| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-14页 |
| ·基质金属蛋白酶及其抑制剂 | 第11页 |
| ·MMPs的催化域特征 | 第11页 |
| ·选择基质金属蛋白酶-7作为靶酶的依据 | 第11-12页 |
| ·锌离子结合基团和侧链对MMP抑制剂活性的影响 | 第12-14页 |
| 第二章 实验设计 | 第14-16页 |
| ·设计思想 | 第14-15页 |
| ·目标化合物的合成路线设计 | 第15-16页 |
| 第三章 实验部分 | 第16-33页 |
| ·原料和仪器 | 第16页 |
| ·合成部分 | 第16-33页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酸 | 第16页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酰-(2R)-2-甲基苄胺 | 第16-17页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酰-(2S)-2-甲基苄胺 | 第17-18页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酰二苯甲胺 | 第18页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酰苯胺 | 第18-19页 |
| ·叔丁氧羰基-L-叔亮氨酰-4-氨基吡啶 | 第19页 |
| ·L-苹果酸二苄酯 | 第19页 |
| ·(3S)-3,4-二羟基丁酸苄酯 | 第19-20页 |
| ·2-[2,2-二甲基-1,3-5(S)-二氧杂环戊基]乙酸苄酯 | 第20页 |
| ·L-苹果酸二甲酯 | 第20页 |
| ·(3S)-3,4-二羟基丁酸甲酯 | 第20-21页 |
| ·2-[2,2-二甲基-1,3-5(S)-二氧杂环戊基]乙酸甲酯 | 第21页 |
| ·3-溴-2-甲基丙烯 | 第21页 |
| ·(2S,3R)-2-羟基-3-(2-甲基-1-烯丙基)丁二酸二甲酯 | 第21-22页 |
| ·(2S,3R)-2-羟基-3-异丁基丁二酸二甲酯 | 第22页 |
| ·(2S,3R)-2-羟基-3-异丁基丁二酸 | 第22页 |
| ·(2R)-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊内酯)-4-甲基戊酸 | 第22-23页 |
| ·(2R)-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊内酯)-4-甲基戊酰-叔亮氨酰-(1S)-1-苯乙胺 | 第23页 |
| ·(2R)-(2,2-二甲基-4-氧代-1,3,5-二氧戊酸)-4-甲基戊酰-叔亮氨酰-(1S)-1-苯基乙胺 | 第23-24页 |
| ·(2R,3S)-3,4-二羟基-2-异丁基丁酸甲酯 | 第24页 |
| ·(2R,3S)-3-羟基-4-甲磺酰氧基-2-异丁基丁酸甲酯 | 第24-25页 |
| ·(2R,3S)-4-溴-3-羟基-2-异丁基丁酸甲酯 | 第25页 |
| ·(2R,3S)-3-羟基-4-硝基-2-异丁基丁酸甲酯 | 第25-26页 |
| ·(2R,3S)-3,4-二羟基-2-异丁基丁酸 | 第26页 |
| ·(2S,3R)-2-羟基-3-异丁基丁二酸-1-甲酯 | 第26页 |
| ·(2R,3S)-2-异丁基-3-羟基-4-甲氧基丁二酰叔亮氨酰-(1S)-1-苯乙胺 | 第26-27页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酸甲酯 | 第27页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酸 | 第27-28页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酰-叔亮氨酰-(1R)-1-苯基乙胺 | 第28-29页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酰-叔亮氨酰-(1S)-1-苯基乙胺 | 第29页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酰-叔亮氨酰苯胺 | 第29-30页 |
| ·(2R)-4-甲基-2-(5S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧五环)戊酰-叔亮氨酰二苯甲胺 | 第30页 |
| ·4-羟基-(2R)-异丁基-(3S)-羟基丁酰叔亮氨酰-(1S)-1-苯基乙胺 | 第30-31页 |
| ·(2R,3S)-4-羟基-2-异丁基-3-羟基-丁酰叔亮氨酰苯胺 | 第31页 |
| ·(2R,3S)-4-羟基-2-异丁基-3-羟基-丁酰叔亮氨酰二苯甲胺 | 第31页 |
| ·4-溴-(2R)-异丁基-(3S)-羟基丁酰叔亮氨酰-(1S)-1-苯基乙胺 | 第31-33页 |
| 第四章 合成探讨 | 第33-37页 |
| ·系列叔亮氨酸酰胺的合成 | 第33页 |
| ·L-苹果酸酯的烷基化反应 | 第33-34页 |
| ·缩合反应 | 第34-35页 |
| ·2-异丁基-3-羟基-4-硝基丁酸的合成探讨 | 第35-36页 |
| ·合成路线的确定 | 第36-37页 |
| 第五章 结论 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-41页 |
| 致谢 | 第41-42页 |
| 附录 | 第42-55页 |
