摘要 | 第3-5页 |
ABSTRACT | 第5-6页 |
第一章 尼伐地平的合成 | 第11-25页 |
1.1 抗高血压药物研究的重要意义 | 第11-12页 |
1.2 选题意义及研究方法 | 第12-16页 |
1.2.1 尼伐地平简介 | 第13-15页 |
1.2.2 合成路线选择 | 第15-16页 |
1.3 实验部分 | 第16-19页 |
1.3.1 实验试剂、仪器 | 第16页 |
1.3.2 尼伐地平的合成路线 | 第16-19页 |
1.4 实验结果与讨论 | 第19-20页 |
1.4.1 3-甲氧羰基-2,2-二甲氧基甲基-4-(-3-硝基苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯5的合成 | 第19页 |
1.4.2 尼伐地平1的合成 | 第19-20页 |
1.5 尼伐地平杂质合成 | 第20-24页 |
1.5.1 3-甲氧羧基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-甲酰胺基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯8合成 | 第20-21页 |
1.5.2 5-异丙基羧基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)2-氰基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(杂质1-2)的合成 | 第21-22页 |
1.5.3 3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4二氢吡啶-5-羧酸甲酯10的合成 | 第22-23页 |
1.5.4 3-异丙氧羧基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4二氢吡啶-5-羧酸异丙酯11的合成 | 第23页 |
1.5.5 3-甲氧羧基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-吡啶-5-羧酸异丙酯12的合成 | 第23-24页 |
1.6 小结 | 第24-25页 |
第二章 含氰基化合物的合成 | 第25-32页 |
2.1 氰基化合物合成的重要意义 | 第25页 |
2.2 氰基化合物的合成方法 | 第25-27页 |
2.2.1 氨氧化法 | 第26页 |
2.2.2 取代法 | 第26页 |
2.2.3 加成法 | 第26-27页 |
2.2.4 消除法 | 第27页 |
2.3 实验部分 | 第27-28页 |
2.4 实验结果与讨论 | 第28-31页 |
2.4.1 碱对反应的影响 | 第28-29页 |
2.4.2 溶剂对反应的影响 | 第29页 |
2.4.3 温度对反应的影响 | 第29-30页 |
2.4.4 不同肟的氰基化反应 | 第30-31页 |
2.5 小结 | 第31-32页 |
第三章 依托考昔的合成 | 第32-55页 |
3.1 炎症及抗炎药简述 | 第32-33页 |
3.2 选题意义及研究方法 | 第33-39页 |
3.2.1 依托考昔的简介 | 第33页 |
3.2.2 依托考昔的主要合成路线 | 第33-36页 |
3.2.3 1-(6-甲基-3-吡啶基)-2-(4-甲砜基苯基)乙酮22的合成 | 第36-39页 |
3.2.4 本文的思路及合成路线 | 第39页 |
3.3 实验部分 | 第39-45页 |
3.3.1 实验试剂、仪器与检测条件 | 第39-40页 |
3.3.2 依托考昔的合成步骤 | 第40-45页 |
3.4 结果与讨论 | 第45-49页 |
3.4.1 对甲砜基苯乙酸的合成 | 第45页 |
3.4.2 依托考昔的合成 | 第45-49页 |
3.5 依托考昔的杂质合成研究 | 第49-54页 |
3.5.1 5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基亚磺酰苯基)吡啶的合成 3.4.1 5-氯-2-(6-甲基B比D定-3-基)-3-(4-甲基亚横酿苯基)n比陡30的合成[64] | 第49-51页 |
3.5.2 5-氯-2-(2-甲基-5-吡啶基-N-氧化物)-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]吡啶31的合成 | 第51-52页 |
3.5.3 5-氯-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2,3-联吡啶32的合成 | 第52页 |
3.5.4 2-甲基-5-(3-(4-(甲基磺酰基)苯基)呋喃-2-基)吡啶33的合成 | 第52-53页 |
3.5.5 2-((4-(5-氯-6'-甲基[2,3'-联吡啶]-3-基)苯基)磺酰基)-1-(6-甲基吡啶-3-基)乙酮34的合成 | 第53-54页 |
3.6 小结 | 第54-55页 |
参考文献 | 第55-59页 |
硕士期间发表的论文 | 第59-60页 |
致谢 | 第60-61页 |