| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-24页 |
| ·不同种类的抗菌素及其作用机制 | 第11-14页 |
| ·β-内酰胺类抗生素 | 第12页 |
| ·四环素类抗生素(Tetracycline Antibiotics) | 第12-13页 |
| ·氨基糖苷类抗生素 | 第13页 |
| ·大环内酯类抗生素 | 第13页 |
| ·氯霉素和林可霉素 | 第13页 |
| ·磷霉素 | 第13页 |
| ·磺胺类药物 | 第13-14页 |
| ·喹诺酮类抗菌药 | 第14页 |
| ·噁唑烷酮类抗菌药物 | 第14页 |
| ·细菌的耐药机制 | 第14页 |
| ·选择噁唑烷酮进行研究的依据 | 第14-17页 |
| ·噁唑烷酮研发简史 | 第15页 |
| ·利奈唑酮的化学结构 | 第15页 |
| ·利奈唑酮的作用机制 | 第15-16页 |
| ·安全性以及耐药机制 | 第16-17页 |
| ·噁唑烷酮类化合物构效关系的研究 | 第17-20页 |
| ·环A 的改造 | 第18-19页 |
| ·B部位的改造 | 第19页 |
| ·C的改造 | 第19-20页 |
| ·拼合原理 | 第20-23页 |
| ·成酯拼合 | 第20-22页 |
| ·成盐拼合 | 第22-23页 |
| ·非酯非盐拼合(或药效基团的拼合) | 第23页 |
| ·目标化合物的设计思路 | 第23-24页 |
| 第二章 原料、试剂与仪器 | 第24-29页 |
| ·实验试剂 | 第24-27页 |
| ·实验仪器 | 第27-29页 |
| 第三章 (±)-N-[[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺的制备 | 第29-33页 |
| ·文献报道的合成方法 | 第29-30页 |
| ·新合成工艺条件及操作流程 | 第30-31页 |
| ·3,4-二氟苯肟的合成 | 第30页 |
| ·5-乙酰胺基甲基-3-(3,4-二氟苯基)异噁唑的合成 | 第30-31页 |
| ·(±)-N-[[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺的合成 | 第31页 |
| ·新合成工艺的优点 | 第31-33页 |
| 第四章 含有缩氨基硫脲的异噁唑衍生物 | 第33-51页 |
| ·中间体化合物的合成 | 第33-42页 |
| ·S-甲基异氨基硫脲的氢碘盐的合成 | 第33-34页 |
| ·肼基二硫代甲酸甲酯的合成 | 第34页 |
| ·缩氨基硫脲中间体的制备 | 第34页 |
| ·化合物XLL1 的合成 | 第34-35页 |
| ·XLL2 的合成 | 第35页 |
| ·XLL3 的合成 | 第35页 |
| ·XLL4 的合成 | 第35-36页 |
| ·XLL5 的合成 | 第36页 |
| ·XLL6 的合成 | 第36页 |
| ·XLL7 的合成 | 第36-37页 |
| ·XLL8 的合成 | 第37页 |
| ·XLL9 的合成 | 第37页 |
| ·XLL10 的合成 | 第37-38页 |
| ·XLL11 的合成 | 第38页 |
| ·XLL12 的合成 | 第38页 |
| ·XLL13 的合成 | 第38-39页 |
| ·XLL14 的合成 | 第39页 |
| ·XLL15 的合成 | 第39页 |
| ·XLL16 的合成 | 第39-40页 |
| ·XLL17 的合成 | 第40页 |
| ·XLL18 的合成 | 第40页 |
| ·XLL19 的合成 | 第40-41页 |
| ·XLL20 的合成 | 第41页 |
| ·XLL21 的合成 | 第41页 |
| ·XLL22 的合成 | 第41-42页 |
| ·XLL23 的合成 | 第42页 |
| ·含有缩氨基硫脲的异噁唑衍生物的合成 | 第42-49页 |
| ·含有缩氨基硫脲的异噁唑衍生物的反应通式 | 第42页 |
| ·化合物XLL 1XL4 的合成 | 第42-43页 |
| ·化合物XLL18XL4 的合成 | 第43页 |
| ·化合物XLL19XL4 的合成 | 第43-44页 |
| ·化合物XLL20XL4 的合成 | 第44页 |
| ·化合物XLL21XL4 的合成 | 第44-45页 |
| ·化合物XLL22XL4 的合成 | 第45页 |
| ·化合物XLL23XL4 的合成 | 第45-46页 |
| ·化合物XLL13XL4 的合成 | 第46页 |
| ·化合物XLL11XL4 的合成 | 第46-47页 |
| ·化合物XLL15XL4 的合成 | 第47-48页 |
| ·化合物XLL10XL4 的合成 | 第48页 |
| ·化合物XLL9XL4 的合成 | 第48-49页 |
| ·含有缩氨基硫脲异噁唑衍生物的抗菌活性测试 | 第49-51页 |
| ·抗菌活性测试仪器及其试剂 | 第49页 |
| ·最小抑菌浓度（MIC）的测定 | 第49页 |
| ·抗菌实验药理结果 | 第49-50页 |
| ·药理实验结果分析 | 第50-51页 |
| 第五章 含氮杂环的异噁唑衍生物的合成及其活性测试 | 第51-70页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的制备 | 第51-52页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的合成路线 | 第51页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的合成步骤 | 第51-52页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺衍生物的制备 | 第52-63页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的衍生物的反应通式 | 第52页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-氯-乙酰基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的衍生物的合成 | 第52页 |
