| 中文摘要 | 第8-11页 |
| Abstract | 第11-13页 |
| 符号说明 | 第14-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-28页 |
| 1 概述 | 第16-19页 |
| 1.1 雄激素受体 | 第17-18页 |
| 1.2 去势抵抗性前列腺癌 | 第18-19页 |
| 2 雄激素受体拮抗剂 | 第19-28页 |
| 2.1 甾体类雄激素受体拮抗剂 | 第19-20页 |
| 2.2 非甾体类雄激素受体拮抗剂 | 第20-22页 |
| 2.3 非甾体雄激素受体拮抗剂的临床应用 | 第22-23页 |
| 2.4 雄激素受体拮抗剂的作用机制 | 第23-26页 |
| 2.5 非甾体类雄激素受体拮抗剂的结构 | 第26-28页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第28-31页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第31-45页 |
| 1 实验仪器与试剂 | 第31-33页 |
| 1.1 试剂及其生产厂家 | 第31-33页 |
| 1.2 试剂的预处理 | 第33页 |
| 2 目标化合物的合成路线 | 第33-34页 |
| 3 目标化合物的合成步骤 | 第34-43页 |
| 4 合成实验讨论 | 第43-45页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第45-55页 |
| 1 细胞生长抑制活性测定 | 第45-47页 |
| 1.1 实验材料和仪器 | 第45页 |
| 1.2 化合物储备液的制备 | 第45页 |
| 1.3 对PC-3细胞的生长抑制活性测定 | 第45-46页 |
| 1.4 对LNCaP细胞的生长抑制活性测定 | 第46-47页 |
| 2 PSA基因表达水平测定 | 第47-48页 |
| 2.1 实验材料和仪器 | 第47页 |
| 2.2 实验方法 | 第47-48页 |
| 3 荧光素酶报告实验 | 第48页 |
| 3.1 实验材料和仪器 | 第48页 |
| 3.2 实验方法 | 第48页 |
| 4 活性测试结果和讨论 | 第48-55页 |
| 第五章 总结与展望 | 第55-57页 |
| 1 总结 | 第55页 |
| 2 展望 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-63页 |
| 致谢 | 第63-64页 |
| 攻读硕士期间发表的论文目录 | 第64-65页 |
| 附录Ⅰ 化合物的结构与中英文名称对照 | 第65-71页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的~1H-NMR和~(13)C-NMR | 第71-93页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第93页 |