| 中文摘要 | 第1-13页 |
| 英文摘要 | 第13-15页 |
| 前言 | 第15-24页 |
| 第一章 胃漂浮滞留缓释片的漂浮机理研究 | 第24-57页 |
| 1 材料与仪器 | 第26页 |
| 2 实验方法 | 第26-28页 |
| 2．1 漂浮机理的研究内容和方法 | 第26-28页 |
| 2．1．1 吸水动力学 | 第26页 |
| 2．1．2 膨胀动力学 | 第26-27页 |
| 2．1．3 溶蚀动力学 | 第27页 |
| 2．1．4 漂浮动力学 | 第27-28页 |
| 2．2 供试片的制备及质量检查 | 第28页 |
| 2．3 供试片的综合评价 | 第28页 |
| 3 结果 | 第28-47页 |
| 3．1 供试片的性能 | 第28-29页 |
| 3．2 供试片的综合评价 | 第29-47页 |
| 3．2．1 吸水动力学及影响因素 | 第29-33页 |
| 3．2．1．1 压力对吸水动力学的影响 | 第30-31页 |
| 3．2．1．2 添加剂对吸水动力学的影响 | 第31-33页 |
| 3．2．2 膨胀动力学及影响因素 | 第33-37页 |
| 3．2．2．1 压力对膨胀动力学的影响 | 第34-36页 |
| 3．2．2．2 添加剂对膨胀动力学的影响 | 第36-37页 |
| 3．2．3 吸水动力学与膨胀动力学的关系 | 第37-40页 |
| 3．2．4 溶蚀动力学及影响因素 | 第40-43页 |
| 3．2．5 漂浮动力学及影响因素 | 第43-47页 |
| 3．2．5．1 材料类型对漂浮动力学的影响 | 第43-44页 |
| 3．2．5．2 添加剂对漂浮动力学的影响 | 第44-45页 |
| 3．2．5．3 介质类型对漂浮动力学的影响 | 第45-46页 |
| 3．2．5．4 压力对漂浮动力学的影响 | 第46-47页 |
| 4 讨论 | 第47-55页 |
| 4．1 漂浮制剂理想的漂浮动力学曲线 | 第47页 |
| 4．2 漂浮机理的研究方法 | 第47-50页 |
| 4．2．1 片面吸水的测定 | 第48页 |
| 4．2．2 体积膨胀的测定 | 第48-49页 |
| 4．2．3 片面溶蚀的测定 | 第49页 |
| 4．2．4 漂浮动力学的测定 | 第49-50页 |
| 4．3 漂浮机理的研究内容 | 第50-55页 |
| 4．3．1 吸水动力学 | 第50-52页 |
| 4．3．2 膨胀动力学 | 第52页 |
| 4．3．3 吸水增重与膨胀之间的关系 | 第52-53页 |
| 4．3．4 溶蚀动力学 | 第53页 |
| 4．3．5 漂浮动力学 | 第53-55页 |
| 5 小结 | 第55-57页 |
| 第二章 西沙必利胃漂浮滞留缓释片的制剂学研究 | 第57-85页 |
| 一、 西沙必利的基本性质研究 | 第58-69页 |
| 1 材料与仪器 | 第58-59页 |
| 2 方法与结果 | 第59-67页 |
| 2．1 西沙必利分光光度法含量测定的建立 | 第59-62页 |
| 2．1．1 西沙必利最大吸收波长的选择 | 第59-60页 |
| 2．1．2 西沙必利溶液的稳定性 | 第60页 |
| 2．1．3 辅料对西沙必利含量测定的影响 | 第60-61页 |
| 2．1．4 西沙必利分光光度法测定的回收率 | 第61页 |
| 2．1．5 标准曲线的制备 | 第61-62页 |
| 2．2 西沙必利的溶解度测定 | 第62-63页 |
| 2．3 西沙必利的增溶研究 | 第63-67页 |
| 2．3．1 西沙必利：HPMC固体分散体的确认 | 第63-66页 |
| 2．3．1．1 热分析法用于西沙必利固体分散体鉴别 | 第63-64页 |
| 2．3．1．2 X-射线衍射用于西沙必利固体分散体鉴别 | 第64-66页 |
| 2．3．2 西沙必利固体分散体中药物的溶解与释放 | 第66-67页 |
| 3 讨论 | 第67-69页 |
| 3．1 剂型的选择 | 第67页 |
| 3．2 固体分散体的制备 | 第67-68页 |
| 3．3 辅料对含量测定的影响 | 第68-69页 |
| 二、 西沙必利胃漂浮滞留片的制备 | 第69-85页 |
| 1 实验方法与结果 | 第69-81页 |
| 1．1 双层漂浮片漂浮颗粒的制备 | 第69-71页 |
