| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第一章 虫草素与环糊精的包合行为研究 | 第10-64页 |
| 1.1 前言 | 第10-29页 |
| 1.1.1 环糊精的概述 | 第10-12页 |
| 1.1.2 环糊精的包合行为研究 | 第12-19页 |
| 1.1.2.1 环糊精的包合特性 | 第12-13页 |
| 1.1.2.2 环糊精包合物的制备方法 | 第13-15页 |
| 1.1.2.3 环糊精包合物的表征方法 | 第15-19页 |
| 1.1.3 环糊精在医药工业中的应用 | 第19-22页 |
| 1.1.3.1 环糊精在药物配方中的应用 | 第21-22页 |
| 1.1.3.2 环糊精对药物释放的影响 | 第22页 |
| 1.1.4 虫草素的研究进展 | 第22-29页 |
| 1.1.4.1 虫草素简介 | 第22-23页 |
| 1.1.4.2 虫草素的理化性质及来源 | 第23-25页 |
| 1.1.4.3 虫草素的提取及纯化 | 第25页 |
| 1.1.4.4 虫草素的生物活性和药理作用 | 第25-27页 |
| 1.1.4.5 虫草素的体内代谢过程 | 第27-29页 |
| 1.2 虫草素与环糊精的配位包合行为研究 | 第29-56页 |
| 1.2.1 引言 | 第29-30页 |
| 1.2.2 实验部分 | 第30-35页 |
| 1.2.2.1 材料 | 第30页 |
| 1.2.2.2 虫草素/环糊精包合物的制备 | 第30-31页 |
| 1.2.2.3 计算机铺助判断包合可能性 | 第31-32页 |
| 1.2.2.4 紫外光谱测定 | 第32-33页 |
| 1.2.2.5 核磁共振测定 | 第33页 |
| 1.2.2.6 溶解度实验 | 第33页 |
| 1.2.2.7 X-射线粉末衍射 | 第33-34页 |
| 1.2.2.8 热分析 | 第34页 |
| 1.2.2.9 扫描电镜 | 第34页 |
| 1.2.2.10 红外光谱测定 | 第34-35页 |
| 1.2.2.11 高分辨质谱(ESI-MS) | 第35页 |
| 1.2.3 结果与讨论 | 第35-56页 |
| 1.2.3.1 紫外吸收光谱与标准曲线 | 第35-36页 |
| 1.2.3.2 Job曲线 | 第36-38页 |
| 1.2.3.3 核磁共振(1H and 2D NMR)分析 | 第38-42页 |
| 1.2.3.4 分子模拟(Molecular modelling) | 第42-45页 |
| 1.2.3.5 扫描电镜(SEM)分析 | 第45-48页 |
| 1.2.3.6 差示扫描量热(DSC)分析 | 第48-50页 |
| 1.2.3.7 红外光谱(FTIR)分析 | 第50-52页 |
| 1.2.3.8 粉末X-射线衍射(XRD)分析 | 第52-53页 |
| 1.2.3.9 高分辨质谱(ESI-MS)分析 | 第53-56页 |
| 1.2.3.10 溶解度实验 | 第56页 |
| 1.3 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-64页 |
| 第二章 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第64-125页 |
| 2.1 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂研究进展 | 第64-83页 |
| 2.1.1 研究背景 | 第64-65页 |
| 2.1.2 VEGF及其受体VEGFR | 第65-70页 |
| 2.1.3 常见VEGFR-2激酶抑制剂的结构 | 第70-83页 |
| 2.1.3.1 2-吲哚酮类 | 第70-72页 |
| 2.1.3.2 吲唑类 | 第72-74页 |
| 2.1.3.3 喹唑啉与喹啉衍生物类 | 第74-76页 |
| 2.1.3.4 酞嗪类 | 第76-77页 |
| 2.1.3.5 双取代脲类 | 第77-79页 |
| 2.1.3.7 嘧啶及其衍生物类 | 第79-81页 |
| 2.1.3.8 吲哚咔唑类 | 第81-83页 |
| 2.1.4 小结 | 第83页 |
| 2.2 VEGFR-2激酶抑制剂化合物库的设计 | 第83-87页 |
| 2.2.1 引言 | 第83-84页 |
| 2.2.2 先导化合物 | 第84-85页 |
| 2.2.2.1 先导化合物与酶的结合方式研究 | 第85页 |
| 2.2.3 目标化合物的设计 | 第85-87页 |
| 2.3 苯并噁唑取代芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的合成 | 第87-94页 |
| 2.3.1 合成路线的设计 | 第87页 |
| 2.3.2 2-芳基苯并噁唑结构3的制备 | 第87-89页 |
| 2.3.3 目标产物苯并噁唑取代芳基脲类化合物5的合成 | 第89-92页 |
| 2.3.4 结果与讨论 | 第92-94页 |
| 2.3.4.1 关于合成2-芳基苯并噁唑结构的讨论 | 第92-93页 |
| 2.3.4.2 关于生成脲桥结构的讨论 | 第93-94页 |
| 2.4 苯并噁唑取代芳基脲类VEGFR-2激酶抑制剂的抗肿瘤活性研究 | 第94-104页 |
| 2.4.1 体外细胞水平的抗H1975、Hela、A549实验 | 第95-97页 |
| 2.4.1.1 实验目的及原理 | 第95页 |
| 2.4.1.2 实验仪器及主要试剂 | 第95页 |
| 2.4.1.3 实验方法及步骤 | 第95-96页 |
| 2.4.1.4 实验结果 | 第96-97页 |
| 2.4.2 抗肿瘤活性结果与讨论 | 第97-104页 |
| 2.4.2.1 针对H1975抑制活性的结果与讨论 | 第97-99页 |
| 2.4.2.2 针对A549抑制活性的结果与讨论 | 第99-101页 |
| 2.4.2.3 针对Hela抑制活性的结果与讨论 | 第101-104页 |
| 2.5 实验部分 | 第104-119页 |
| 2.5.1 实验仪器和试剂 | 第104页 |
| 2.5.2 2-芳基苯并噁唑结构3的合成 | 第104-106页 |
| 2.5.3 目标产物苯并噁唑取代芳基脲类化合物5的合成 | 第106-119页 |
| 2.6 小结 | 第119-120页 |
| 2.6.1 工作总结 | 第119页 |
| 2.6.2 今后工作展望 | 第119-120页 |
| 参考文献 | 第120-125页 |
| 附录 | 第125-156页 |
| 硕士期间发表论文情况 | 第156-157页 |
| 致谢 | 第157页 |
