SGLT2抑制剂的合成及其抗II型糖尿病活性研究
摘要 | 第3-5页 |
ABSTRACT | 第5-7页 |
第一章 前言 | 第10-17页 |
1.1 概述 | 第10-11页 |
1.2 抗糖尿病新药的研究现状 | 第11-17页 |
1. 钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs) | 第11页 |
2. SLC5 基因家族的功能和体内分布 | 第11-13页 |
3. SGLT2 抑制剂的抗糖尿病作用机理 | 第13-14页 |
4. 研发中的 SGLT2 抑制剂 | 第14-17页 |
第二章 化合物的设计 | 第17-20页 |
2.1 课题研究的目的和意义 | 第17-18页 |
2.2 化合物的设计 | 第18-20页 |
第三章 Dapagliflozin 的合成 | 第20页 |
第四章 Dapagliflozin 类似物的合成 | 第20-25页 |
4.1 化合物 A 的合成 | 第20-21页 |
4.2 化合物 B 的合成 | 第21-22页 |
4.3 化合物 C 的合成 | 第22-23页 |
4.4 化合物 D 的合成 | 第23页 |
4.5 化合物 E 的合成 | 第23-24页 |
4.6 化合物 F 的合成 | 第24-25页 |
第五章 抗II型糖尿病活性及构效关系研究 | 第25-28页 |
5.1 体外生物活性测试 | 第25-26页 |
1. 人体 SGLT2 表达载体制备 | 第25页 |
2. 人体 SGLT2 稳定转染细胞系制备 | 第25页 |
3. 人体 SGLT1 表达细胞制备 | 第25-26页 |
5.2 目标化合物体外活性数据及构效关系讨论 | 第26-28页 |
第六章 实验部分 | 第28-52页 |
6.1 仪器和试剂 | 第28-30页 |
6.2 化合物的制备 | 第30-52页 |
1. Dapagliflozin 的制备 | 第30-33页 |
2. Dapagliflozin 类似物的制备 | 第33-52页 |
参考文献 | 第52-57页 |
附图 | 第57-86页 |
致谢 | 第86-87页 |
攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第87页 |
申报专利 | 第87-89页 |