中文摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-8页 |
第一章 引言 | 第8-11页 |
第二章 三氮唑并嘧啶类乙肝病毒表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂的结构设计、合成及生物活性研究 | 第11-46页 |
·乙型肝炎及其治疗现状 | 第11-13页 |
·HBsAg 及其分泌抑制剂 HBF-0259 的发现 | 第13-15页 |
·目标化合物的结构设计与合成 | 第15-31页 |
·三氮唑并嘧啶类 HBsAg 分泌抑制剂的生物活性及其构效关系 | 第31-42页 |
·先导化合物在已产生耐药性 HBV 病毒株上的生物活性 | 第42-43页 |
·先导化合物在动物体内的急性与长期毒性实验 | 第43-44页 |
·先导化合物在动物体内的药代动力学 (PK) 实验 | 第44页 |
·本章小结 | 第44-46页 |
第三章 二芳基取代 2-胺基噻唑类化合物的结构设计、合成及其抗肝细胞癌 (HCC) 活性的研究 | 第46-74页 |
·HCC 及其治疗现状 | 第46-47页 |
·选择性抗 HCC 化合物 HBF-0079 的发现 | 第47页 |
·目标化合物的结构设计与合成 | 第47-65页 |
·二芳基取代 2-胺基噻唑类化合物的抗 HCC 活性及构效关系 | 第65-70页 |
·HBF-0079 在动物体内的毒性与有效性实验 | 第70-71页 |
·化合物作用机理的研究 | 第71-73页 |
·本章小结 | 第73-74页 |
第四章 N-烷基取代脱氧野尻霉素 (DNJ) 的结构设计、合成及其抗登革热病毒活性的研究 | 第74-121页 |
·登革热与登革热病毒 (DENV) | 第74页 |
·DNJ 与其衍生物在抗病毒药物研发中的应用 | 第74-77页 |
·目标化合物的结构设计与合成 | 第77-107页 |
·N-烷基化 DNJ 衍生物的抗 BVDV 活性及构效关系 | 第107-114页 |
·N-烷基化 DNJ 衍生物的抗 DENV 活性及构效关系 | 第114-117页 |
·选定化合物的体外 ADME 性质 | 第117-118页 |
·先导化合物在动物体内的毒性与药代动力学 (PK) 实验 | 第118-120页 |
·本章小结 | 第120-121页 |
第五章 PIDA 作用下的氧化性 C-C键形成:一种新型的从 N-芳基取代烯胺合成吲哚的方法 | 第121-142页 |
·引言 | 第121-122页 |
·课题设计 | 第122-123页 |
·实验结果与讨论 | 第123-141页 |
·本章小结 | 第141-142页 |
第六章 论文结论 | 第142-144页 |
参考文献 | 第144-154页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第154-156页 |
附录 | 第156-189页 |
致谢 | 第189页 |