| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 目录 | 第8-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-29页 |
| 1.1 引言 | 第10-11页 |
| 1.2 4-羟基-2-吡啶酮类化合物结构与活性研究进展 | 第11-15页 |
| 1.2.1 3-位酰基取代的 4-羟基-2-吡啶酮 | 第11-12页 |
| 1.2.2 3-位烷基取代的 4-羟基-2-吡啶酮 | 第12-14页 |
| 1.2.3 3,4-位并呋喃环 2-吡啶酮 | 第14-15页 |
| 1.2.4 4,5-位并二氢呋喃环 2-吡啶酮 | 第15页 |
| 1.3 4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成进展 | 第15-28页 |
| 1.3.1 以吡啶及其衍生物为原料合成 4-羟基-2-吡啶酮类衍生物 | 第16-18页 |
| 1.3.2 以 4-羟基-2-吡啶酮为中间体合成 4-羟基-2-吡啶酮类衍生物 | 第18-21页 |
| 1.3.3 以吡喃酮为中间体合成 4-羟基-2-吡啶酮 | 第21-22页 |
| 1.3.4 以巴豆酸乙酯衍生物为原料合成 4-羟基-2-吡啶酮 | 第22-23页 |
| 1.3.5 通过氨基环合生成 4-羟基-2-吡啶酮 | 第23页 |
| 1.3.6 通过分子内加成反应环合生成 4-羟基-2-吡啶酮 | 第23-24页 |
| 1.3.7 通过分子内缩合反应形成 4-羟基-2-吡啶酮环 | 第24-28页 |
| 1.4 小结 | 第28-29页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成 | 第29-41页 |
| 2.1 选题目的与意义 | 第29-31页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第31-32页 |
| 2.3 目标化合物合成路线设计 | 第32-33页 |
| 2.4 合成路线的选择 | 第33-41页 |
| 2.4.1 酚羟基的保护研究 | 第33页 |
| 2.4.2 酰基叠氮的合成研究 | 第33-34页 |
| 2.4.3 异氰酸酯的制备 | 第34页 |
| 2.4.4 异氰酸酯与β-羰基酯反应 | 第34-36页 |
| 2.4.5 4-羟基-2-吡啶酮环合前体的环合研究 | 第36-38页 |
| 2.4.6 乙酰基保护的 4-羟基-2-吡啶酮类化合物的去保护研究 | 第38-41页 |
| 第三章 化学实验部分 | 第41-52页 |
| 3.1 实验仪器与药品 | 第41页 |
| 3.2 化合物的制备 | 第41-52页 |
| 第四章 化合物抑菌性初步探究 | 第52-58页 |
| 4.1 抑菌测试方法 | 第52页 |
| 4.2 实验材料 | 第52-53页 |
| 4.3 菌液的培养和制备 | 第53-54页 |
| 4.3.1 沙氏培养基 | 第53页 |
| 4.3.2 蛋白胨培养基 | 第53页 |
| 4.3.3 PBS 缓冲液 | 第53-54页 |
| 4.3.4 制备不同接种菌悬液 | 第54页 |
| 4.3.5 不同接种菌液的准备 | 第54页 |
| 4.4 化合物 X-07 和 X-08 抑菌活性的测定 | 第54-57页 |
| 4.4.1 梯度稀释 | 第54页 |
| 4.4.2 滤纸片扩散法测试抑菌活性 | 第54-56页 |
| 4.4.3 最低抑制浓度测定 | 第56-57页 |
| 4.5 小结 | 第57-58页 |
| 总结 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 附录 1 化合物一览表 | 第66-68页 |
| 附录 2 化合物谱图 | 第68-77页 |
