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以组蛋白去乙酰化酶为靶点的硼酸类抑制剂的设计、合成及生物活性研究

摘要第1-10页
Abstract第10-12页
符号说明第12-13页
前言第13-14页
第一章 组蛋白去乙酰化酶及其抑制剂的研究进展第14-37页
   ·组蛋白去乙酰化酶简介第14-18页
     ·组蛋白去乙酰化酶家族简介第14-15页
     ·组蛋白去乙酰化酶主要亚型结构特点和功能第15-18页
   ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展第18-36页
     ·脂肪羧酸类第21-22页
     ·邻苯二胺类第22-23页
     ·异羟肟酸类第23-31页
     ·亲电子酮类第31-33页
     ·巯基类HDAC抑制剂的研究第33-34页
     ·硼酸类第34-35页
     ·含其他ZBG抑制剂的研究第35-36页
   ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用前景与展望第36-37页
第二章 硼酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计第37-43页
   ·硼酸类化合物作为酶抑制剂的概述第37-38页
   ·烷基硼酸类HDAC抑制剂的设计第38-41页
     ·烷基硼酸类HDAC抑制剂设计思路第39-40页
     ·烷基硼酸类目标化合物结构第40-41页
   ·苯基硼酸类HDAC抑制剂的设计第41-43页
     ·苯基硼酸HDAC抑制剂的设计第41-42页
     ·苯基硼酸类HDAC化合物结构第42-43页
第三章 目标化合物的合成第43-56页
   ·试剂来源第43页
   ·烷基硼酸系列HDAC抑制剂的合成路线第43-48页
     ·合成路线设计第43-45页
     ·烷基硼酸系列化合物的合成第45-48页
   ·苯基硼酸系列目标化合物合成第48-54页
     ·苯基硼酸系列路线设计第49-50页
     ·苯基硼酸系列合成步骤第50-54页
   ·实验讨论第54-56页
     ·烷基硼酸系列合成讨论第54-55页
     ·苯基硼酸系列合成讨论第55-56页
第四章 目标化合物活性检测第56-58页
 4. 目标化合物抑制癌细胞活性实验第56-58页
   ·MTT实验机理第56页
   ·细胞选择和培养第56页
   ·细胞测试过程第56-57页
   ·细胞测试结果及数据处理第57-58页
第五章 总结和展望第58-60页
   ·总结第58-59页
     ·展望第59-60页
参考文献第60-81页
致谢第81-82页
附录Ⅰ:目标化合物及部分重要中间体ESI-MSH和~1H-NMR图谱第82-99页
附录Ⅱ:硕士期间发表文章第99-100页
附件第100-117页
学位论文评阅及答辩情况表第117页

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