Simeprevir关键中间体的合成新方法
| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 前言 | 第8-10页 |
| 1 文献综述 | 第10-19页 |
| 1.1 概念界定 | 第10-18页 |
| 1.1.1 丙肝 | 第10-12页 |
| 1.1.2 Simeprevir 的基本信息 | 第12-13页 |
| 1.1.3 Simeprevir 的逆合成分析 | 第13-14页 |
| 1.1.4 关键中间体的基本信息 | 第14页 |
| 1.1.5 PLE | 第14-18页 |
| 1.2 国内外研究现状 | 第18-19页 |
| 1.2.1 已有合成路线 | 第18页 |
| 1.2.2 已有路线关键点 | 第18-19页 |
| 2 路线设计 | 第19-21页 |
| 2.1 设想的路线 | 第19页 |
| 2.2 路线新颖性的检索证明 | 第19-20页 |
| 2.3 路线合理性分析 | 第20页 |
| 2.4 实验设计 | 第20-21页 |
| 3 实验操作 | 第21-30页 |
| 3.1 实验准备 | 第21页 |
| 3.1.1 实验设备 | 第21页 |
| 3.1.2 药品 | 第21页 |
| 3.2 实验过程 | 第21-27页 |
| 3.2.1 化合物 3 的合成 | 第21-22页 |
| 3.2.2 化合物 5 的合成及优化 | 第22-25页 |
| 3.2.3 化合物 6 的合成 | 第25-26页 |
| 3.2.4 化合物 7 的合成 | 第26-27页 |
| 3.3 对照品合成 | 第27页 |
| 3.3.1 化合物 9 的合成 | 第27页 |
| 3.4 磷酸盐缓冲液配制方法 | 第27-30页 |
| 4 讨论 | 第30-35页 |
| 4.1 化合物 3 和对照品 9 的对比 | 第30页 |
| 4.2 本文路线和文献路线的对比 | 第30-33页 |
| 4.2.1 反应时间 | 第30-31页 |
| 4.2.2 PB 浓度的影响 | 第31页 |
| 4.2.3 底物浓度的影响 | 第31-32页 |
| 4.2.4 收率 | 第32页 |
| 4.2.5 物料消耗 | 第32-33页 |
| 4.3 新路线的意义 | 第33-35页 |
| 4.3.1 为工艺研发奠定基础 | 第33页 |
| 4.3.2 减少了物料损耗 | 第33页 |
| 4.3.3 为 PLE 酯水解反应拓展应用范围 | 第33-35页 |
| 5 结论 | 第35-36页 |
| 6 研究创新、不足与展望 | 第36-37页 |
| 6.1 研究创新 | 第36页 |
| 6.2 不足 | 第36页 |
| 6.3 展望 | 第36-37页 |
| 7 参考文献 | 第37-38页 |
| 8 图谱 | 第38-59页 |
| 9 感谢 | 第59-60页 |
