| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-10页 |
| 第一章 1-(1-萘基)乙胺的拆分 | 第10-31页 |
| ·基本介绍 | 第10页 |
| ·用途 | 第10-14页 |
| ·非均相手性氢化 | 第11页 |
| ·1-(1-萘基)乙胺作为手性辅助基 | 第11-12页 |
| ·以(S)-1-(1-萘基)乙胺为母体的手性固定相(CSP)高效液相色谱 | 第12-13页 |
| ·以1-(1-萘基)乙胺为母体的亚胺类光学活性钯络合物——手性膦拆分剂 | 第13-14页 |
| ·外消旋1-(1-萘基)乙胺合成 | 第14-18页 |
| ·α-萘乙酮合成 | 第14-16页 |
| ·外消旋1-(1-萘基)乙胺合成 | 第16-18页 |
| ·外消旋1-(1-萘基)乙胺拆分 | 第18-24页 |
| ·D-酒石酸拆分(热过滤) | 第18-19页 |
| ·通过向基本骨架中引入萘基的特殊高效拆分剂2-萘基-α-羟基乙酸(2-NGA) | 第19-20页 |
| ·新型拆分剂邻苯二甲酸单异亚丙基甘油酯 | 第20-21页 |
| ·通过向基本骨架中引入萘基的3-羧基-2-萘甲酸异亚丙基甘油酯 | 第21-22页 |
| ·用于气相色谱分析的光学活性拆分剂全氟取代2-异丙氧基丙酸 | 第22-23页 |
| ·(S)-(-)-DAG拆分剂 | 第23-24页 |
| ·研究目的和意义 | 第24-25页 |
| ·实验步骤 | 第25-30页 |
| ·试剂和仪器 | 第25页 |
| ·外消旋1-(1-萘基)乙胺合成 | 第25-26页 |
| ·(R)-1-(1-萘基)乙胺拆分 | 第26-27页 |
| ·(S)-1-(1-萘基)乙胺占优势的滤液消旋 | 第27页 |
| ·(S)-1-(1-萘基)乙胺的拆分 | 第27-28页 |
| ·(R)-1-(1-萘基)乙胺占优势的滤液消旋 | 第28-30页 |
| ·实验结果与讨论 | 第30-31页 |
| ·不同拆分剂对1-(1-萘基)乙胺拆分的效果 | 第30页 |
| ·结论 | 第30-31页 |
| 第二章 1-(2-萘基)乙胺的拆分 | 第31-47页 |
| ·基本介绍 | 第31页 |
| ·用途 | 第31页 |
| ·外消旋1-(2-萘基)乙胺合成 | 第31-33页 |
| ·β-萘乙酮合成 | 第31-33页 |
| ·外消旋1-(2-萘基)乙胺合成 | 第33页 |
| ·外消旋1-(2-萘基)乙胺拆分 | 第33-38页 |
| ·酒石酸拆分 | 第33-34页 |
| ·酒石酸拆分改进方法 | 第34-35页 |
| ·新型邻苯二甲酸1,2-O-异亚丙基-3,6-酐-α-D-呋喃型葡萄糖单苷 | 第35-36页 |
| ·3-羧基-2-萘甲酸异亚丙基甘油酯 | 第36-37页 |
| ·6-甲氧基-2-萘基-α-羟基乙酸(6-MNGA) | 第37-38页 |
| ·研究目的和意义 | 第38-40页 |
| ·实验步骤 | 第40-45页 |
| ·试剂和仪器 | 第40页 |
| ·外消旋1-(2-萘基)乙胺的合成 | 第40-41页 |
| ·(R)-1-(2-萘基)乙胺的拆分 | 第41-42页 |
| ·(S)-1-(2-萘基)乙胺占优势的滤液消旋 | 第42-43页 |
| ·(S)-1-(2-萘基)乙胺的拆分 | 第43页 |
| ·(R)-1-(2-萘基)乙胺占优势的滤液消旋 | 第43-45页 |
| ·实验结果与讨论 | 第45-47页 |
| ·不同拆分剂对1-(2-萘基)乙胺拆分的效果 | 第45-46页 |
| ·结论 | 第46-47页 |
| 第三章 第二代拟钙剂cinacalcet合成研究 | 第47-68页 |
| ·概述 | 第47-48页 |
| ·cinacalcet药理学性质 | 第48-52页 |
| ·体外实验 | 第48页 |
| ·体内实验 | 第48-49页 |
| ·原发性甲状旁腺功能亢进(1HPT)的治疗效用 | 第49页 |
| ·继发性甲状旁腺功能亢进(2HPT)的治疗效用 | 第49-51页 |
| ·临床研究实例 | 第51-52页 |
| ·文献合成方法 | 第52-57页 |
| ·cinacalcet理化性质 | 第52页 |
| ·cinacalcet文献合成方法 | 第52-57页 |
| ·合成方法选择 | 第57-61页 |
| ·设计合成方法一 | 第57-58页 |
| ·设计合成方法二 | 第58-59页 |
| ·设计合成方法三 | 第59-60页 |
| ·设计合成方法四 | 第60-61页 |
| ·设计合成方法五 | 第61页 |
| ·实验步骤 | 第61-67页 |
| ·试剂和仪器 | 第61-62页 |
| ·3-三氟甲基苯甲醇75合成 | 第62页 |
| ·甲苯磺酰3-三氟甲基苯甲酯79合成 | 第62-63页 |
| ·化合物80a合成 | 第63页 |
| ·化合物81合成 | 第63-64页 |
| ·化合物82合成 | 第64页 |
| ·化合物83合成 | 第64-65页 |
| ·化合物58合成 | 第65页 |
| ·cinacalcet 51合成 | 第65-67页 |
| ·结论 | 第67-68页 |
| 全文总结 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
