| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第9-15页 |
| 1 绪论 | 第15-47页 |
| 1.1 以小分子有机化合物为配体的配体靶向药物传递系统(LDDS)的研究进展 | 第16-28页 |
| 1.1.1 配体靶向药物传递系统(LDDS) | 第16-21页 |
| 1.1.2 小分子-药物共轭物(SMDCs)的研究进展 | 第21-28页 |
| 1.2 鬼臼毒素及其衍生物的研究进展 | 第28-34页 |
| 1.2.1 鬼臼毒素简介 | 第28-30页 |
| 1.2.2 鬼臼毒素及其衍生物的抗肿瘤作用机制 | 第30-31页 |
| 1.2.3 鬼臼毒素及其衍生物的构效关系研究 | 第31-34页 |
| 参考文献 | 第34-47页 |
| 2 生物素介导的基于鬼臼毒素的靶向药物传递系统的设计、合成及生物活性筛选 | 第47-78页 |
| 2.1 以小分子化合物为配体的靶向药物传递系统的设计原则 | 第47-51页 |
| 2.1.1 配体的选择 | 第47-48页 |
| 2.1.2 连接桥 | 第48-50页 |
| 2.1.3 药物的选择 | 第50-51页 |
| 2.2 生物素介导的基于鬼臼毒素的配体靶向药物传递系统的设计思路 | 第51-55页 |
| 2.3 生物素介导的基于鬼臼毒素的配体靶向药物传递系统的合成 | 第55-59页 |
| 2.3.1 4’-(3-((2-生物素酰肼基)-3-氧代丙基)二硫基)丙酰基)4’-去甲基表鬼臼毒素(GSS-1)的合成 | 第55-57页 |
| 2.3.2 4’-(3-((2-生物素酰肼基)-3-氧代丙基)二硫基)苯乙酰基)-4’-去甲基表鬼臼毒素(GSS-2)的合成 | 第57-59页 |
| 2.4 生物素介导的基于鬼臼毒素的配体靶向药物传递系统的生物活性筛选 | 第59-63页 |
| 2.4.1 体外肿瘤细胞的增殖抑制活性研究 | 第59-61页 |
| 2.4.2 化合物二硫键自裂解的机制研究 | 第61-63页 |
| 2.4.3 生物素介导的基于鬼臼毒素的配体靶向药物传递系统的生物活性的小结与展望 | 第63页 |
| 2.5 实验部分 | 第63-73页 |
| 2.5.1 化合物合成步骤及结构表征 | 第64-71页 |
| 2.5.2 生物活性测试和评价操作步骤 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-78页 |
| 3 氮杂环化合物库的构建 | 第78-140页 |
| 3.1 苯并[f]吲哚-4,9-二酮类化合物的合成 | 第78-94页 |
| 3.1.1 概述 | 第78-79页 |
| 3.1.2 合成方法及条件的优化 | 第79-81页 |
| 3.1.3 结果与讨论 | 第81-84页 |
| 3.1.4 小结 | 第84页 |
| 3.1.5 实验部分 | 第84-94页 |
| 3.2 螺苯并呋喃环内酰胺类化合物的合成 | 第94-115页 |
| 3.2.1 概述 | 第94-96页 |
| 3.2.2 合成方法及条件的优化 | 第96-99页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第99-102页 |
| 3.2.4 小结 | 第102页 |
| 3.2.5 实验部分 | 第102-115页 |
| 3.3 多取代2-氨基噻唑的合成 | 第115-129页 |
| 3.3.1 概述 | 第115-116页 |
| 3.3.2 合成方法及条件的优化 | 第116-121页 |
| 3.3.4 小结 | 第121页 |
| 3.3.5 实验部分 | 第121-129页 |
| 参考文献 | 第129-140页 |
| 附录 | 第140-158页 |
| 作者简介 | 第158-159页 |
