中文摘要 | 第1-13页 |
ABSTRACT | 第13-16页 |
符号说明 | 第16-17页 |
第一章 前言 | 第17-40页 |
第一节 HIV-1病毒及其抑制剂 | 第18-23页 |
1. HIV-1的结构 | 第19页 |
2. HIV-1的复制周期及相关抑制剂 | 第19-23页 |
第二节 HIV-1逆转录酶的结构、功能与NNRTIs作用机制 | 第23-30页 |
1. HIV-1逆转录酶在病毒复制中的作用 | 第23-25页 |
2. HIV-1逆转录酶的结构 | 第25-27页 |
3. DNA聚合作用的分子机制 | 第27-28页 |
4. 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)作用机制 | 第28-29页 |
5. NNRTI耐药的分子机制 | 第29-30页 |
第三节 嘧啶环类NNRTI的研究进展 | 第30-40页 |
1. HEPT类NNRTIs | 第31-33页 |
2. DABO类NNRTIs | 第33-36页 |
3. DAPY类NNRTIs | 第36-38页 |
4. 小结 | 第38-40页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第40-45页 |
第一节 先导化合物结合模式和构效关系研究 | 第40-42页 |
第二节 目标化合物的设计 | 第42-45页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第45-69页 |
第一节 仪器与试剂 | 第45-46页 |
1. 仪器 | 第45页 |
2. 试剂 | 第45-46页 |
第二节 目标化合物的合成 | 第46-69页 |
1. 目标化合物的合成路线 | 第46-47页 |
2. 目标化合物的制备 | 第47-61页 |
3. 所合成的目标化合物列表 | 第61-65页 |
4. 合成实验讨论 | 第65-67页 |
5. 化合物的光谱特征 | 第67-69页 |
第四章 目标化合物抗HIV活性研究 | 第69-74页 |
第一节 目标化合物抗逆转录酶活性测试实验 | 第69-72页 |
1. 测试原理 | 第69页 |
2. 测试方法 | 第69-70页 |
3. 活性结果 | 第70-71页 |
4. 构效关系研究 | 第71-72页 |
第二节 目标化合物抗HIV细胞活性测试实验 | 第72-74页 |
1. 测试原理 | 第72-73页 |
2. 测试材料和方法 | 第73页 |
3. 活性结果 | 第73-74页 |
第五章 总结和展望 | 第74-76页 |
1. 目标分子设计 | 第74页 |
2. 合成实验 | 第74页 |
3. 抗HIV活性实验 | 第74-75页 |
4. 本论文不足之处 | 第75页 |
5. 展望 | 第75-76页 |
参考文献 | 第76-84页 |
致谢 | 第84-85页 |
攻读硕士研究生期间发表论文目录 | 第85-86页 |
附录:化合物的~1H-NMR,MS和~(13)C-NMR图谱 | 第86-142页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第142页 |