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普瑞巴林合成工艺研究

致谢第4-5页
摘要第5-6页
ABSTRACT第6页
第一章 抗癫痫药物综述第9-12页
    1.1 引言第9页
    1.2 抗癫痫药物分类第9-12页
        1.2.1 抗癫痫药物分类第9-11页
        1.2.2 普瑞巴林介绍第11-12页
第二章 普瑞巴林合成文献综述第12-19页
    2.1 普瑞巴林合成路线综述第12-16页
        2.1.1 化学拆分第12-13页
        2.1.2 酶拆分方法第13-14页
        2.1.3 不对称氢化方法第14-15页
        2.1.4 手性开环方法第15-16页
        2.1.5 其它第16页
    2.2 普瑞巴林合成路线的选择和研究内容第16-18页
        2.2.1 普瑞巴林合成路线选择第17页
        2.2.2 本文主要研究内容第17-18页
    2.3 本章小结第18-19页
第三章 普瑞巴林合成工艺研究第19-33页
    3.1 2-(3-甲基丁烯)丙二酸二甲酯合成第19-21页
    3.2 (3-甲基-1-硝基甲基-丁基)-丙二酸二甲酯的合成第21-23页
    3.3 4-异丁基-2-氧基-吡咯烷-3-甲酸甲酯合成第23-25页
    3.4 3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成第25-28页
    3.5 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成S-扁桃酸盐第28-30页
    3.6 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成第30-31页
    3.7 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸精制第31-33页
        3.7.1 影响因素第32-33页
第四章 实验结果及质量研究第33-42页
    4.1 主要仪器和药品第33页
    4.2 S-普瑞巴林合成第33-38页
        4.2.1 2-(3-甲基丁烯)丙二酸二甲酯的合成第33-34页
        4.2.2 (3-甲基-1-硝基甲基-丁基)-丙二酸二甲酯的合成第34页
        4.2.3 4-异丁基-2-氧基-吡咯烷-3-甲酸甲酯合成的合成第34-35页
        4.2.4 3-(氨甲基)-5-甲基己酸的合成第35-36页
        4.2.5 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸S-扁桃酸盐的合成第36-37页
        4.2.6 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸的合成第37页
        4.2.7 S-普瑞巴林制备第37-38页
    4.3 S-普瑞巴林质量研究第38-42页
        4.3.1 S-普瑞巴林结构分析及确认第38-40页
        4.3.2 S-普瑞巴林杂质研究第40-41页
        4.3.3 S-普瑞巴林稳定性研究第41-42页
第五章 研究结论和展望第42-44页
    5.1 研究结论第42页
    5.2 展望第42-44页
参考文献第44-48页
附录第48-59页
作者简历及在读期间所取得的科研成果第59页

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