| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 前言 | 第13-25页 |
| 1.1 B细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)及骨髓增殖性肿瘤(MPN) | 第13-14页 |
| 1.1.1 B细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL) | 第13页 |
| 1.1.2 骨髓增殖性肿瘤(MPN) | 第13-14页 |
| 1.2 B-ALL及MPN的药物治疗 | 第14-15页 |
| 1.3 JAK2 激酶抑制剂作为靶向治疗药物 | 第15-20页 |
| 1.3.1 JAK2激酶抑制剂对B-ALL的治疗 | 第15-16页 |
| 1.3.2 JAK2激酶抑制剂对MPN的治疗 | 第16-20页 |
| 1.4 CHZ868的合成路线 | 第20-25页 |
| 1.4.1 目前报道CHZ868类似物的合成路线 | 第20页 |
| 1.4.2 参照CHZ868类似物的合成路线合成CHZ868 | 第20-22页 |
| 1.4.3 本文采用的工艺路线 | 第22-25页 |
| 第2章 CHZ868的中间体叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯的合成 | 第25-41页 |
| 2.1 引言 | 第25页 |
| 2.2 实验中使用的设备与仪器 | 第25-26页 |
| 2.3 实验药品和试剂 | 第26页 |
| 2.4 分析方法 | 第26-27页 |
| 2.5 实验部分 | 第27-29页 |
| 2.5.1 4-溴-3-甲基-2-硝基苯胺(化合物2)的合成 | 第27页 |
| 2.5.2 叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)氨基甲酸酯(化合物3)的合成 | 第27-28页 |
| 2.5.3 叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯(化合物4)的合成 | 第28-29页 |
| 2.6 表征 | 第29-30页 |
| 2.6.1 化合物2的表征 | 第29页 |
| 2.6.2 化合物3的表征 | 第29-30页 |
| 2.6.3 化合物4的表征 | 第30页 |
| 2.7 结果与讨论 | 第30-38页 |
| 2.7.1 化合物2的合成 | 第30-32页 |
| 2.7.2 化合物3的合成 | 第32-36页 |
| 2.7.3 化合物4的合成 | 第36-38页 |
| 2.8 本章小结 | 第38-41页 |
| 第3章 中间体叔丁基(4-(2-乙酰基吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯的合成 | 第41-53页 |
| 3.1 引言 | 第41页 |
| 3.2 实验中使用的设备与仪器 | 第41-42页 |
| 3.3 实验药品和试剂 | 第42页 |
| 3.4 分析方法 | 第42-43页 |
| 3.5 实验部分 | 第43-46页 |
| 3.5.1 叔丁基(4-羟基-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯(化合物5)的合成 | 第43页 |
| 3.5.2 叔丁基(4-((2-氨基甲酰吡啶)-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物6)的合成 | 第43-44页 |
| 3.5.3 叔丁基(4-(2-(N-乙酰基)吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物7)的合成 | 第44-45页 |
| 3.5.4 叔丁基(4-(2-乙酰基吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物8)的合成 | 第45-46页 |
| 3.6 表征 | 第46-47页 |
| 3.6.1 化合物5的表征 | 第46页 |
| 3.6.2 化合物6的表征 | 第46-47页 |
| 3.6.3 化合物7的表征 | 第47页 |
| 3.6.4 化合物8的表征 | 第47页 |
| 3.7 结果与讨论 | 第47-52页 |
| 3.7.1 化合物5的合成 | 第47-49页 |
| 3.7.2 化合物6的合成 | 第49页 |
| 3.7.3 化合物7的合成 | 第49-50页 |
| 3.7.4 化合物8的合成 | 第50-52页 |
| 3.8 本章小结 | 第52-53页 |
| 第4章 最终化合物CHZ868的合成 | 第53-63页 |
| 4.1 引言 | 第53页 |
| 4.2 实验中使用的设备与仪器 | 第53-54页 |
| 4.3 实验药品和试剂 | 第54页 |
| 4.4 分析方法 | 第54页 |
| 4.5 实验部分 | 第54-58页 |
| 4.5.1 N-(4-(2-甲基-4-(甲胺基)-3-硝基)吡啶-2-苯基)乙酰基(化合物9)的合成 | 第54-55页 |
| 4.5.2 N-(4-(2-甲基-4-(甲胺基)-3-氨基)吡啶-2-苯基)乙酰基(化合物10)的合成 | 第55-56页 |
| 4.5.3 最终化合物CHZ868 的合成 | 第56页 |
| 4.5.4 2,4-二氟苯胺(化合物10b)的合成 | 第56-57页 |
| 4.5.5 2,4-二氟氰硫苯(化合物10a)的合成 | 第57-58页 |
| 4.6 表征 | 第58-59页 |
| 4.6.1 化合物9的表征 | 第58页 |
| 4.6.2 化合物10的表征 | 第58页 |
| 4.6.3 最终化合物CHZ868的表征 | 第58-59页 |
| 4.7 结果与讨论 | 第59-61页 |
| 4.7.1 化合物9的合成 | 第59页 |
| 4.7.2 化合物10的合成 | 第59-60页 |
| 4.7.3 最终化合物CHZ868的合成 | 第60-61页 |
| 4.8 本章小结 | 第61-63页 |
| 第5章 总结与展望 | 第63-67页 |
| 5.1 结论 | 第63-64页 |
| 5.2 展望 | 第64-67页 |
| 参考文献 | 第67-75页 |
| 附图 | 第75-105页 |
| 致谢 | 第105页 |
