致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-6页 |
ABSTRACT | 第6页 |
第一章 抗癫痫药物综述 | 第9-12页 |
1.1 引言 | 第9页 |
1.2 抗癫痫药物分类 | 第9-12页 |
1.2.1 抗癫痫药物分类 | 第9-11页 |
1.2.2 普瑞巴林介绍 | 第11-12页 |
第二章 普瑞巴林合成文献综述 | 第12-19页 |
2.1 普瑞巴林合成路线综述 | 第12-16页 |
2.1.1 化学拆分 | 第12-13页 |
2.1.2 酶拆分方法 | 第13-14页 |
2.1.3 不对称氢化方法 | 第14-15页 |
2.1.4 手性开环方法 | 第15-16页 |
2.1.5 其它 | 第16页 |
2.2 普瑞巴林合成路线的选择和研究内容 | 第16-18页 |
2.2.1 普瑞巴林合成路线选择 | 第17页 |
2.2.2 本文主要研究内容 | 第17-18页 |
2.3 本章小结 | 第18-19页 |
第三章 普瑞巴林合成工艺研究 | 第19-33页 |
3.1 2-(3-甲基丁烯)丙二酸二甲酯合成 | 第19-21页 |
3.2 (3-甲基-1-硝基甲基-丁基)-丙二酸二甲酯的合成 | 第21-23页 |
3.3 4-异丁基-2-氧基-吡咯烷-3-甲酸甲酯合成 | 第23-25页 |
3.4 3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成 | 第25-28页 |
3.5 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成S-扁桃酸盐 | 第28-30页 |
3.6 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸合成 | 第30-31页 |
3.7 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸精制 | 第31-33页 |
3.7.1 影响因素 | 第32-33页 |
第四章 实验结果及质量研究 | 第33-42页 |
4.1 主要仪器和药品 | 第33页 |
4.2 S-普瑞巴林合成 | 第33-38页 |
4.2.1 2-(3-甲基丁烯)丙二酸二甲酯的合成 | 第33-34页 |
4.2.2 (3-甲基-1-硝基甲基-丁基)-丙二酸二甲酯的合成 | 第34页 |
4.2.3 4-异丁基-2-氧基-吡咯烷-3-甲酸甲酯合成的合成 | 第34-35页 |
4.2.4 3-(氨甲基)-5-甲基己酸的合成 | 第35-36页 |
4.2.5 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸S-扁桃酸盐的合成 | 第36-37页 |
4.2.6 (3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸的合成 | 第37页 |
4.2.7 S-普瑞巴林制备 | 第37-38页 |
4.3 S-普瑞巴林质量研究 | 第38-42页 |
4.3.1 S-普瑞巴林结构分析及确认 | 第38-40页 |
4.3.2 S-普瑞巴林杂质研究 | 第40-41页 |
4.3.3 S-普瑞巴林稳定性研究 | 第41-42页 |
第五章 研究结论和展望 | 第42-44页 |
5.1 研究结论 | 第42页 |
5.2 展望 | 第42-44页 |
参考文献 | 第44-48页 |
附录 | 第48-59页 |
作者简历及在读期间所取得的科研成果 | 第59页 |