| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstraction | 第5页 |
| 第一章 引言 | 第8-21页 |
| 1.1 RAF是MAPK通路上的信号蛋白 | 第8页 |
| 1.2 RAS/RAF/MEK/ERK信号通路 | 第8-10页 |
| 1.3 B-RAF激酶的结构 | 第10-13页 |
| 1.4 B-RAF突变和肿瘤 | 第13-16页 |
| 1.4.1 B-RAF与黑色素瘤 | 第14-15页 |
| 1.4.2 B-RAF与甲状腺泡癌 | 第15页 |
| 1.4.3 B-RAF与结肠癌 | 第15-16页 |
| 1.5 各类RAF小分子抑制剂 | 第16-19页 |
| 1.5.1 Ⅰ型RAF抑制剂 | 第16页 |
| 1.5.2 ⅡA型抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.5.3 ⅡB型RAF抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.5.4 III型RAF抑制剂 | 第18-19页 |
| 小结 | 第19-21页 |
| 第二章 B-RAF~(V600E)小分子抑制剂设计与合成 | 第21-33页 |
| 2.1 B-RAF~(V600E)选择性抑制剂的设计 | 第21页 |
| 2.2 B-RAF~(V600E)选择性抑制剂的合成 | 第21-33页 |
| 2.2.1 化学实验部分 | 第24-33页 |
| 第三章 目标化合物生物活性评价与构效关系的研究 | 第33-39页 |
| 3.1 生物活性评价方法 | 第33-35页 |
| 3.1.1 体外激酶活性测试 | 第33-34页 |
| 3.1.2 细胞生长增殖抑制实验 | 第34-35页 |
| 3.1.3 蛋白免疫印迹实验 | 第35页 |
| 3.2 生物活性实验数据 | 第35-37页 |
| 3.3 B-RAF~(V600E)抑制剂活性讨论 | 第37-39页 |
| 第四章 结论 | 第39-40页 |
| 参考文献 | 第40-46页 |
| 附图 | 第46-66页 |
| 作者简介及在学期间取得的成果 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67页 |
