| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第10-35页 |
| 1.1 前言 | 第10-15页 |
| 1.1.1 多肽类药物及多肽天然产物 | 第10-14页 |
| 1.1.2 多肽药物的发展现状 | 第14-15页 |
| 1.2 环肽类化合物的发展现状 | 第15-22页 |
| 1.2.1 环肽类化合物的合成研究进展 | 第15-16页 |
| 1.2.2 Conformationally pre-organization成环 | 第16-17页 |
| 1.2.3 金属离子辅助(metal-ion-assisted)成环 | 第17-18页 |
| 1.2.4 Sulfur-mediated成环 | 第18-19页 |
| 1.2.5 内酯环缩策略 | 第19页 |
| 1.2.6 叠氮-炔烃环加成 | 第19-20页 |
| 1.2.7 关环复分解(RCM) | 第20-21页 |
| 1.2.8 异氰化物和多组分反应 | 第21页 |
| 1.2.9 Electrostatically controlled成环 | 第21-22页 |
| 1.3 多肽化学修饰的方法 | 第22-28页 |
| 1.3.1 多肽N端的化学修饰 | 第22-25页 |
| 1.3.2 多肽中半胱氨酸的修饰 | 第25-26页 |
| 1.3.3 多肽中赖氨酸的修饰 | 第26-28页 |
| 1.4 金属催化在多肽修饰中的应用 | 第28-35页 |
| 第二章 基于钯催化的含Cβ-Ar交联的环肽构建 | 第35-72页 |
| 2.1 引言 | 第35-36页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第36-50页 |
| 2.2.1 通过钯催化构建Cβ-Ar交联结构的环肽 | 第36-44页 |
| 2.2.2 Cβ-Ar交联环肽的生物活性表征 | 第44-46页 |
| 2.2.3 钯催化的多肽环化方法在天然产物合成中的应用 | 第46-50页 |
| 2.3 实验部分 | 第50-52页 |
| 2.3.1 线性多肽合成的一般步骤 | 第50页 |
| 2.3.2 6-I-Trp-O'Bu的合成步骤 | 第50-52页 |
| 2.3.3 Pd催化多肽环化的一般步骤 | 第52页 |
| 2.3.4 HPLC分析多肽纯度的方法 | 第52页 |
| 2.4 总结 | 第52-53页 |
| 2.5 化合物的表征 | 第53-72页 |
| 第三章 寡肽导向的钯催化芳基官能化 | 第72-152页 |
| 3.1 引言 | 第72-75页 |
| 3.2 实验结果与讨论 | 第75-80页 |
| 3.3 反应机理研究 | 第80-83页 |
| 3.4 钯-寡肽配合物的合成研究 | 第83-87页 |
| 3.5 钯-寡肽配合物反应研究 | 第87-91页 |
| 3.6 基于钯催化的C(sp~2)-H烯基化的多肽环化 | 第91-94页 |
| 3.7 N端磺酰基寡肽导向的钯催化芳基化 | 第94-98页 |
| 3.8 总结 | 第98-99页 |
| 3.9 实验部分 | 第99-102页 |
| 3.9.1 苯磺酰基保护的多肽的一般合成步骤 | 第99页 |
| 3.9.2 Pd(Ⅱ)催化的苯磺酰基保护的多肽的烯基环化化反应步骤 | 第99-100页 |
| 3.9.3 钯-寡肽配合物的制备方法 | 第100页 |
| 3.9.4 通过钯-寡肽配合物制备苯并杂环化合物的方法 | 第100-101页 |
| 3.9.5 钯催化通过烯基化构建环肽的方法 | 第101-102页 |
| 3.10 化合物表征 | 第102-152页 |
| 参考文献 | 第152-161页 |
| 第四章 全文总结 | 第161-163页 |
| 附录 | 第163-176页 |
| 已发表论文 | 第176页 |
| 待发表论文 | 第176-177页 |
| 致谢 | 第177-178页 |
