| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-15页 |
| ·酶促合成方法与药物衍生化 | 第11-12页 |
| ·本论文选题目的与研究内容 | 第12-14页 |
| 参考文献 | 第14-15页 |
| 第二章 酶促方法在药物合成中的研究现状 | 第15-67页 |
| ·酶促区域选择性合成各类药物衍生物 | 第16-44页 |
| ·药物的衍生化原理及酶促方法的意义 | 第16-19页 |
| ·维生素类药物的酶促合成 | 第19-24页 |
| ·核苷类药物的酶促合成 | 第24-29页 |
| ·氨基酸类药物的酶促合成 | 第29-31页 |
| ·抗生素的酶促合成 | 第31-36页 |
| ·天然产物衍生物的酶促合成 | 第36-44页 |
| ·立体选择性生物催化手性药物中间体的合成 | 第44-53页 |
| ·概述 | 第44-45页 |
| ·抗癌药物中间体的立体选择性合成 | 第45-48页 |
| ·抗高血压药物中间体的立体选择性合成 | 第48-49页 |
| ·抗病毒药物中间体的立体选择性合成 | 第49-51页 |
| ·凝血噁烷(thromboxane) AZ拮抗剂 | 第51页 |
| ·抗心律失常药物 | 第51-53页 |
| ·2-芳基丙酸非甾体抗炎药的酶促拆分 | 第53-62页 |
| ·概述 | 第53-54页 |
| ·非甾体抗炎药的酶促动力学拆分方法 | 第54-57页 |
| ·提高酶促拆分效果的方法 | 第57-62页 |
| 参考文献 | 第62-67页 |
| 第三章 可聚合核苷类药物衍生物的选择性酶促合成 | 第67-109页 |
| ·引言 | 第67-69页 |
| ·实验部分 | 第69-75页 |
| ·酶与试剂 | 第69-70页 |
| ·仪器与方法 | 第70-72页 |
| ·二酸二乙烯酯酰化试剂的制备 | 第72-73页 |
| ·可聚合药物乙烯酰的酶促合成 | 第73-75页 |
| ·可聚合利巴韦林衍生物的区域选择性酶促合成 | 第75-84页 |
| ·利巴韦林乙烯酯衍生物结构表征 | 第75-78页 |
| ·酶促合成利巴韦林衍生物的区域选择性 | 第78-80页 |
| ·酶促合成利巴韦林衍生物的反应条件优化 | 第80-84页 |
| ·可聚合阿糖胞苷衍生物的选择性酶促合成 | 第84-93页 |
| ·阿糖胞苷衍生物的结构表征 | 第84-88页 |
| ·酶促合成阿糖胞苷衍生物的选择性 | 第88-92页 |
| ·阿糖胞苷衍生物合成的选择性调控 | 第92-93页 |
| ·可聚合肌苷衍生物的区域选择性酶促合成 | 第93-97页 |
| ·肌苷衍生物的结构表征 | 第93-96页 |
| ·酶促合成肌苷衍生物的区域选择性 | 第96-97页 |
| ·可聚合愈创甘油醚衍生物的区域选择性酶促合成 | 第97-106页 |
| ·愈创甘油醚衍生物的结构表征 | 第97-100页 |
| ·酶促合成愈创甘油醚衍生物的区域选择性 | 第100-101页 |
| ·酶促合成愈创甘油醚衍生物的反应条件优化 | 第101-106页 |
| ·小结 | 第106-108页 |
| 参考文献 | 第108-109页 |
| 第四章 脂溶性核苷类药物衍生物的酶促合成 | 第109-137页 |
| ·引言 | 第109-110页 |
| ·实验部分 | 第110-115页 |
| ·酶与试剂 | 第110页 |
| ·仪器与方法 | 第110-111页 |
| ·长链脂肪酸乙烯酯酰化试剂的制备 | 第111-113页 |
| ·药物长链脂肪酸酯衍生物的酶促合成 | 第113-115页 |
| ·脂溶性利巴韦林衍生物的酶促合成 | 第115-122页 |
| ·利巴韦林脂肪酸酯衍生物结构表征 | 第115-119页 |
| ·酶促合成利巴韦林衍生物的区域选择性 | 第119-120页 |
| ·酶促合成利巴韦林衍生物的反应条件优化 | 第120-121页 |
| ·5'-O-亚油酰利巴韦林的脂溶性研究 | 第121-122页 |
| ·脂溶性肌苷衍生物的酶促合成 | 第122-129页 |
| ·肌苷脂肪酸酯衍生物结构表征 | 第122-125页 |
