| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第一章 拓扑异构酶抑制剂研究进展 | 第8-35页 |
| 1.1 前言 | 第8页 |
| 1.2 TopoⅠ及其抑制剂靶向机制 | 第8-15页 |
| 1.2.1 喜树碱类TopoⅠ抑制剂 | 第9-12页 |
| 1.2.2 吲哚咔唑类 | 第12-13页 |
| 1.2.3 茚并异喹啉酮类化合物 | 第13-15页 |
| 1.3 TopoⅡ及其抑制剂 | 第15-26页 |
| 1.3.1 鬼臼毒素类TopoⅡ抑制剂 | 第16-19页 |
| 1.3.2 鬼臼毒素衍生物TOPⅡ抑制剂的最新研究进展 | 第19-23页 |
| 1.3.3 阿霉素类 | 第23-24页 |
| 1.3.4 蒽醌类 | 第24-25页 |
| 1.3.5 其他拓扑酶Ⅱ抑制剂 | 第25-26页 |
| 1.4 TopoⅠ和TopoⅡ双靶向抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.5 结束语 | 第27-28页 |
| 参考文献 | 第28-35页 |
| 第二章 4β-胺取代的去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及生物活性研究 | 第35-72页 |
| 2.1 前言 | 第35-36页 |
| 2.2 化学合成 | 第36-44页 |
| 2.2.1 实验仪器和试剂 | 第36页 |
| 2.2.2 目标化合物合成路线 | 第36-37页 |
| 2.2.3 支链17、18的合成通法 | 第37页 |
| 2.2.4 支链19的合成通法 | 第37-38页 |
| 2.2.5 目标化合物的合成 | 第38-44页 |
| 2.3 生物活性 | 第44-67页 |
| 2.3.1 实验材料 | 第44-46页 |
| 2.3.2 细胞毒性实验 | 第46-48页 |
| 2.3.3 微管抑制实验 | 第48-50页 |
| 2.3.4 Hochest33258染色实验 | 第50-51页 |
| 2.3.5 化合物11对细胞凋亡的影响 | 第51-52页 |
| 2.3.6 化合物11对细胞周期的影响 | 第52-54页 |
| 2.3.7 化合物11对凋亡和周期相关蛋白表达的影响 | 第54-66页 |
| 2.3.8 化合物11与小牛胸腺DNA的相互作用 | 第66-67页 |
| 2.4 结论 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 硕士期间主要工作 | 第72-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 附录：化合物11的谱图 | 第74-75页 |
