摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4-5页 |
第一章 绪论 | 第9-20页 |
1.1 概述 | 第9-10页 |
1.1.1 药理作用 | 第9-10页 |
1.1.2 药代动力学 | 第10页 |
1.1.3 临床应用及不良反应 | 第10页 |
1.2 国内外研究现状 | 第10-19页 |
1.2.1 洛索洛芬钠合成方法 | 第11-16页 |
1.2.1.1 以对甲基苯乙烯为原料合成洛索洛芬钠 | 第11-12页 |
1.2.1.2 以乳酸乙酯为原料合成洛索洛芬钠 | 第12-13页 |
1.2.1.3 以甲苯为原料合成洛索洛芬钠 | 第13-14页 |
1.2.1.4 以对甲基苯乙酮为原料合成洛索洛芬钠 | 第14-15页 |
1.2.1.5 以苯乙烯为原料合成洛索洛芬钠 | 第15-16页 |
1.2.2 洛索洛芬钠关键中间体的合成 | 第16-18页 |
1.2.2.1 2-(4-卤甲基苯基)丙酸的合成方法 | 第16页 |
1.2.2.2 2-(4-卤甲基苯基)丙酸酯的合成方法 | 第16-18页 |
1.2.3 其他的相关报道 | 第18-19页 |
1.3 本论文研究意义及路线设计 | 第19-20页 |
第二章 洛索洛芬钠的合成 | 第20-28页 |
2.1 仪器及试剂 | 第20-22页 |
2.1.1 仪器 | 第20页 |
2.1.2 试剂 | 第20-22页 |
2.2 洛索洛芬钠的合成 | 第22-28页 |
2.2.1 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯的合成 | 第22-23页 |
2.2.2 2-[4-(1-乙氧羰基-2-氧代-1-环戊基甲基)苯基]丙酸甲酯的合成 | 第23-25页 |
2.2.3 洛索洛芬的合成 | 第25-26页 |
2.2.4 洛索洛芬钠的合成 | 第26-28页 |
第三章 洛索洛芬钠的合成工艺讨论 | 第28-39页 |
3.1 酯化反应的结果与讨论 | 第28-30页 |
3.1.1 对反应溶剂用量的探讨 | 第28-29页 |
3.1.2 对反应时间的探讨 | 第29-30页 |
3.2 烃基化反应的结果与讨论 | 第30-34页 |
3.2.1 对相转移催化剂的探讨 | 第30-31页 |
3.2.2 对反应溶剂的探讨 | 第31页 |
3.2.3 对碱的探讨 | 第31-32页 |
3.2.4 对物料比的探讨 | 第32-33页 |
3.2.5 对反应时间的探讨 | 第33-34页 |
3.3 水解脱羧反应的结果与讨论 | 第34-37页 |
3.3.1 对水解脱羧试剂的探讨 | 第34页 |
3.3.2 对反应温度的探讨 | 第34-35页 |
3.3.3 对HBr用量的探讨 | 第35-36页 |
3.3.4 对HOAc用量的探讨 | 第36-37页 |
3.4 碱化成盐反应的结果与讨论 | 第37-39页 |
3.4.1 对反应溶剂的探讨 | 第37-38页 |
3.4.2 液相色谱及液质联用测定洛索洛芬钠样品 | 第38-39页 |
第四章 洛索洛芬晶型的研究 | 第39-46页 |
4.1 概述 | 第39页 |
4.2 单晶的培养 | 第39-40页 |
4.2.1 洛索洛芬的单晶培养 | 第39-40页 |
4.2.2 洛索洛芬的晶型表征 | 第40页 |
4.3 结果与讨论 | 第40-46页 |
第五章 结论与期望 | 第46-49页 |
5.1 结论 | 第46-47页 |
5.2 进一步工作的方向 | 第47-49页 |
致谢 | 第49-50页 |
参考文献 | 第50-54页 |
附录 | 第54-55页 |