摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第1章 绪论 | 第9-35页 |
1.1 引言 | 第9-10页 |
1.2 吲哚3位取代化合物的合成研究进展 | 第10-19页 |
1.2.1 二吲哚甲烷类衍生物研究进展 | 第11-13页 |
1.2.2 吲哚与α,β-不饱和酮的Michael加成反应研究进展 | 第13-15页 |
1.2.3 吲哚和硝基烯烃化合物的Friedel-Crafts反应研究进展 | 第15-18页 |
1.2.4 以亚胺中间体构建官能化3-取代的吲哚衍生物 | 第18-19页 |
1.3 3-磺酰基吲哚的合成方法 | 第19-20页 |
1.4 3-磺酰基吲哚构建非手性3-取代吲哚衍生物研究进展 | 第20-25页 |
1.4.1 与有机金属试剂反应 | 第20-21页 |
1.4.2 与还原性试剂的反应 | 第21页 |
1.4.3 与烯醇盐和其他稳定碳负离子反应 | 第21-23页 |
1.4.4 用与芳磺酰基有关的极性转换策略得到3-取代吲哚衍生物 | 第23-24页 |
1.4.5 3-磺酰基吲哚涉及的其他反应 | 第24-25页 |
1.5 3-磺酰基吲哚构建手性3-取代吲哚类衍生物研究进展 | 第25-34页 |
1.5.1 L-脯氨酸催化的醛与3-磺酰基吲哚的不对称反应 | 第26-27页 |
1.5.2 手性氮杂卡宾(NHC)催化醛与3-磺酰基吲哚的不对称反应 | 第27页 |
1.5.3 新型Br?nsted碱催化硝基烷烃与3-磺酰基吲哚的不对称反应 | 第27-28页 |
1.5.4 金属/手性配体组合催化3-磺酰基吲哚类化合物的不对称反应 | 第28-29页 |
1.5.5 手性脲或硫脲催化剂催化3-磺酰基吲哚化合物的不对称反应 | 第29-32页 |
1.5.6 手性相转移催化剂催化FBSM与3-磺酰基吲哚的不对称反应 | 第32-33页 |
1.5.7 手性硫叶立德与3-磺酰基吲哚的不对称反应 | 第33-34页 |
1.6 选题意义 | 第34-35页 |
第2章 实验部分 | 第35-63页 |
2.1 实验仪器和试剂 | 第35-37页 |
2.2 3-磺酰基吲哚的合成 | 第37-40页 |
2.2.1 α-氨基砜的合成 | 第37-38页 |
2.2.2 α-氨基砜与吲哚反应制备3-磺酰基吲哚 | 第38-40页 |
2.3 β-环酮酸酯与3-磺酰基吲哚的Michael加成反应 | 第40-41页 |
2.3.1 KF/Al_2O_3的制备 | 第40页 |
2.3.2 3-磺酰基吲哚与β-环酮酸酯的Michael加成反应 | 第40-41页 |
2.4 手性催化剂的合成 | 第41-46页 |
2.4.1 手性催化剂X、XII的合成 | 第41-44页 |
2.4.2 手性催化剂XI、XIII的合成 | 第44-45页 |
2.4.3 手性催化剂XIV的合成 | 第45-46页 |
2.5 β-环酮酸酯与3-磺酰基吲哚的不对称Michael加成反应 | 第46-47页 |
2.6 Michael加成反应产物结构及数据表征 | 第47-62页 |
2.6.1 2-环戊酮羧酸乙酯与3-磺酰基吲哚加成产物结构及数据表征 | 第47-58页 |
2.6.2 2-环己酮羧酸乙酯与3-磺酰基吲哚加成产物结构及数据表征 | 第58-62页 |
2.7 本章小结 | 第62-63页 |
第3章 结果与讨论 | 第63-75页 |
3.1 3-磺酰基吲哚合成过程讨论 | 第63-64页 |
3.1.1 α-氨基砜的合成过程讨论 | 第63页 |
3.1.2 α-氨基砜与吲哚反应制备3-磺酰基吲哚过程讨论 | 第63-64页 |
3.2 β-环酮酸酯与3-磺酰基吲哚Michael加成反应条件优化 | 第64-68页 |
3.2.1 碱及碱的用量的影响 | 第65-66页 |
3.2.2 溶剂的影响 | 第66-67页 |
3.2.3 反应温度及反应物配比的影响 | 第67-68页 |
3.3 底物拓展 | 第68-71页 |
3.3.1 不同的3-磺酰基吲哚与2-环戊酮羧酸乙酯反应 | 第68-70页 |
3.3.2 不同的3-磺酰基吲哚与2-环己酮羧酸乙酯反应 | 第70-71页 |
3.4 不对称Michael加成初步探索反应结果与讨论 | 第71-74页 |
3.4.1 手性催化剂及用量的筛选 | 第71-72页 |
3.4.2 其他反应条件的筛选 | 第72-74页 |
3.5 本章小结 | 第74-75页 |
第4章 结论 | 第75-76页 |
致谢 | 第76-77页 |
参考文献 | 第77-86页 |
硕士期间发表论文及专利 | 第86-87页 |
附录 | 第87-118页 |