| ·化合物XL5-1 的合成 | 第52-53页 |
| ·化合物XL5-2 的合成 | 第53页 |
| ·化合物XL5-3 的合成 | 第53-54页 |
| ·化合物XL5-4 的合成 | 第54-55页 |
| ·化合物XL5-5 的合成 | 第55页 |
| ·化合物XL5-6 的合成 | 第55-56页 |
| ·化合物XL5-7 的合成 | 第56-57页 |
| ·化合物XL5-8 的合成 | 第57页 |
| ·化合物XL5-9 的合成 | 第57-58页 |
| ·化合物XL5-10 的合成 | 第58-59页 |
| ·化合物XL5-11 的合成 | 第59页 |
| ·化合物XL5-12 的合成 | 第59-60页 |
| ·化合物XL5-13 的合成 | 第60-61页 |
| ·化合物XL5-14 的合成 | 第61页 |
| ·化合物XL5-15 的合成 | 第61-62页 |
| ·化合物XL5-16 的合成 | 第62-63页 |
| ·化合物XL5-17 的合成 | 第63页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的制备 | 第63-64页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的合成路线 | 第63-64页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的合成步骤 | 第64页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺衍生物的制备 | 第64-67页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的衍生物的合成机理 | 第65页 |
| ·N-(3-{4-[4-(2-溴-丁基)-哌嗪基]-3-氟苯基}-4,5-二氢-异噁唑-5-甲基)-乙酰胺的衍生物的合成 | 第65页 |
| ·化合物XL6-1 的合成 | 第65-66页 |
| ·化合物XL6-2 的合成 | 第66页 |
| ·化合物XL6-3 的合成 | 第66-67页 |
| ·化合物XL6-4 的合成 | 第67页 |
| ·含氮杂环的异噁唑衍生物的抑菌活性测试 | 第67-70页 |
| ·抑菌活性测试 | 第67-69页 |
| ·药理实验结果分析 | 第69-70页 |
| 第六章 酰氯磺酰氯取代异噁唑衍生物的合成及其活性测试 | 第70-78页 |
| ·酰氯磺酰氯取代异噁唑衍生物的制备 | 第70-76页 |
| ·酰氯磺酰氯取代异噁唑衍生物的合成反应通式 | 第70页 |
| ·酰氯磺酰氯取代异噁唑衍生物的合成 | 第70-71页 |
| ·XL7-1 的合成 | 第71页 |
| ·XL7-2 的合成 | 第71页 |
| ·XL7-3 的合成 | 第71-72页 |
| ·XL7-4 的合成 | 第72页 |
| ·XL7-5 的合成 | 第72-73页 |
| ·XL7-6 的合成 | 第73页 |
| ·XL7-7 的合成 | 第73-74页 |
| ·XL7-8 的合成 | 第74页 |
| ·XL7-9 的合成 | 第74-75页 |
| ·XL7-10 的合成 | 第75页 |
| ·XL7-11 的合成 | 第75-76页 |
| ·XL7-12 的合成 | 第76页 |
| ·酰氯磺酰氯取代异噁唑衍生物的的抑菌活性测试 | 第76-78页 |
| ·抑菌活性测试 | 第76-77页 |
| ·结论 | 第77-78页 |
| 第七章 活性良好化合物的药理学筛选 | 第78-82页 |
| ·实验目的 | 第79页 |
| ·实验材料 | 第79页 |
| ·实验步骤及方法 | 第79-81页 |
| ·结果分析 | 第81-82页 |
| 第八章 利奈唑酮的合成 | 第82-87页 |
| ·利奈唑酮的合成反应式 | 第82页 |
| ·实验材料 | 第82-87页 |
| ·3-氟-4-吗啉基硝基苯（Ⅰ）的合成 | 第83-84页 |
| ·N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺（Ⅲ）的合成 | 第84页 |
| ·（R）-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇（Ⅳ）的合成 | 第84-85页 |
| ·(R)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲磺酸酯(Ⅴ)的合成 | 第85页 |
| ·（R）-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基叠氮化物(Ⅵ)的成 | 第85-86页 |
| ·(S)-N-[[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲胺(Ⅶ)的合成 | 第86-87页 |
| 总结 | 第87-89页 |
| ·合成工艺总结 | 第87-88页 |
| ·药理实验总结 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-96页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第96-97页 |
| 附录 | 第97-124页 |
| 致谢 | 第124页 |
