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分子多样性类天然杂环化合物的设计合成及生物活性研究

摘要第1-6页
ABSTRACT第6-10页
目录第10-15页
绪论第15-53页
 一、类天然化合物简介第15-16页
 二、分子多样性导向合成第16-19页
   ·分子多样性导向合成简介第16-18页
   ·分子多样性导向合成与药物研发第18-19页
 三、“点击化学”与“绿色化学”第19-21页
   ·“点击化学”第19-20页
   ·“绿色化学”第20-21页
 四、杂环烯酮缩胺研究进展第21-27页
   ·20世纪杂环烯酮缩胺的研究进展第22-24页
     ·α-位区域选择性反应第22-23页
     ·构建五元杂环化合物库第23页
     ·构建六元杂环化合物库第23-24页
     ·构建双关环杂环化合物库第24页
   ·21世纪杂环烯酮缩胺的研究进展第24-27页
 五、硝基烯糖研究进展第27-31页
 六、多环杂环化合物研究概况第31-42页
   ·多环吡啶类化合物第31-37页
     ·来源于植物第32-34页
     ·来源于菌类第34-35页
     ·来源于动物第35-36页
     ·上市药物第36-37页
   ·多环吲哚类化合物第37-41页
     ·来源于植物第37-38页
     ·来源于真菌第38-39页
     ·来源于海洋植物第39-40页
     ·来源于动物第40页
     ·上市药物第40-41页
   ·兼具有吡啶和吲哚的多环上市药物第41-42页
 七、目标化合物设计第42-44页
   ·立题意义第42页
   ·研究思路第42-43页
   ·研究内容第43-44页
 八、仪器和试剂第44-45页
 九、参考文献第45-53页
第一部分 多环吡啶及其衍生物的合成第53-147页
 第一章 茚并喹啉化合物的合成及其抗肿瘤活性研究第53-69页
   ·引言第53-55页
   ·结果讨论第55-62页
     ·茚并喹啉的合成原理第55-57页
     ·反应路线第57页
     ·反应条件筛选第57-58页
     ·取代基效应对反应影响第58-60页
     ·反应机理讨论第60-61页
     ·茚并喹啉的体外抗肿瘤活性及构效关系研究第61-62页
   ·本章总结第62页
   ·实验部分第62-67页
   ·参考文献第67-69页
 第二章 多环呫吨酮及双环吡啶类化合物的合成及其荧光、抗肿瘤性质研究第69-115页
   ·引言第69-72页
     ·呫吨酮类化合物研究概况第69-70页
     ·双环吡啶类化合物研究概况第70页
     ·荧光探针及细胞荧光成像技术第70-71页
     ·呫吨酮类化合物荧光性质研究概况第71-72页
   ·多环呫吨酮化合物的结果讨论第72-85页
     ·多环呫吨酮化合物的合成原理第72-73页
     ·反应路线第73页
     ·反应条件筛选第73-74页
     ·取代基效应对反应的影响第74-76页
     ·反应机理讨论第76页
     ·取代基效应对荧光强度的影响第76-77页
     ·多环α-苯并吡喃并吡啶化合物荧光活性研究第77-85页
       ·测定方法第77-78页
       ·溶剂对荧光强度的影响第78页
       ·紫外—可见光光谱学研究第78-79页
       ·激发波长与荧光强度分析以及荧光量子产率第79-80页
       ·在不同pH值下的荧光光谱学研究第80-83页
       ·多环呫吨酮在不同pH值下的荧光光谱学研究第83-84页
       ·以多环呫吨酮为药物导向的荧光细胞细胞成像的研究第84-85页
   ·双环吡啶类化合物的结果与讨论第85-90页
     ·合成原理第85-86页
     ·反应路线第86页
     ·反应条件筛选第86页
     ·取代基效应对反应的影响第86-89页
     ·反应机理讨论第89-90页
   ·本章总结第90页
   ·实验部分第90-111页
     ·四环呫吨酮类化合物化合物的合成第90页
     ·双环吡啶化合物的合成第90-91页
     ·实验数据第91-111页
   ·参考文献第111-115页
 第三章 吡啶并香豆素类化合物的合成第115-125页
   ·引言第115页
   ·吡啶并香豆素类化合物的结果讨论第115-118页
     ·吡啶并番豆素类化合物合成原理第115页
     ·反应路线第115-116页
     ·反应条件筛选第116-117页
     ·取代基效应的影响第117-118页
     ·反应机理讨论第118页
   ·本章总结第118页
   ·实验部分第118-122页
     ·吡啶并香豆素类化合物的合成第118页
     ·实验数据第118-122页
   ·参考文献第122-125页
 第四章 咪唑并吡啶类化合物的合成第125-135页
   ·引言第125页
   ·结果讨论第125-128页
     ·咪唑并吡啶的合成原理第125-126页
     ·反应路线第126页
     ·反应条件筛选第126-127页
     ·取代基效应的影响第127-128页
