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基于结构的PPARδ激动剂的设计、合成与筛选

摘要第1-12页
Abstract第12-14页
第一章 前言第14-24页
   ·PPARs的结构与转录激活机制第14-17页
   ·PPARδ的生理功能第17-20页
   ·PPARδ激动剂的研究进展第20-24页
第二章 基于靶蛋白结构的PPARδ激动剂的设计第24-35页
   ·PPARδ配体结合区的结构特征第24-26页
   ·基于靶蛋白结构的目标化合物的设计第26-35页
第三章 目标化合物的合成第35-81页
   ·2-芳基取代噻唑片断的合成第35-37页
   ·阳性药物GW501516的合成第37-39页
   ·A类目标化合物的合成第39-41页
   ·B类目标化合物的合成第41-42页
   ·C类目标化合物的合成第42-48页
   ·实验部分第48-81页
第四章 目标化合物的生物活性评价第81-86页
   ·化合物对PPARδ的激动活性评价第81-83页
   ·优选化合物的细胞毒性实验第83-85页
 总结第85-86页
第五章 目标化合物的构效关系研究第86-91页
   ·母核的比较第86-88页
   ·非极性尾部对配体活性的影响第88-90页
 总结第90-91页
结论第91-93页
致谢第93-94页
参考文献第94-101页
附图第101-155页
博士学位学习期间发表的文章和申请的专利第155页

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