| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 第一章 前言 | 第13-34页 |
| 1.1 人工阴离子通道的研究进展 | 第14-27页 |
| 1.1.1 Tambjamine生物碱衍生物类 | 第14-17页 |
| 1.1.2 脲及硫脲衍生物类 | 第17-19页 |
| 1.1.3 杯四吡咯类 | 第19-22页 |
| 1.1.4 方酰胺衍生物类 | 第22-24页 |
| 1.1.5 胆甾酸衍生物类 | 第24-27页 |
| 1.2 本论文的研究目的与内容 | 第27-29页 |
| 参考文献 | 第29-34页 |
| 第二章 胍基与羟基修饰的胆酸二聚体的合成及阴阳离子同向跨膜转运活性 | 第34-61页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第34页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第34-48页 |
| 2.2.1 化合物1和2的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.2 化合物1和2的结构表征 | 第36-40页 |
| 2.2.3 化合物1和2的阴离子转运性能 | 第40-48页 |
| 2.2.3.1 化合物1和2的阴离子转运活性 | 第40-43页 |
| 2.2.3.2 化合物1和2的阴离子转运机制 | 第43-44页 |
| 2.2.3.3 化合物1和2的阴阳离子选择性 | 第44-48页 |
| 2.3 实验与操作 | 第48-57页 |
| 2.3.1 实验仪器与试剂 | 第48-49页 |
| 2.3.2 化合物1和2的合成 | 第49-54页 |
| 2.3.2.1 化合物6的合成 | 第49-50页 |
| 2.3.2.2 Cbz保护化合物1的合成 | 第50-51页 |
| 2.3.2.3 化合物1的合成 | 第51页 |
| 2.3.2.4 化合物7的合成 | 第51-53页 |
| 2.3.2.5 Bn保护化合物2的合成 | 第53页 |
| 2.3.2.6 化合物2的合成 | 第53-54页 |
| 2.3.3 化合物1和2的活性测试 | 第54-57页 |
| 2.3.3.1 脂质体的制备 | 第54-55页 |
| 2.3.3.2 活性测试 | 第55-57页 |
| 2.3.3.2.1 阴离子转运活性和作用机制 | 第55-56页 |
| 2.3.3.2.2 阴阳离子选择性测试 | 第56-57页 |
| 2.4 结论 | 第57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 第三章 方酰胺连接的胆酸二聚体的合成及阴阳离子同向跨膜转运活性 | 第61-77页 |
| 3.1 目标化合物的设计 | 第61-62页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第62-71页 |
| 3.2.1 化合物3的合成 | 第62页 |
| 3.2.2 化合物3的结构表征 | 第62-65页 |
| 3.2.3 化合物3的阴离子转运性能 | 第65-71页 |
| 3.2.3.1 化合物3的阴离子转运活性 | 第65-66页 |
| 3.2.3.2 化合物3的阴离子转运机制 | 第66页 |
| 3.2.3.3 化合物3的阴阳离子选择性 | 第66-68页 |
| 3.2.3.4 化合物3的pH discharge活性 | 第68-71页 |
| 3.3 实验与操作 | 第71-74页 |
| 3.3.1 化合物3的合成 | 第71-73页 |
| 3.3.1.1 化合物8的合成 | 第71-72页 |
| 3.3.1.2 化合物3的合成 | 第72-73页 |
| 3.3.2 化合物3的活性测试 | 第73-74页 |
| 3.3.2.1 脂质体的制备 | 第73页 |
| 3.3.2.2 活性测试 | 第73-74页 |
| 3.4 结论 | 第74页 |
| 参考文献 | 第74-77页 |
| 第四章 具有方酰胺附加功能团的胆酸二聚体的合成及阴阳离子同向跨膜转运活性 | 第77-95页 |
| 4.1 目标化合物的设计 | 第77-78页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第78-89页 |
| 4.2.1 化合物4和5的合成 | 第78-79页 |
| 4.2.2 化合物4和5的结构表征 | 第79-84页 |
| 4.2.3 化合物4和5的阴离子转运性能 | 第84-89页 |
| 4.2.3.1 化合物4和5的阴离子转运活性 | 第84-86页 |
| 4.2.3.2 化合物4和5的阴离子转运机制 | 第86-87页 |
| 4.2.3.3 化合物4和5的阴阳离子选择性 | 第87-89页 |
| 4.3 实验与操作 | 第89-93页 |
| 4.3.1 化合物4和5的合成 | 第89-93页 |
| 4.3.1.1 化合物9的合成 | 第89-90页 |
| 4.3.1.2 Boc保护化合物10的合成 | 第90页 |
| 4.3.1.3 化合物10的合成 | 第90-91页 |
| 4.3.1.4 化合物11的合成 | 第91-92页 |
| 4.3.1.5 化合物4的合成 | 第92页 |
| 4.3.1.6 化合物5的合成 | 第92-93页 |
| 4.3.2 脂质体的制备以及化合物4和5的活性测试 | 第93页 |
| 4.4 结论 | 第93-94页 |
| 参考文献 | 第94-95页 |
| 全文总结 | 第95-97页 |
| 附录 | 第97-112页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第112-114页 |
| 致谢 | 第114-115页 |