     ·反应机理讨论第128页
   ·咪唑并吡啶类化合物抗菌活性研究第128页
   ·本章总结第128-129页
   ·实验部分第129-134页
     ·咪唑并吡啶的合成第129页
     ·实验数据第129-134页
   ·参考文献第134-135页
 第五章 手性侧链的嘧啶/苯并二氮杂(?)化合物的合成第135-147页
   ·引言第135-136页
   ·结果讨论第136-140页
     ·手性侧链的嘧啶/苯并二氮杂卓的合成原理第136-137页
     ·反应路线第137页
     ·反应条件筛选第137-138页
     ·取代基效应的影响第138-139页
     ·反应机理讨论第139-140页
   ·本章总结第140页
   ·实验部分第140-143页
     ·乙酰基保护硝基烯糖的制备第140-141页
     ·手性侧链的嘧啶/苯并二氮杂卓类化合物的合成第141页
     ·实验数据第141-143页
   ·参考文献第143-147页
第二部分 多环吲哚及其衍生物的合成第147-181页
 第一章 螺环吲哚酮化合物的合成第147-167页
   ·引言第147-148页
   ·结果讨论第148-153页
     ·螺环吲哚酮化合物的合成原理第148-149页
     ·反应路线第149页
     ·反应条件筛选第149-150页
     ·取代基效应的影响第150-152页
     ·反应机理讨论第152-153页
   ·本章总结第153-154页
   ·实验部分第154-163页
     ·螺环吲哚酮化合物的合成第154页
     ·实验数据第154-163页
   ·参考文献第163-167页
 第二章 三环多卤代吲哚化合物的合成第167-181页
   ·引言第167-168页
   ·结果讨论第168-172页
     ·三环多卤代吲哚的原理第168-169页
     ·反应路线第169页
     ·反应条件筛选第169-170页
     ·取代基效应的影响第170-172页
     ·反应机理讨论第172页
   ·本章总结第172-173页
   ·实验部分第173-180页
     ·多环多卤代吲哚的合成第173页
     ·实验数据第173-180页
   ·参考文献第180-181页
第三部分 杂环烯酮缩胺的α-位区域选择性取代合成第181-227页
 第一章 2-亚磷酸二乙酯基杂环烯酮缩胺的合成第181-189页
   ·引言第181页
     ·磷酸酯类化合物研究概况第181页
     ·三价锰的自由基反应研究概况第181页
   ·结果讨论第181-184页
     ·2-亚磷酸二乙酯基杂环烯酮缩胺的合成原理第182页
     ·反应路线第182-183页
     ·反应条件筛选第183页
     ·取代基效应的影响第183页
     ·X-单晶结构解析第183-184页
   ·本章总结第184页
   ·实验部分第184-187页
     ·2-亚磷酸二乙酯基二甲缩硫醚的合成第184页
     ·2-亚磷酸二乙酯基杂环烯酮缩胺的合成第184-185页
     ·实验数据第185-187页
   ·参考文献第187-189页
 第二章 Z构型α-叉杂环烯酮缩胺的合成第189-217页
   ·引言第189-191页
     ·吡唑啉酮研究概况第189-190页
     ·香豆素研究概况第190-191页
     ·Z构型α-叉杂环烯酮缩胺类化合物的合成原理第191页
   ·吡唑啉酮叉杂环烯酮缩胺的合成第191-195页
     ·合成理念第191页
     ·反应路线第191-192页
     ·反应条件筛选第192页
     ·取代基效应的影响第192-194页
     ·反应机理第194-195页
   ·香豆素叉杂环烯酮缩胺的合成第195-199页
     ·合成策略第195页
     ·合程路线第195-196页
     ·反应条件筛选第196-197页
     ·取代基效应的影响第197-198页
     ·反应机理第198-199页
   ·本章总结第199-200页
   ·实验部分第200-214页
     ·吡唑啉酮叉杂环烯酮缩胺的合成第200页
     ·香豆素叉杂环烯酮缩胺的合成第200页
     ·实验数据第200-214页
   ·参考文献第214-217页
 第三章 2-亚硝基杂环烯酮缩胺的合成第217-227页
   ·引言第217页
   ·结果讨论第217-221页
     ·2-亚硝基杂环烯酮缩胺的合成第217-218页
     ·反应路线第218页
     ·反应条件筛选第218-219页
     ·取代基效应的影响第219-220页
     ·反应机理讨论第220-221页
   ·本章总结第221页
   ·实验部分第221-226页
     ·2-亚硝基杂环烯酮缩胺的合成第221页
     ·实验数据第221-226页
   ·参考文献第226-227页
附录 部分化合物谱图第227-239页
在校期间科研工作第239-242页
致谢第242页

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