| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第1章 前言 | 第7-11页 |
| ·降血脂药物进展 | 第7-8页 |
| ·依替米贝概述 | 第8-11页 |
| 第2章 文献综述 | 第11-23页 |
| ·依替米贝合成进展 | 第11-20页 |
| ·以4-羟基苯甲醛和(4S)-羟基四氢呋喃-2-酮为起始原料 | 第11-13页 |
| ·以戊二酸酐与N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺为起始原料 | 第13-15页 |
| ·使用手性助剂(4S)-4-苯基-噁唑烷酮的合成路线 | 第13-14页 |
| ·无手性助剂的合成路线 | 第14-15页 |
| ·以氟苯为起始原料 | 第15-19页 |
| ·以5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸为反应中间体 | 第15-16页 |
| ·以5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸为反应中间体 | 第16-18页 |
| ·以(5S)-乙酰氧基-5-(4-氟苯基)戊酸为反应中间体 | 第18-19页 |
| ·以对氧氮已环和戊二酸酐为起始原料 | 第19-20页 |
| ·合成路线选择及本文研究任务 | 第20-23页 |
| ·合成路线选择 | 第20-21页 |
| ·本文研究任务 | 第21-23页 |
| 第3章 实验部分 | 第23-27页 |
| ·戊二酸单甲酯(15)的合成 | 第23-24页 |
| ·实验试剂、仪器 | 第23页 |
| ·实验操作 | 第23-24页 |
| ·酰胺(18)的合成 | 第24-25页 |
| ·实验试剂、仪器 | 第24页 |
| ·实验操作 | 第24-25页 |
| ·亚胺缩合物(19)的合成 | 第25-26页 |
| ·实验试剂、仪器 | 第25页 |
| ·实验操作 | 第25-26页 |
| ·环合物(20)的合成 | 第26-27页 |
| ·实验试剂、仪器 | 第26页 |
| ·实验操作 | 第26-27页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第27-61页 |
| ·合成戊二酸单甲酯(15)的实验结果和讨论 | 第27-30页 |
| ·分析方法 | 第27页 |
| ·不同合成方法对反应的影响 | 第27-29页 |
| ·溶剂体系对反应的影响 | 第29-30页 |
| ·pH值对收率的影响 | 第30页 |
| ·小结 | 第30页 |
| ·合成酰胺(18)的实验结果和讨论 | 第30-35页 |
| ·酰胺(18)的定性分析 | 第30-31页 |
| ·酰胺(18)的定量分析 | 第31-33页 |
| ·配比对反应的影响 | 第33-34页 |
| ·反应机理探讨 | 第34-35页 |
| ·小结 | 第35页 |
| ·合成亚胺缩合物(19)的实验结果和讨论 | 第35-53页 |
| ·亚胺缩合物(19)的定性分析 | 第35-38页 |
| ·亚胺缩合物(19)的定量分析 | 第38-39页 |
| ·副反应探讨 | 第39-44页 |
| ·副产物(1)定性分析 | 第40-43页 |
| ·副产物(3)定性分析 | 第43-44页 |
| ·反应物配比对反应的影响 | 第44-45页 |
| ·加料速度对反应的影响 | 第45页 |
| ·反应机理的探讨 | 第45-53页 |
| ·电荷分布计算 | 第46-47页 |
| ·DIPEA配比对反应的影响 | 第47-48页 |
| ·调整催化剂实验 | 第48页 |
| ·替代催化剂实验 | 第48-49页 |
| ·加料顺序对反应的影响 | 第49-50页 |
| ·机理的提出 | 第50-53页 |
| ·小结 | 第53页 |
| ·合成环合物(20)的实验结果和讨论 | 第53-61页 |
| ·环合物(20)的定性分析 | 第53-55页 |
| ·环合物(20)的定量分析 | 第55-57页 |
| ·重结晶条件研究 | 第57-58页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第58页 |
| ·催化剂用量对反应的影响 | 第58-59页 |
| ·小结 | 第59-61页 |
| 第5章 结论和展望 | 第61-63页 |
| ·研究结论 | 第61页 |
| ·展望 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 附录 | 第68-78页 |
