| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-20页 |
| ·头孢菌素类抗生素药物简介 | 第10-17页 |
| ·头孢菌素类抗生素药物分类 | 第10-14页 |
| ·头孢菌素类药物的构效关系 | 第14-15页 |
| ·头孢菌素类抗生素的作用机制 | 第15页 |
| ·头孢菌素的国外研发现状 | 第15-16页 |
| ·头孢菌素类抗生素国内研发现状 | 第16-17页 |
| ·头孢克肟的简介 | 第17-18页 |
| ·头孢克肟的抗菌作用 | 第17页 |
| ·头孢克肟用于转换治疗 | 第17-18页 |
| ·头孢克肟的作用机制 | 第18页 |
| ·头孢克肟的药代动力学性质 | 第18页 |
| ·头孢克肟国内生产现状 | 第18页 |
| ·本章小结 | 第18-20页 |
| 第2章 头孢克肟合成路线选择 | 第20-34页 |
| ·已报道的头孢克肟的合成方法 | 第20-24页 |
| ·已报道的以叔丁基为侧链酸羧基保护基合成头孢克肟的方法 | 第20-22页 |
| ·已报道的以甲基为侧链酸羧基保护基制备头孢克肟的方法 | 第22-24页 |
| ·已报道的头孢克肟的纯化方法 | 第24-25页 |
| ·钠盐法 | 第24页 |
| ·二环己基胺盐法 | 第24-25页 |
| ·叔辛胺盐法 | 第25页 |
| ·已报道的头孢克肟侧链酸及其活性酯的制备方法 | 第25-30页 |
| ·叔丁基头孢克肟侧链酸的合成 | 第25-29页 |
| ·叔丁基保护的头孢克肟侧链酸活性酯的制备 | 第29-30页 |
| ·甲基保护的头孢克肟侧链酸活性酯的制备 | 第30页 |
| ·本章小结 | 第30-34页 |
| ·头孢克肟合成路线的选择 | 第30-33页 |
| ·头孢克肟侧链酸活性硫酯合成路线的选择 | 第33-34页 |
| 第3章 实验部分 | 第34-51页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(叔丁氧羰基)甲氧]亚氨]-乙酸的制备 | 第34-36页 |
| ·主要原料与试剂 | 第34页 |
| ·主要仪器及规格 | 第34页 |
| ·实验内容 | 第34-36页 |
| ·目标化合物结构解析及质量控制 | 第36页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(叔丁氧羰基)甲氧]亚氨]-乙酸-2-苯并噻唑硫酯的制备 | 第36-38页 |
| ·主要原料及试剂 | 第37页 |
| ·主要仪器及规格 | 第37页 |
| ·实验内容 | 第37页 |
| ·目标化合物结构解析及质量控制 | 第37-38页 |
| ·头孢克肟叔丁酯的制备 | 第38-40页 |
| ·主要原料及试剂 | 第38页 |
| ·主要仪器及规格 | 第38-39页 |
| ·实验内容 | 第39页 |
| ·目标化合物结构解析及质量检测 | 第39-40页 |
| ·头孢克肟的制备 | 第40-42页 |
| ·主要原料及试剂 | 第40页 |
| ·主要仪器及规格 | 第40-41页 |
| ·实验内容 | 第41-42页 |
| ·目标化合物结构解析及质量检测 | 第42页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]-乙酸-2-苯并噻唑硫酯的制备 | 第42-44页 |
| ·主要原料及药品 | 第42-43页 |
| ·主要仪器及规格 | 第43页 |
| ·实验内容 | 第43页 |
| ·目标化合物结构解析 | 第43-44页 |
| ·头孢克肟甲酯的制备 | 第44-46页 |
| ·主要原料及试剂 | 第44页 |
| ·主要仪器及规格 | 第44页 |
| ·实验内容 | 第44-45页 |
| ·目标化合物结构解析及质量检测 | 第45-46页 |
| ·头孢克肟的制备 | 第46-47页 |
| ·主要原料及试剂 | 第46页 |
| ·主要仪器及规格 | 第46页 |
| ·实验内容 | 第46-47页 |
| ·目标化合物结构解析及质量检测 | 第47页 |
| ·原料药稳定性实验 | 第47-49页 |
| ·仪器与设备 | 第47页 |
| ·强光照实验 | 第47-48页 |
| ·高温实验 | 第48页 |
| ·高湿度实验 | 第48页 |
| ·加速试验 | 第48-49页 |
| ·本章小结 | 第49-51页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第51-63页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(叔丁氧羰基)甲氧]亚氨]-乙酸制备的结果与讨论. | 第51-54页 |
| ·去甲氨噻肟乙酯水解工艺条件的确定 | 第51-52页 |
| ·醚化反应工艺条件的确定 | 第52-53页 |
| ·精制方法的确定 | 第53-54页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(叔丁氧羰基)甲氧]亚氨]-乙酸-2-苯并噻唑硫酯制备的结果与讨论 | 第54-56页 |
| ·头孢克肟叔丁酯制备的结果与讨论 | 第56-57页 |
| ·头孢克肟制备的结果与讨论 | 第57-59页 |
| ·2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(甲氧基羰基)甲氧]亚氨]-乙酸-2-苯并噻唑硫酯制备的结果与讨论 | 第59页 |
| ·头孢克肟甲酯制备的结果与讨论 | 第59-60页 |
| ·头孢克肟制备的结果与讨论 | 第60-61页 |
| ·本章小结 | 第61-63页 |
| 结论 | 第63-65页 |
| 附录 | 第65-76页 |
| 参考文献 | 第76-79页 |
| 攻读硕士期间所发表的论文 | 第79-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
