中文摘要 | 第1-6页 |
英文摘要 | 第6-8页 |
第1章 课题背景 | 第8-13页 |
·神经退行性疾病 | 第8-9页 |
·FKBPs配体与神经再生 | 第9-11页 |
·FKBP52 | 第11-13页 |
第2章 化合物的设计 | 第13-19页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基噻唑烷酸酯类化合物的设计 | 第13-17页 |
·母核骨架的设计 | 第13-15页 |
·2,2-二甲基-N-二羰基噻唑烷酸酯类化合物(图2-3)中取代基R_1和R_2的DOCK筛选 | 第15-17页 |
·靶标受体(FKBP52)三维数据的准备 | 第15-16页 |
·虚拟组合化学库的构建 | 第16-17页 |
·组合库的DOCK筛选 | 第17页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基恶唑烷酸酯类化合物的设计 | 第17-18页 |
·2,2-二甲基-N-取代苯磺酰基恶唑烷酸酯类化合物的设计 | 第18-19页 |
第3章 目标化合物的合成路线 | 第19-23页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基噻唑烷酸酯类化合物的合成路线 | 第19-20页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基恶唑烷酸酯类化合物的合成路线 | 第20-21页 |
·2,2-二甲基-N-取代苯磺酰基恶唑烷酸酯类化合物的合成路线 | 第21-23页 |
第4章 实验部分 | 第23-39页 |
·合成实验部分 | 第23-37页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基噻唑烷酸酯类化合物的合成通法 | 第23-29页 |
·2,2-二甲基-N-取代二羰基恶唑烷酸酯类化合物的合成通法 | 第29-32页 |
·2,2-二甲基-N-取代苯磺酰基恶唑烷酸酯类化合物的合成通法 | 第32-37页 |
·药理实验部分 | 第37-39页 |
·实验方法 | 第37页 |
·筛选结果 | 第37-39页 |
结论 | 第39-40页 |
参考文献 | 第40-44页 |
发表文章目录 | 第44-45页 |
致谢 | 第45-46页 |
附图 | 第46-84页 |