摘要 | 第3-4页 |
abstract | 第4-5页 |
前言 | 第9-11页 |
第1章 文献综述 | 第11-23页 |
1.1 pK_a对药物性质的影响 | 第11-13页 |
1.1.1 理化性质 | 第11-12页 |
1.1.2 吸收、渗透性和生物利用度 | 第12-13页 |
1.1.3 药物-受体相互作用 | 第13页 |
1.2 乙酰唑胺和氨苯砜概述 | 第13-16页 |
1.2.1 乙酰唑胺 | 第13-14页 |
1.2.2 氨苯砜 | 第14-16页 |
1.3 人体主要消化酶及消化道生理环境 | 第16-19页 |
1.3.1 人体主要消化酶概述 | 第16-18页 |
1.3.2 消化道生理环境 | 第18-19页 |
1.4 药物与蛋白酶相互作用的主要研究方法 | 第19-21页 |
1.4.1 荧光光谱法 | 第19-20页 |
1.4.2 紫外-可见吸收光谱法 | 第20页 |
1.4.3 圆二色(CD)光谱法 | 第20页 |
1.4.4 分子对接技术 | 第20-21页 |
1.5 本课题的主要内容和研究意义 | 第21-23页 |
第2章 乙酰唑胺对胃蛋白酶和胰蛋白酶活性及构象的影响 | 第23-47页 |
2.1 实验试剂及仪器 | 第23-24页 |
2.1.1 实验试剂 | 第23-24页 |
2.1.2 实验仪器 | 第24页 |
2.2 实验方法 | 第24-28页 |
2.2.1 胃蛋白酶和胰蛋白酶的酶学性质测定 | 第24-25页 |
2.2.2 ACZ与胃蛋白酶和胰蛋白酶的作用时间对酶活性的影响 | 第25-26页 |
2.2.3 ACZ浓度对胃蛋白酶和胰蛋白酶活性的影响 | 第26-27页 |
2.2.4 ACZ与胃蛋白酶和胰蛋白酶的作用机制 | 第27页 |
2.2.5 ACZ对胃蛋白酶和胰蛋白酶构象的影响 | 第27-28页 |
2.3 结果与讨论 | 第28-46页 |
2.3.1 胃蛋白酶和胰蛋白酶的酶学性质 | 第28-31页 |
2.3.2 ACZ与胃蛋白酶和胰蛋白酶作用时间对酶活性的影响 | 第31-32页 |
2.3.3 ACZ浓度对胃蛋白酶和胰蛋白酶酶活性的影响 | 第32-33页 |
2.3.4 ACZ对胃蛋白酶和胰蛋白酶的抑制动力学 | 第33-37页 |
2.3.5 ACZ与胃蛋白酶和胰蛋白酶的作用机制 | 第37-40页 |
2.3.6 ACZ对胃蛋白酶和胰蛋白酶构象的影响 | 第40-46页 |
2.4 本章小结 | 第46-47页 |
第3章 氨苯砜对胃蛋白酶和胰蛋白酶活性及构象的影响 | 第47-65页 |
3.1 实验试剂及仪器 | 第47页 |
3.1.1 实验试剂 | 第47页 |
3.1.2 实验仪器 | 第47页 |
3.2 实验方法 | 第47-50页 |
3.2.1 DDS与胃蛋白酶和胰蛋白酶的作用时间对酶活性的影响 | 第47-48页 |
3.2.2 DDS浓度对胃蛋白酶和胰蛋白酶活性的影响 | 第48-49页 |
3.2.3 DDS与胃蛋白酶和胰蛋白酶相互作用的作用机制 | 第49页 |
3.2.4 DDS对胃蛋白酶和胰蛋白酶的构象影响 | 第49-50页 |
3.3 结果与讨论 | 第50-63页 |
3.3.1 DDS与胃蛋白酶和胰蛋白酶作用时间对酶活性的影响 | 第50页 |
3.3.2 DDS浓度对胃蛋白酶和胰蛋白酶酶活性的影响 | 第50-52页 |
3.3.3 DDS对胃蛋白酶和胰蛋白酶的抑制动力学 | 第52-55页 |
3.3.4 DDS与胃蛋白酶和胰蛋白酶的作用机制 | 第55-58页 |
3.3.5 DDS对胃蛋白酶和胰蛋白酶构象的影响 | 第58-63页 |
3.4 本章小结 | 第63-65页 |
第4章 分子对接法研究乙酰唑胺和氨苯砜与消化酶的相互作用 | 第65-75页 |
4.1 实验方法 | 第65-69页 |
4.1.1 结构准备 | 第65-67页 |
4.1.2 对接口袋确定 | 第67-69页 |
4.1.3 分子对接参数设置 | 第69页 |
4.2 结果讨论 | 第69-72页 |
4.2.1 DDS与胃蛋白酶和胰蛋白酶相互作用分析 | 第69-71页 |
4.2.2 ACZ与胃蛋白酶和胰蛋白酶相互作用分析 | 第71-72页 |
4.3 本章小结 | 第72-75页 |
第5章 结论与展望 | 第75-77页 |
5.1 结论 | 第75-76页 |
5.2 展望 | 第76-77页 |
参考文献 | 第77-85页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第85-87页 |
致谢 | 第87页 |