| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-10页 |
| 第1章 引言 | 第10-24页 |
| ·概述 | 第10页 |
| ·抗生素的种类及其行业动态 | 第10-19页 |
| ·β-内酰胺类(β-Lactams) | 第11-13页 |
| ·氨基糖甙类(Aminoglycosides) | 第13-14页 |
| ·四环素类(Tetracyclines) | 第14-15页 |
| ·大环内酯类(Macrolides) | 第15-16页 |
| ·氯霉素类(Chloramphenicol) | 第16页 |
| ·抗肿瘤类生素 | 第16-17页 |
| ·林可霉素类(Lincomycin) | 第17-18页 |
| ·有免疫抑制作用的抗生素 | 第18页 |
| ·其他的抗生素还有抗真菌抗生素和抗细菌的抗生素 | 第18-19页 |
| ·碳青霉烯类抗生素 | 第19-24页 |
| ·碳青霉烯类抗生素产品及特点 | 第19-20页 |
| ·市场现状与行业动态 | 第20-21页 |
| ·药物定量构效关系(QSAR) | 第21-22页 |
| ·比阿培南的一般性质 | 第22-24页 |
| 第2章 文献综述 | 第24-32页 |
| ·比阿培南的合成路线 | 第24-26页 |
| ·后环合法 | 第24-25页 |
| ·侧链对接法 | 第25-26页 |
| ·吡唑烷环的合成路线 | 第26-27页 |
| ·含硫双五环侧链的合成路线 | 第27-28页 |
| ·以1,2-二(叔丁氧羰基)水合肼为原料 | 第27-28页 |
| ·以水合肼为原料 | 第28页 |
| ·1β-甲基碳青霉烯母核的合成路线 | 第28-32页 |
| ·分子内卡宾插入反应 | 第28-30页 |
| ·分子内Dickmann缩合反应 | 第30-32页 |
| 第3章 比阿培南侧链的合成 | 第32-37页 |
| ·合成路线图 | 第32-33页 |
| ·实验部分 | 第33-37页 |
| ·1,2-二苄氧基羰基水合肼(4)的合成 | 第33页 |
| ·1-烯丙基-1,2-二苄氧基羰基水合肼(5)的合成 | 第33页 |
| ·1-(2,3-二溴丙基)-1,2-二苄氧基羰基水合肼(6)的合成 | 第33-34页 |
| ·4-溴-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(7)的合成 | 第34页 |
| ·4-(乙酰硫代)-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(8)的合成 | 第34-35页 |
| ·1,2-二苄氧基羰基-4-巯基吡唑烷(9)的合成 | 第35页 |
| ·双(1,2-二苄氧羰基吡唑烷-4基)二硫化物(10)的合成 | 第35页 |
| ·双(4-吡唑烷)二硫化物二氢溴酸盐(11)的合成 | 第35-36页 |
| ·双(6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓-6-基)二硫二氯化物(12)的合成 | 第36页 |
| ·6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-a][1,2,4]三唑离子盐酸盐(3)的合成 | 第36-37页 |
| 第4章 实验过程讨论及路线优化 | 第37-41页 |
| ·1-烯丙基-1,2-二苄氧基羰基水合肼(5)的合成讨论 | 第37-38页 |
| ·1-(2,3-二溴丙基)-1,2-二苄氧基羰基水合肼(6)的合成讨论 | 第38页 |
| ·4-溴-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(7)的合成讨论 | 第38-39页 |
| ·4-(乙酰硫代)-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(8)的合成讨论 | 第39页 |
| ·1,2-二苄氧基羰基-4-巯基吡唑烷(9)的合成讨论 | 第39页 |
| ·双(1,2-二苄氧羰基吡唑烷-4基)二硫化物(10)的合成讨论 | 第39-40页 |
| ·双(4-吡唑烷)二硫化物二氢溴酸盐(11)的合成讨论 | 第40页 |
| ·6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-a][1,2,4]三唑离子盐酸盐(3)的合成讨论 | 第40-41页 |
| 第5章 结论 | 第41-42页 |
| 致谢 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-45页 |
| 附录A 有机基团缩写与单位符号中英文对照表 | 第45-47页 |
| 附录A-1 有机基团中英文缩写对照表 | 第45页 |
| 附录A-2 化学试剂中英文缩写对照表 | 第45页 |
| 附录A-3 单位符号与名称对照表 | 第45-47页 |
| 附录B 仪器与试剂 | 第47-48页 |
| 附录B-1 仪器 | 第47页 |
| 附录B-2 化学试剂 | 第47-48页 |
| 附录C-1 核磁共振谱图 | 第48-54页 |
| 1-(2,3-二溴丙基)-1,2-二苄氧基羰基水合肼(4) | 第48-49页 |
| 4-溴-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(5) | 第49-50页 |
| 4-(乙酰硫代)-1,2-二苄氧基羰基吡唑烷(6) | 第50-52页 |
| 双(6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓-6-基)二硫二氯化物(10) | 第52-54页 |