| 1．1．1 漂浮层处方优化及制备工艺 | 第69-71页 |
| 1．2 双层漂浮片载药层的制备 | 第71-73页 |
| 1．2．1 双层漂浮片载药层的处方优化及制备工艺 | 第71-73页 |
| 1．3 西沙必利胃漂浮缓释片的体外漂浮及释药动力学研究 | 第73-79页 |
| 1．3．1 体外漂浮原理 | 第73-74页 |
| 1．3．2 体外漂浮动力学 | 第74页 |
| 1．3．3 体外释药机理及释药动力学规律 | 第74页 |
| 1．3．4 体外释药方法 | 第74-78页 |
| 1．3．4．1 处方组成对体外释药的影响 | 第75页 |
| 1．3．4．2 转速对体外释药的影响 | 第75-77页 |
| 1．3．4．3 释药介质的pH对体外释药的影响 | 第77-78页 |
| 1．3．5 溶蚀动力学与释药动力学的相关性研究 | 第78-79页 |
| 1．4 西沙必利胃漂浮滞留片的初步稳定性研究 | 第79-81页 |
| 1．4．1 西沙必利的化学稳定性 | 第79-80页 |
| 1．4．2 西沙必利胃漂浮片的漂浮动力学稳定性 | 第80-81页 |
| 1．4．3 西沙必利胃漂浮片的释药动力学稳定性 | 第81页 |
| 2 讨论 | 第81-84页 |
| 2．1 制备工艺的选择 | 第81-82页 |
| 2．2 漂浮层的处方组成 | 第82页 |
| 2．3 载药层的处方组成 | 第82页 |
| 2．4 体外漂浮动力学 | 第82-83页 |
| 2．5 药物的体外释放 | 第83页 |
| 2．6 漂浮片片面溶蚀与体外释药的相关性 | 第83-84页 |
| 3 小结 | 第84-85页 |
| 第三章 西沙必胃漂浮缓释片家犬体内的药物动力学研究 | 第85-103页 |
| 1 仪器与材料 | 第85-86页 |
| 1．1 实验仪器 | 第85页 |
| 1．2 药品试剂 | 第85-86页 |
| 2 实验方法 | 第86-87页 |
| 2．1 血样的采集与处理 | 第86页 |
| 2．2 血浆样品的分析方法 | 第86-87页 |
| 2．2．1 色谱条件 | 第86页 |
| 2．2．2 血浆样品的处理 | 第86-87页 |
| 2．2．3 标准曲线的建立 | 第87页 |
| 2．2．4 样品的测定 | 第87页 |
| 2．3 数据处理 | 第87页 |
| 2．4 体外释药与体内吸收的相关性 | 第87页 |
| 3 结果 | 第87-97页 |
| 3．1 色谱条件 | 第87-88页 |
| 3．2 血样处理方法与样品回收率的关系 | 第88-91页 |
| 3．2．1 血样的处理方法 | 第88-91页 |
| 3．2．1．1 反提用不良溶剂的选择 | 第89-90页 |
| 3．2．1．2 环己烷的加入量与回收率的关系 | 第90-91页 |
| 3．3 西沙必利体内样品分析用标准曲线的建立 | 第91-92页 |
| 3．4 体内样品分析方法的论证 | 第92-93页 |
| 3．4．1 精密度考察 | 第92页 |
| 3．4．2 最低检测限的确定 | 第92页 |
| 3．4．3 绝对回收率与方法回收率 | 第92-93页 |
| 3．5 西沙必利的三种制剂在家犬体内的药物动力学 | 第93-96页 |
| 3．6 体外释药与体内吸收的相关性 | 第96-97页 |
| 4 讨论 | 第97-102页 |
| 4．1 血浆中药物的提取 | 第97-98页 |
| 4．2 药物动力学结果 | 第98-100页 |
| 4．3 体外释药与体内吸收的相关性 | 第100-102页 |
| 4．4 进一步提高药物吸收的措施 | 第102页 |
| 5 小结 | 第102-103页 |
| 第四章 西沙必利胃漂浮缓释片健康志愿者体内的滞留研究 | 第103-109页 |
| 1 仪器与材料 | 第103页 |
| 1．1 仪器 | 第103页 |
| 1．2 材料 | 第103页 |
| 2 实验部分 | 第103-104页 |
| 2．1 受试者的选择 | 第103-104页 |
| 2．2 胃漂浮缓释制剂的标记 | 第104页 |
| 2．3 体内滞留实验的设计 | 第104页 |
| 2．4 受试者体内的滞留观测 | 第104页 |
| 3 结果 | 第104-107页 |
