摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
英文缩写词表 | 第9-12页 |
第1章 绪论 | 第12-21页 |
1.1 查耳酮类衍生物的生物活性研究进展 | 第12-14页 |
1.1.1 抗肿瘤活性 | 第12-13页 |
1.1.2 抗寄生虫活性 | 第13页 |
1.1.3 抗氧化和抗炎活性 | 第13-14页 |
1.1.4 其它活性 | 第14页 |
1.2 临床含芳香杂环代表药物 | 第14-18页 |
1.2.1 临床含呋喃环代表药物 | 第15-16页 |
1.2.2 临床含吡啶环代表药物 | 第16-17页 |
1.2.3 新药设计中苯环与呋喃环、吡啶环交换的实例 | 第17-18页 |
1.3 本课题设计思路和研究意义 | 第18-21页 |
1.3.1 设计思路 | 第18-19页 |
1.3.2 研究意义 | 第19页 |
1.3.3 研究内容 | 第19-21页 |
第2章 含呋喃环的查耳酮类似物的合成及对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第21-48页 |
2.1 含呋喃环的查耳酮类似物的合成 | 第21-26页 |
2.1.1 实验材料 | 第21-22页 |
2.1.2 实验方法 | 第22-26页 |
2.1.3 实验结果与讨论 | 第26页 |
2.2 含呋喃环的查耳酮类似物对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第26-34页 |
2.2.1 化合物A_(3a)-A_(4d)对AChE的活性测定 | 第27-29页 |
2.2.2 化合物A_(3a)-A_(4d)对BuChE的作用测定 | 第29-31页 |
2.2.3 化合物A_(3a)-A_(4d)对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第31-34页 |
2.3 分子对接实验 | 第34-47页 |
2.3.1 分子对接原理 | 第34-35页 |
2.3.2 实验方法 | 第35页 |
2.3.3 实验结果与讨论 | 第35-47页 |
2.4 小结 | 第47-48页 |
第3章 含吡啶环的查耳酮类似物的合成及对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第48-90页 |
3.1 含吡啶环的查耳酮类似物的合成 | 第48-64页 |
3.1.1 实验材料 | 第48-49页 |
3.1.2 1-叔胺烷氧基苯基-3-吡啶基-丙-2-烯-1-酮(B_(3a)-B_(6d))的合成 | 第49-56页 |
3.1.3 1-(4-叔胺烷氧基苯基)-3-(4-吡啶基)-丙-2-烯-1-酮(C_(2a)-C_(5d))的合成 | 第56-62页 |
3.1.4 实验结果与讨论 | 第62-64页 |
3.2 含吡啶环的查耳酮类似物对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第64-73页 |
3.2.1 化合物对AChE和BuChE的活性测定 | 第64页 |
3.2.2 化合物B_(3a)-B_(6d)对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第64-69页 |
3.2.3 化合物C_(2a)-C_(5d)对胆碱酯酶作用的构效关系研究 | 第69-73页 |
3.3 含吡啶环的查耳酮类似物对乙酰胆碱酯酶的作用的机制研究 | 第73-87页 |
3.3.1 酶动力学研究 | 第73-78页 |
3.3.2 分子对接实验 | 第78-87页 |
3.4 小结 | 第87-90页 |
第4章 含杂环的查耳酮类似物对羧酸酯酶与氨肽酶的抑制作用研究 | 第90-98页 |
4.1 含杂环的查耳酮类似物对羧酸酯酶抑制活性的测定 | 第90-93页 |
4.1.1 实验仪器与试剂 | 第90-91页 |
4.1.2 实验方法 | 第91-92页 |
4.1.3 实验结果与讨论 | 第92-93页 |
4.2 含杂环的查耳酮类似物对氨肽酶抑制活性的测定 | 第93-97页 |
4.2.1 实验仪器与试剂 | 第93-94页 |
4.2.2 实验方法 | 第94-95页 |
4.2.3 实验结果与讨论 | 第95-97页 |
4.3 小结 | 第97-98页 |
结论 | 第98-100页 |
参考文献 | 第100-106页 |
附录A 攻读学位期间发表的论文目录 | 第106-107页 |
附录B 化合物部分谱图 | 第107-135页 |
致谢 | 第135页 |