酶促/化学法合成核苷类药物衍生物及其高分子前药
| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 第一章 绪论 | 第8-12页 |
| ·酶促合成方法与药物衍生化 | 第8-9页 |
| ·本论文选题目的与研究内容 | 第9-11页 |
| 参考文献 | 第11-12页 |
| 第二章 酶促方法在药物合成中的研究 | 第12-41页 |
| ·酶促区域选择性合成药物衍生物 | 第12-27页 |
| ·维生素类药物的酶促衍生化 | 第13-17页 |
| ·核苷药物的衍生化 | 第17-20页 |
| ·天然产物的衍生化 | 第20-25页 |
| ·其它药物 | 第25-27页 |
| ·酶促药物衍生化的区域选择性调控 | 第27-32页 |
| ·酶促合成手性药物和药物中间体 | 第32-38页 |
| 参考文献 | 第38-41页 |
| 第三章 可聚合核苷类药物衍生物的酶促选择性合成 | 第41-79页 |
| ·引言 | 第41-42页 |
| ·实验部分 | 第42-48页 |
| ·酶与试剂 | 第42-44页 |
| ·仪器与方法 | 第44-45页 |
| ·二酸二乙烯酯酰化试剂的制备 | 第45-46页 |
| ·可聚合药物乙烯酯的酶促合成 | 第46-48页 |
| ·可聚合 FUDR衍生物的酶促选择性合成 | 第48-56页 |
| ·FUDR衍生物结构表征 | 第48-52页 |
| ·酶促合成 FUDR衍生物的选择性的确定 | 第52-54页 |
| ·酶促合成 FUDR衍生物的条件优化 | 第54-56页 |
| ·可聚合5-氟尿苷衍生物的选择性酶促合成 | 第56-65页 |
| ·5-氟尿苷衍生物的结构表征 | 第56-59页 |
| ·酶促合成5-氟尿苷衍生物的选择性的确定 | 第59-60页 |
| ·酶促合成5-氟尿苷衍生物的反应条件优化 | 第60-65页 |
| ·可聚合5-氟胞苷的区域选择性酶促合成 | 第65-71页 |
| ·5-氟胞苷衍生物的结构表征 | 第65-67页 |
| ·酶促合成5-氟胞苷衍生物的区域选择性的确定 | 第67页 |
| ·酶促合成5-氟胞苷衍生物的条件优化 | 第67-71页 |
| ·可聚合 DFUR的区域选择性酶促合成 | 第71-76页 |
| ·DFUR衍生物的结构表征 | 第71-73页 |
| ·DFUR衍生物选择性的确定 | 第73-74页 |
| ·酶促合成 DFUR衍生物的选择性的探索 | 第74-76页 |
| ·小结 | 第76-78页 |
| 参考文献 | 第78-79页 |
| 第四章 含糖核苷类药物衍生物的合成 | 第79-89页 |
| ·引言 | 第79页 |
| ·实验部分 | 第79-80页 |
| ·酶与试剂 | 第79-80页 |
| ·仪器与方法 | 第80页 |
| ·核苷类药物的含糖衍生物的酶促合成 | 第80页 |
| ·FUDR含糖化合物的酶促合成 | 第80-83页 |
| ·FUDR含糖衍生物的结构表征 | 第81-83页 |
| ·5-氟尿苷含糖化合物的酶促合成 | 第83-87页 |
| ·5-氟尿苷含糖衍生物的结构表征 | 第84-85页 |
| ·酶促合成含糖核苷类药物的选择性的确定 | 第85-87页 |
| ·小结 | 第87-88页 |
| 参考文献 | 第88-89页 |
| 第五章 核苷类药物的高分子前药的合成 | 第89-100页 |
| ·引言 | 第89-90页 |
| ·实验部分 | 第90-91页 |
| ·试剂 | 第90页 |
| ·仪器与方法 | 第90页 |
| ·核苷类药物的聚合前药的合成 | 第90-91页 |
| ·PEG-核苷药物复合物药物的合成 | 第91页 |
| ·FUDR高分子前药的合成 | 第91-93页 |
| ·聚合物的结构表征 | 第91-93页 |
| ·5-氟尿苷的聚合前药的合成 | 第93-95页 |
| ·5-氟尿苷的高分子前药的结构表征 | 第93-95页 |
| ·PEG-药物复合物的合成 | 第95-99页 |
| ·PEG负载药物的结构表征 | 第95-99页 |
| ·小结 | 第99页 |
| 参考文献 | 第99-100页 |
| 第六章 总结和展望 | 第100-102页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文 | 第102-104页 |
| 致谢 | 第104页 |