基于结构的PPARδ激动剂的设计、合成与筛选
| 摘要 | 第1-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-24页 |
| ·PPARs的结构与转录激活机制 | 第14-17页 |
| ·PPARδ的生理功能 | 第17-20页 |
| ·PPARδ激动剂的研究进展 | 第20-24页 |
| 第二章 基于靶蛋白结构的PPARδ激动剂的设计 | 第24-35页 |
| ·PPARδ配体结合区的结构特征 | 第24-26页 |
| ·基于靶蛋白结构的目标化合物的设计 | 第26-35页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第35-81页 |
| ·2-芳基取代噻唑片断的合成 | 第35-37页 |
| ·阳性药物GW501516的合成 | 第37-39页 |
| ·A类目标化合物的合成 | 第39-41页 |
| ·B类目标化合物的合成 | 第41-42页 |
| ·C类目标化合物的合成 | 第42-48页 |
| ·实验部分 | 第48-81页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第81-86页 |
| ·化合物对PPARδ的激动活性评价 | 第81-83页 |
| ·优选化合物的细胞毒性实验 | 第83-85页 |
| 总结 | 第85-86页 |
| 第五章 目标化合物的构效关系研究 | 第86-91页 |
| ·母核的比较 | 第86-88页 |
| ·非极性尾部对配体活性的影响 | 第88-90页 |
| 总结 | 第90-91页 |
| 结论 | 第91-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |
| 参考文献 | 第94-101页 |
| 附图 | 第101-155页 |
| 博士学位学习期间发表的文章和申请的专利 | 第155页 |