| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一部分 六环喜树碱衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价 | 第6-77页 |
| 第一章 课题背景 | 第6-15页 |
| 1.1 喜树碱类化合物的发现及作用机制 | 第6-8页 |
| 1.2 喜树碱类药物的临床现状 | 第8-10页 |
| 1.3 喜树碱类化合物的构效关系 | 第10-12页 |
| 1.4 喜树碱类药物的耐药性问题 | 第12-15页 |
| 第二章 课题设计 | 第15-18页 |
| 2.1 新型六环喜树碱衍生物的设计 | 第15-16页 |
| 2.2 六环喜树碱衍生物的合成设计 | 第16-18页 |
| 第三章 新型六环喜树碱衍生物的合成 | 第18-50页 |
| 3.1 研究结果与讨论 | 第18-40页 |
| 3.2 实验操作 | 第40-50页 |
| 第四章 六环喜树碱衍生物活性测试结果及讨论 | 第50-55页 |
| 4.1 肿瘤细胞活性测试 | 第50-52页 |
| 4.2 拓扑异构酶Ⅰ活性测试结果及讨论 | 第52-53页 |
| 4.3 分子对接 | 第53-55页 |
| 第五章 喜树碱氨基酸缀合物的合成及生物活性研究 | 第55-73页 |
| 5.1 喜树碱氨基酸缀合物的设计 | 第55-56页 |
| 5.2 Linker的构建 | 第56-60页 |
| 5.3 氨基酸缀合物的合成 | 第60-73页 |
| 参考文献 | 第73-77页 |
| 第二部分 具有吡咯并亚胺苯醌结构的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计合成及活性评价 | 第77-115页 |
| 第一章 课题背景 | 第77-80页 |
| 第二章 课题设计 | 第80-83页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第80-81页 |
| 2.2 目标化合物的合成设计 | 第81-83页 |
| 第三章 吡咯并亚胺苯醌衍生物的合成 | 第83-110页 |
| 3.1 研究结果及讨论 | 第83-99页 |
| 3.2 实验操作 | 第99-110页 |
| 第四章 生物活性测试 | 第110-113页 |
| 4.1 拓扑异构酶Ⅰ活性测试结果及讨论 | 第110-111页 |
| 4.2 吲哚胺2,3双加氧酶(IDO)活性测试结果及讨论 | 第111-113页 |
| 参考文献 | 第113-115页 |
| 新化合物一览表 | 第115-120页 |
| 重要化合物谱图附录 | 第120-148页 |
| 全文总结 | 第148-149页 |
| 个人小结 | 第149-150页 |
| 致谢 | 第150-151页 |
