摘要 | 第10-13页 |
Abstract | 第13-16页 |
符号说明 | 第17-18页 |
第一章 前言 | 第18-40页 |
1.1 细菌感染 | 第18-19页 |
1.2 抗菌药物 | 第19-20页 |
1.2.1 抗生素 | 第19页 |
1.2.2 合成抗菌药 | 第19-20页 |
1.3 细菌耐药性 | 第20-22页 |
1.3.1 细菌耐药性种类 | 第20-21页 |
1.3.2 细菌耐药性机制 | 第21-22页 |
1.4 抗菌药物的新靶点 | 第22页 |
1.5 细菌细胞分裂蛋白FtsZ | 第22-27页 |
1.5.1 FtsZ结构 | 第22-23页 |
1.5.2 Z环的形成及动态结构 | 第23-26页 |
1.5.3 FtsZ的动态学:FtsZ聚合和GTP酶水解 | 第26页 |
1.5.4 FtsZ:一个新型抗菌靶点 | 第26-27页 |
1.6 FtsZ抑制剂 | 第27-40页 |
1.6.1 天然化合物 | 第27-31页 |
1.6.2 合成化合物 | 第31-40页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第40-45页 |
2.1 设计背景 | 第40页 |
2.2 抗菌靶点的选择 | 第40-41页 |
2.3 化合物的设计思路 | 第41-42页 |
2.4 目标化合物的设计 | 第42-45页 |
2.4.1 A系列化合物的设计 | 第42-43页 |
2.4.2 B系列化合物的设计 | 第43页 |
2.4.3 C系列化合物的设计 | 第43-45页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第45-63页 |
3.1 4-溴-1H-吲唑的合成 | 第46-48页 |
3.1.1 合成路线 | 第46页 |
3.1.2 实验操作 | 第46-48页 |
3.1.3 4-溴-1H-吲唑的结构确证 | 第48页 |
3.2 A系列目标化合物的合成 | 第48-53页 |
3.2.1 合成路线 | 第48页 |
3.2.2 实验操作 | 第48-50页 |
3.2.3 A系列目标化合物(A_11-A_26)的结构确证 | 第50-53页 |
3.3 B系列目标化合物的合成 | 第53-57页 |
3.3.1 合成路线 | 第53页 |
3.3.2 实验操作 | 第53-54页 |
3.3.3 B系列目标化合物(B_11-B_33)的结构确证 | 第54-57页 |
3.4 C系列目标化合物的合成 | 第57-59页 |
3.4.1 合成路线 | 第57页 |
3.4.2 实验操作 | 第57页 |
3.4.3 C系列目标化合物(C1-C7)的结构确证 | 第57-59页 |
3.5 实验讨论 | 第59-63页 |
第四章 目标化合物的活性研究 | 第63-77页 |
4.1 实验材料 | 第63-64页 |
4.1.1 实验仪器 | 第63页 |
4.1.2 实验试剂 | 第63页 |
4.1.3 菌种 | 第63页 |
4.1.4 对照化合物及待测目标化合物 | 第63-64页 |
4.2 抗菌活性测定实验 | 第64-72页 |
4.2.1 MIC测定实验原理 | 第64页 |
4.2.2 MIC测定方法 | 第64-65页 |
4.2.3 MIC测定结果 | 第65-70页 |
4.2.4 结果讨论 | 第70-72页 |
4.3 细胞分裂抑制的测定 | 第72-77页 |
4.3.1 细菌细胞分裂抑制的测定实验原理 | 第72页 |
4.3.2 细菌细胞分裂抑制的测定方法 | 第72页 |
4.3.3 细菌细胞分裂抑制的测定结果 | 第72-75页 |
4.3.4 结果讨论 | 第75-77页 |
第五章 总结与展望 | 第77-81页 |
5.1 总结 | 第77-79页 |
5.2 展望 | 第79-81页 |
参考文献 | 第81-88页 |
致谢 | 第88-89页 |
附录Ⅰ 目标化合物、主要中间体结构及名称中英文对照 | 第89-98页 |
附录Ⅱ 化合物MS、~1H NMR谱图 | 第98-131页 |
研究生期间发表的文章 | 第131-132页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第132页 |