| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 缩略表 | 第14-17页 |
| 第一章 前言 | 第17-30页 |
| 1.1 阿片受体种类和分布 | 第17-18页 |
| 1.1.1 MOR的发现和分布 | 第17页 |
| 1.1.2 DOR的发现和分布 | 第17-18页 |
| 1.1.3 KOR的发现与分布 | 第18页 |
| 1.1.4 ORL1的发现与分布 | 第18页 |
| 1.2 阿片受体功能 | 第18-21页 |
| 1.2.1 疼痛调节 | 第19页 |
| 1.2.2 阿片依赖 | 第19-20页 |
| 1.2.3 呼吸抑制 | 第20-21页 |
| 1.2.4 惊厥和癫痫 | 第21页 |
| 1.2.5 其他作用 | 第21页 |
| 1.3 阿片受体亚型间的相互影响 | 第21-26页 |
| 1.3.1 μ阿片受体(MOR)与其他阿片受体间的相互影响 | 第22-25页 |
| 1.3.2 其他受体间的相互影响 | 第25-26页 |
| 1.4 临床常用阿片药物及存在的问题 | 第26-28页 |
| 1.4.1 临床常用阿片类镇痛药 | 第26-27页 |
| 1.4.2 临床常见阿片类药物导致的不良反应 | 第27-28页 |
| 1.5 针对阿片受体的新型药物设计 | 第28-30页 |
| 第二章 化合物Kust102对阿片受体激动活性研究 | 第30-39页 |
| 2.1 材料与仪器 | 第30-33页 |
| 2.1.1 实验材料 | 第30-31页 |
| 2.1.2 溶液配制 | 第31-33页 |
| 2.1.3 仪器设备 | 第33页 |
| 2.2 [~(35)S]GTPγS实验方法 | 第33-37页 |
| 2.2.1 细胞培养 | 第34-35页 |
| 2.2.2 细胞膜蛋白的制备 | 第35页 |
| 2.2.3 标准曲线的绘制及蛋白浓度测定 | 第35页 |
| 2.2.4 反应体系配制及放射强度测定 | 第35-36页 |
| 2.2.5 结果分析 | 第36-37页 |
| 2.3 统计分析方法 | 第37页 |
| 2.4 实验结果 | 第37-39页 |
| 第三章 化合物Kust102体内药效学评价 | 第39-50页 |
| 3.1 材料与仪器 | 第39-40页 |
| 3.1.1 实验材料 | 第39页 |
| 3.1.2 仪器设备 | 第39-40页 |
| 3.2 实验方法 | 第40-43页 |
| 3.2.1 小鼠热板镇痛实验 | 第40页 |
| 3.2.2 小鼠热辐射甩尾实验 | 第40-41页 |
| 3.2.3 大鼠热辐射甩尾实验 | 第41页 |
| 3.2.4 小鼠慢性耐受实验 | 第41-42页 |
| 3.2.5 小鼠躯体依赖实验 | 第42页 |
| 3.2.6 小鼠条件位置偏爱实验 | 第42-43页 |
| 3.3 结果处理及统计分析 | 第43-44页 |
| 3.4 实验结果 | 第44-50页 |
| 3.4.1 kust102及其类似物的镇痛作用评价 | 第44-46页 |
| 3.4.2 kust102的耐药性评价 | 第46-47页 |
| 3.4.3 kust102药物依赖性评价 | 第47-50页 |
| 第四章 讨论 | 第50-57页 |
| 4.1 结构变化对受体结合及G蛋白激动的影响 | 第51-54页 |
| 4.2 二芳基甲基哌嗪类化合物镇痛活性分析 | 第54-55页 |
| 4.3 二芳基甲基哌嗪类化合物副作用分析 | 第55-57页 |
| 第五章 结论 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-69页 |
| 附录 攻读硕士期间参与发表论文目录 | 第69页 |
