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Ⅱ型JAK2抑制剂CHZ868的合成

摘要第5-7页
Abstract第7-8页
第1章 前言第13-25页
    1.1 B细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)及骨髓增殖性肿瘤(MPN)第13-14页
        1.1.1 B细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)第13页
        1.1.2 骨髓增殖性肿瘤(MPN)第13-14页
    1.2 B-ALL及MPN的药物治疗第14-15页
    1.3 JAK2 激酶抑制剂作为靶向治疗药物第15-20页
        1.3.1 JAK2激酶抑制剂对B-ALL的治疗第15-16页
        1.3.2 JAK2激酶抑制剂对MPN的治疗第16-20页
    1.4 CHZ868的合成路线第20-25页
        1.4.1 目前报道CHZ868类似物的合成路线第20页
        1.4.2 参照CHZ868类似物的合成路线合成CHZ868第20-22页
        1.4.3 本文采用的工艺路线第22-25页
第2章 CHZ868的中间体叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯的合成第25-41页
    2.1 引言第25页
    2.2 实验中使用的设备与仪器第25-26页
    2.3 实验药品和试剂第26页
    2.4 分析方法第26-27页
    2.5 实验部分第27-29页
        2.5.1 4-溴-3-甲基-2-硝基苯胺(化合物2)的合成第27页
        2.5.2 叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)氨基甲酸酯(化合物3)的合成第27-28页
        2.5.3 叔丁基(4-溴-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯(化合物4)的合成第28-29页
    2.6 表征第29-30页
        2.6.1 化合物2的表征第29页
        2.6.2 化合物3的表征第29-30页
        2.6.3 化合物4的表征第30页
    2.7 结果与讨论第30-38页
        2.7.1 化合物2的合成第30-32页
        2.7.2 化合物3的合成第32-36页
        2.7.3 化合物4的合成第36-38页
    2.8 本章小结第38-41页
第3章 中间体叔丁基(4-(2-乙酰基吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯的合成第41-53页
    3.1 引言第41页
    3.2 实验中使用的设备与仪器第41-42页
    3.3 实验药品和试剂第42页
    3.4 分析方法第42-43页
    3.5 实验部分第43-46页
        3.5.1 叔丁基(4-羟基-3-甲基-2-硝基苯)(甲基)氨基甲酸酯(化合物5)的合成第43页
        3.5.2 叔丁基(4-((2-氨基甲酰吡啶)-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物6)的合成第43-44页
        3.5.3 叔丁基(4-(2-(N-乙酰基)吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物7)的合成第44-45页
        3.5.4 叔丁基(4-(2-乙酰基吡啶-4-苯基)氧)-3-甲基-2-硝基苯基(甲基)氨基甲酸酯(化合物8)的合成第45-46页
    3.6 表征第46-47页
        3.6.1 化合物5的表征第46页
        3.6.2 化合物6的表征第46-47页
        3.6.3 化合物7的表征第47页
        3.6.4 化合物8的表征第47页
    3.7 结果与讨论第47-52页
        3.7.1 化合物5的合成第47-49页
        3.7.2 化合物6的合成第49页
        3.7.3 化合物7的合成第49-50页
        3.7.4 化合物8的合成第50-52页
    3.8 本章小结第52-53页
第4章 最终化合物CHZ868的合成第53-63页
    4.1 引言第53页
    4.2 实验中使用的设备与仪器第53-54页
    4.3 实验药品和试剂第54页
    4.4 分析方法第54页
    4.5 实验部分第54-58页
        4.5.1 N-(4-(2-甲基-4-(甲胺基)-3-硝基)吡啶-2-苯基)乙酰基(化合物9)的合成第54-55页
        4.5.2 N-(4-(2-甲基-4-(甲胺基)-3-氨基)吡啶-2-苯基)乙酰基(化合物10)的合成第55-56页
        4.5.3 最终化合物CHZ868 的合成第56页
        4.5.4 2,4-二氟苯胺(化合物10b)的合成第56-57页
        4.5.5 2,4-二氟氰硫苯(化合物10a)的合成第57-58页
    4.6 表征第58-59页
        4.6.1 化合物9的表征第58页
        4.6.2 化合物10的表征第58页
        4.6.3 最终化合物CHZ868的表征第58-59页
    4.7 结果与讨论第59-61页
        4.7.1 化合物9的合成第59页
        4.7.2 化合物10的合成第59-60页
        4.7.3 最终化合物CHZ868的合成第60-61页
    4.8 本章小结第61-63页
第5章 总结与展望第63-67页
    5.1 结论第63-64页
    5.2 展望第64-67页
参考文献第67-75页
附图第75-105页
致谢第105页

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