| 缩写对照表 | 第6-7页 |
| 中文摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第10-17页 |
| 1.1 癌症的国际国内形势 | 第10-11页 |
| 1.2 微管的结构和功能 | 第11-12页 |
| 1.3 微管靶标药物的分类和作用机理 | 第12页 |
| 1.4 作用于秋水仙碱结合位点的化合物及其研究进展 | 第12-16页 |
| 1.4.1 源自天然产物的秋水仙碱结合位点的化合物 | 第13-15页 |
| 1.4.2 通过化学合成的秋水仙碱结合位点的化合物 | 第15-16页 |
| 1.5 小结 | 第16-17页 |
| 第二章 立题依据与课题设计 | 第17-21页 |
| 2.1 先导物的发现和已知构效关系 | 第17-18页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第18-21页 |
| 2.2.1 基于修饰A/B环的化合物的设计 | 第18-19页 |
| 2.2.2 基于修饰C环的化合物的设计 | 第19页 |
| 2.2.3 基于修饰R_1/R_2位点的化合物的设计 | 第19-20页 |
| 2.2.4 基于修饰R_3位点的化合物的设计 | 第20-21页 |
| 第三章 目标化合物的合成与表征 | 第21-45页 |
| 3.1 基于A/B环修饰的化合物的合成 | 第21-23页 |
| 3.2 基于C环修饰的化合物的合成 | 第23-25页 |
| 3.3 基于R_1/R_2位点修饰的化合物的合成 | 第25-26页 |
| 3.4 基于R_3位点修饰的化合物的合成 | 第26-31页 |
| 3.5 部分中间体的合成 | 第31页 |
| 3.6 实验部分 | 第31-45页 |
| 3.6.1 实验仪器和材料 | 第31-32页 |
| 3.6.2 合成方法及目标化合物的光谱数据 | 第32-45页 |
| 第四章 生物活性及构效关系 | 第45-52页 |
| 4.1 基于A/B环修饰的化合物的生物活性数据和构效关系 | 第46页 |
| 4.2 基于C环修饰的化合物的生物活性数据和构效关系 | 第46-48页 |
| 4.3 基于R_1/R_2位点修饰的化合物的生物活性数据和构效关系 | 第48-49页 |
| 4.4 基于R_3位点修饰的化合物的生物活性数据和构效关系 | 第49-51页 |
| 4.5 微管聚集抑制活性的评价 | 第51-52页 |
| 第五章 结论与展望 | 第52-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 附录一：目标化合物的结构及编号 | 第57-59页 |
| 附录二：谱图 | 第59-88页 |
| 致谢 | 第88页 |
