| 摘要 | 第1-3页 |
| Abstract | 第3-7页 |
| 第一章 绪论 | 第7-20页 |
| ·β-内酰胺抗生素概述 | 第7页 |
| ·β-内酰胺抗生素的结构特点及作用机理 | 第7-8页 |
| ·内酰胺抗生素的化学结构特点 | 第7-8页 |
| ·β-内酰胺抗生素的作用机理 | 第8页 |
| ·头孢菌素类抗生素的介绍 | 第8-9页 |
| ·头孢吡肟的研究意义 | 第9-10页 |
| ·头孢菌素类抗生素的发展现状 | 第10-11页 |
| ·盐酸头孢吡肟的国内外研究进展 | 第11-16页 |
| ·主要药效学 | 第12-13页 |
| ·一般药理学 | 第13页 |
| ·急性毒性 | 第13-14页 |
| ·长期毒性 | 第14页 |
| ·生殖毒性 | 第14-15页 |
| ·安全性试验 | 第15-16页 |
| ·临床作用 | 第16页 |
| ·头孢菌素类抗生素合成方法进展 | 第16-20页 |
| ·概述 | 第16-18页 |
| ·重要的头孢类药物生产的中间体原料 | 第18-20页 |
| 第二章 实验仪器与方法 | 第20-28页 |
| ·实验原料与试剂 | 第20页 |
| ·仪器设备 | 第20页 |
| ·改进合成工艺的路线设计 | 第20-27页 |
| ·实验分析方法 | 第27-28页 |
| ·薄层色谱法 | 第27页 |
| ·核磁共振波谱分析 | 第27-28页 |
| 第三章 盐酸头孢吡肟的改进合成实验 | 第28-37页 |
| ·实验条件的选择 | 第28-31页 |
| ·保护基的选择 | 第28-29页 |
| ·溶剂选择 | 第29页 |
| ·催化剂的选择 | 第29页 |
| ·反应溶剂的选择 | 第29-31页 |
| ·实验工艺合成条件 | 第31-33页 |
| ·溶剂和反应温度的选择 | 第31-32页 |
| ·缩合反应催化剂选择 | 第32页 |
| ·产物的结晶分离过程 | 第32-33页 |
| ·合成过程 | 第33-35页 |
| ·盐酸头孢吡肟关键中间体的制备 | 第33-34页 |
| ·盐酸头孢吡肟的制备 | 第34-35页 |
| ·合成的工艺流程 | 第35-37页 |
| 第四章 抗凝血药物达比加群酯关键中间体合成工艺研究 | 第37-54页 |
| ·抗凝血药物概述 | 第37-39页 |
| ·抗血小板药物 | 第37页 |
| ·抗凝血药物 | 第37-38页 |
| ·栓溶药物 | 第38-39页 |
| ·当今常用口服抗血栓药物的对比 | 第39-42页 |
| ·华法林 | 第39页 |
| ·西美加群 | 第39页 |
| ·直接FXa抑制剂艾吡沙班与利伐沙班 | 第39-40页 |
| ·达比加群酯 | 第40-42页 |
| ·选题思想 | 第42-47页 |
| ·合成路线研究 | 第42-45页 |
| ·达比加群酯关键中间体合成路线的最终确定 | 第45-46页 |
| ·实验方法的探讨 | 第46-47页 |
| ·实验仪器及药品 | 第47-48页 |
| ·实验仪器 | 第47页 |
| ·实验药品 | 第47-48页 |
| ·实验过程 | 第48-49页 |
| ·通过迈克尔加成反应制得中间体3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯 | 第48页 |
| ·通过α-酰化反应制备中间体硝基苯甲酰氯 | 第48-49页 |
| ·通过N-酰化反应合成中间体 | 第49页 |
| ·讨论 | 第49-53页 |
| ·第一步反应产物的分离提纯方法 | 第49-51页 |
| ·第一步反应条件的选择 | 第51-52页 |
| ·第三步反应产物的分离纯化 | 第52-53页 |
| ·小结 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-58页 |
| 附录 | 第58-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 作者简介 | 第72页 |
| 攻读硕士学位期间研究成果 | 第72-73页 |