| ·酶促合成肌苷衍生物的区域选择性 | 第125-126页 |
| ·酶促合成肌苷衍生物的反应条件优化 | 第126-129页 |
| ·脂溶性愈创甘油醚衍生物的酶促合成 | 第129-136页 |
| ·愈创甘油醚脂肪酸酯衍生物结构表征 | 第129-132页 |
| ·愈创甘油醚酯化的区域选择性 | 第132-133页 |
| ·酶促合成愈创甘油醚衍生物的反应条件优化 | 第133-136页 |
| ·小结 | 第136页 |
| 参考文献 | 第136-137页 |
| 第五章 水溶性含糖非甾体抗炎药衍生物的酶促合成 | 第137-157页 |
| ·引言 | 第137-139页 |
| ·实验部分 | 第139-142页 |
| ·酶与试剂 | 第139页 |
| ·仪器与方法 | 第139-140页 |
| ·非甾体抗炎药乙烯醋的制备 | 第140-141页 |
| ·非甾体抗炎药含糖衍生物的酶促合成 | 第141页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的水溶性及其药理活性测定 | 第141-142页 |
| ·酮洛芬含糖化合物的酶促合成 | 第142-148页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的结构表征 | 第142-146页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的选择性 | 第146-147页 |
| ·酶促合成酮洛芬含糖衍生物的条件优化 | 第147-148页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的水溶性及其药理活性研究 | 第148-151页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的水溶性研究 | 第148-149页 |
| ·酮洛芬含糖衍生物的体外水解研究 | 第149-150页 |
| ·6-O-酮洛芬葡萄糖酷的体内镇痛解热活性研究 | 第150-151页 |
| ·吲哚美辛含糖化合物的酶促合成 | 第151-154页 |
| ·吲哚美辛含糖衍生物的结构表征 | 第151-152页 |
| ·吲哚美辛含糖衍生物的选择性 | 第152-153页 |
| ·6-O-吲哚美辛葡萄糖酯的水溶性研究 | 第153-154页 |
| ·依托度酸含糖化合物的酶促合成 | 第154-155页 |
| ·依托度酸含糖衍生物的结构表征 | 第154-155页 |
| ·依托度酸含糖衍生物的选择性 | 第155页 |
| ·小结 | 第155-156页 |
| 参考文献 | 第156-157页 |
| 第六章 光学纯酮洛芬乙烯酯及高分子前药的制备 | 第157-183页 |
| ·引言 | 第157-158页 |
| ·酮洛芬乙烯酯的酶促拆分 | 第158-163页 |
| ·实验部分 | 第159-160页 |
| ·酮洛芬乙烯酯酶促拆分的条件优化 | 第160-163页 |
| ·酶促选择性合成环糊精为载体的非甾体抗炎药的前药 | 第163-170页 |
| ·实验部分 | 第164-165页 |
| ·NSAIDs/β-环糊精共价物的取代度和选择性分析 | 第165-170页 |
| ·酮洛芬高分子前药的制备 | 第170-177页 |
| ·实验部分 | 第170-172页 |
| ·聚合物的结构表征 | 第172-175页 |
| ·自由基聚合条件优化 | 第175-177页 |
| ·利巴韦林高分子前药的制备 | 第177-181页 |
| ·实验部分 | 第177-178页 |
| ·聚合物的结构表征 | 第178-181页 |
| ·小结 | 第181-182页 |
| 参考文献 | 第182-183页 |
| 第七章 总结与展望 | 第183-186页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第186-188页 |
| 独创性声明 | 第188页 |
| 学位论文版权使用授权书 | 第188-189页 |
| 致谢 | 第189页 |