| 3．1 标记制剂在胃内的滞留 | 第104-107页 |
| 4 讨论 | 第107-108页 |
| 4．1 受试制剂胃内滞留时间及影响因素 | 第107页 |
| 4．2 胃漂浮制剂胃内滞留时间的定量评价 | 第107-108页 |
| 5 小结 | 第108-109页 |
| 第五章 西沙必利胃漂浮缓释片健康志愿者体内药物动力学研究 | 第109-122页 |
| 1 材料与仪器 | 第110页 |
| 1．1 实验仪器 | 第110页 |
| 1．2 药品试剂 | 第110页 |
| 2 实验方法 | 第110-111页 |
| 2．1 健康志愿者血样的采集与处理 | 第110页 |
| 2．2 血浆样品的分析方法 | 第110-111页 |
| 2．2．1 色谱条件 | 第110-111页 |
| 2．2．2 样品的处理与测定 | 第111页 |
| 2．2．3 标准曲线的建立 | 第111页 |
| 2．3 实验样品的测定 | 第111页 |
| 2．4 药物动力学参数计算 | 第111页 |
| 2．5 体外释药与体内吸收的相关性 | 第111页 |
| 3 结果 | 第111-117页 |
| 3．1 分析方法的论证 | 第111-114页 |
| 3．1．1 方法的专属性 | 第111-112页 |
| 3．1．2 测试方法的精密度 | 第112页 |
| 3．1．3 标准曲线的建立 | 第112-113页 |
| 3．1．4 测试方法的回收率 | 第113-114页 |
| 3．1．4．1 绝对回收率 | 第113页 |
| 3．1．4．2 方法回收率 | 第113-114页 |
| 3．2 实验样品的测定 | 第114-116页 |
| 3．3 药物动力学 | 第116页 |
| 3．4 体外释药与体内吸收的相关性 | 第116-117页 |
| 4 讨论 | 第117-121页 |
| 4．1 药物动力学 | 第117-118页 |
| 4．2 体外释药与体内吸收的相关性 | 第118-121页 |
| 5 小结 | 第121-122页 |
| 第六章 大分子量右旋糖苷的制备及漂浮缓释性能研究 | 第122-134页 |
| 一、 大分子量右旋糖苷的制备及基本性质考察 | 第122-128页 |
| 1． 材料与仪器 | 第122-123页 |
| 2． 方法与结果 | 第123-127页 |
| 2．1 高分子量右旋糖苷的制备 | 第123-124页 |
| 2．1．1 菌种的纯化和活化 | 第123页 |
| 2．1．2 蔗糖的发酵聚合 | 第123页 |
| 2．1．3 粗苷的醇沉划分 | 第123-124页 |
| 2．2 高分子量右旋糖苷的鉴定 | 第124-127页 |
| 2．2．1 高分子量右旋糖苷分子量的测定 | 第124-125页 |
| 2．2．2 右旋糖苷的特性粘数与分子量的关系 | 第125-126页 |
| 2．2．3 高分子量右旋糖苷红外光谱鉴别 | 第126-127页 |
| 2．2．4 高分子量右旋糖苷旋光性测定 | 第127页 |
| 2．2．5 粉体学特性 | 第127页 |
| 3． 讨论 | 第127-128页 |
| 二、 大分子量右旋糖苷作为漂浮制剂辅料的研究与评价 | 第128-134页 |
| 1． 方法与结果 | 第128-131页 |
| 1．1 右旋糖苷作为漂浮制剂制备材料的可行性 | 第128-131页 |
| 1．1．1 吸水动力学 | 第128-129页 |
| 1．1．2 膨胀动力学 | 第129页 |
| 1．1．3 溶蚀动力学 | 第129-130页 |
| 1．1．4 漂浮动力学 | 第130-131页 |
| 2． 讨论 | 第131-133页 |
| 2．1 作为漂浮制剂辅料的评价 | 第131-132页 |
| 2．1．1 吸水动力学特性 | 第131页 |
| 2．1．2 膨胀动力学特性 | 第131-132页 |
| 2．1．3 溶蚀动力学特性 | 第132页 |
| 2．1．4 漂浮动力学特性 | 第132页 |
| 2．2 作为缓释制剂制备材料的综合评价 | 第132-133页 |
| 3． 小结 | 第133-134页 |
| 全文结论 | 第134-136页 |
| 参考文献 | 第136-143页 |
| 致谢 | 第143-144页 |
| 博士期间发表的文章 | 第144页 |
