| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 插图附表清单 | 第10-13页 |
| 缩写、符号清单、术语表 | 第13-18页 |
| 前言 | 第18-23页 |
| 1 热熔挤出技术简介 | 第18-20页 |
| 1.1 技术原理与背景 | 第18-19页 |
| 1.2 热熔挤出技术在制剂领域的应用 | 第19-20页 |
| 2 硝苯地平简介 | 第20-23页 |
| 2.1 硝苯地平的基本性质 | 第20-21页 |
| 2.2 硝苯地平的药理作用及临床应用 | 第21页 |
| 2.3 硝苯地平缓控释制剂研究现状 | 第21-23页 |
| 第一章 处方前研究 | 第23-33页 |
| 1 材料与仪器 | 第23页 |
| 1.1 材料 | 第23页 |
| 1.2 仪器 | 第23页 |
| 2 硝苯地平含量测定分析方法的建立 | 第23-28页 |
| 2.1 UV法的建立 | 第23-27页 |
| 2.1.1 测定波长的选择 | 第23-24页 |
| 2.1.2 标准曲线的制备 | 第24页 |
| 2.1.3 精密度实验 | 第24-25页 |
| 2.1.4 回收率实验 | 第25-27页 |
| 2.1.5 稳定性考察 | 第27页 |
| 2.2 硝苯地平体外溶出度测定方法的建立 | 第27-28页 |
| 2.2.1 体外溶出测定法 | 第27-28页 |
| 2.2.2 介质中药物稳定性考察 | 第28页 |
| 3 药物及载体热稳定性考察 | 第28-32页 |
| 3.1 硝苯地平的熔点测定及热重分析 | 第28-29页 |
| 3.2 载体熔点及热重分析 | 第29-32页 |
| 4 本章小结 | 第32-33页 |
| 第二章 热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体 | 第33-45页 |
| 1 材料与仪器 | 第33-34页 |
| 2 实验方法 | 第34-35页 |
| 2.1 硝苯地平固体混合物的制备 | 第34页 |
| 2.2 硝苯地平固体分散体的制备 | 第34页 |
| 2.3 DSC分析 | 第34页 |
| 2.4 体外溶出度测定 | 第34-35页 |
| 3 实验结果 | 第35-43页 |
| 3.1 不同载体制备的硝苯地平固体分散体挤出状态考察 | 第35页 |
| 3.2 硝苯地平固体分散体的物相鉴别 | 第35-37页 |
| 3.3 硝苯地平固体分散体中药物含量测定 | 第37-38页 |
| 3.4 硝苯地平原料药及其挤出物在各种介质中的释放结果 | 第38-43页 |
| 4 本章小结 | 第43-45页 |
| 第三章 硝苯地平固体分散体控释片的制备 | 第45-57页 |
| 1 材料与仪器 | 第45页 |
| 1.1 材料 | 第45页 |
| 1.2 仪器 | 第45页 |
| 2 制剂处方及规格的确定 | 第45-46页 |
| 3 压制片释放度测定 | 第46页 |
| 4 实验结果 | 第46-51页 |
| 5 溶出曲线的相似性F2因子法评价 | 第51-53页 |
| 5.1 硝苯地平原料药压制片F2因子计算 | 第51页 |
| 5.2 HPMCAS为载体的硝苯地平挤出物压制片F2因子计算 | 第51-52页 |
| 5.3 H-HPC为载体的硝苯地平挤出物压制片F2因子计算 | 第52页 |
| 5.4 PVP-VA64为载体的硝苯地平挤出物压制片F2因子计算 | 第52-53页 |
| 5.5 丙烯酸树脂Ⅳ为载体的硝苯地平挤出物压制片F2因子计算 | 第53页 |
| 6 1%SDSpH1.0盐酸溶液中的各种压制片溶出度及F2因子评价 | 第53-55页 |
| 6.1 各种压制片溶出情况 | 第54页 |
| 6.2 硝苯地平原料药压制片F2因子计算 | 第54-55页 |
| 6.3 HPMCAS为载体的硝苯地平挤出物压制片F2因子计算 | 第55页 |
| 7 本章小结 | 第55-57页 |
| 第四章 硝苯地平固体分散体压制片Beagle犬内生物利用度的测定 | 第57-73页 |
| 1 仪器、材料及实验动物 | 第57页 |
| 1.1 药品与试剂 | 第57页 |
| 1.2 仪器 | 第57页 |
| 1.3 实验动物 | 第57页 |
| 2 方法与结果 | 第57-63页 |
| 2.1 测定方法的建立 | 第57-58页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第57页 |
| 2.1.2 对照品及内标溶液的配置 | 第57-58页 |
| 2.1.3 血样的处理 | 第58页 |
| 2.2 分析方法的确证 | 第58-63页 |
| 2.2.1 方法专属性考察 | 第58-60页 |
| 2.2.2 标准溶液的配置 | 第60页 |
| 2.2.3 标准曲线与线性范围考察 | 第60页 |
| 2.2.4 定量下限 | 第60页 |
| 2.2.5 提取回收率 | 第60-61页 |
| 2.2.6 方法精密度与准确度 | 第61-63页 |
| 3 硝苯地平Beagle犬体内药动学研究 | 第63-72页 |
| 3.1 给药方案 | 第63页 |
| 3.2 实验结果 | 第63-72页 |
| 3.2.1 受试制剂(HPMCAS-硝苯地平骨架片)与参比制剂(拜新同)的血药浓度值 | 第63-65页 |
| 3.2.2 受试制剂(硝苯地平原料药压制片)与参比制剂(拜新同)的血药浓度值 | 第65-66页 |
| 3.2.3 受试制剂(HPMCAS-硝苯地平骨架片)与参比制剂(拜新同)的各项药动学参数值 | 第66-68页 |
| 3.2.4 受试制剂(硝苯地平原料药压制片)与参比制剂(拜新同)的各项药动学参数值 | 第68-69页 |
| 3.2.5 相对生物利用度 | 第69-72页 |
| 4 本章小结 | 第72-73页 |
| 全文总结 | 第73-74页 |
| 参考文献 | 第74-77页 |
| 综述 | 第77-89页 |
| 参考文献 | 第86-89页 |
| 作者简历及在读期间所取得的科研成果 | 第89页 |
