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关环复分解反应在生物碱Fawcettimine全合成和大环医药中间体合成中的应用

摘要第2-3页
Abstract第3-4页
第一章 前言第8-31页
    1.1 阿尔茨海默症及乙酰胆碱酯酶抑制剂第8-10页
        1.1.1 简介第8页
        1.1.2 病因及代表药物第8-9页
        1.1.3 市场销售情况第9-10页
    1.2 Fawcettimine及其类似物的合成第10-17页
        1.2.1 石松属生物碱第10页
        1.2.2 石松属生物碱fawcettimine及其类似物的合成第10-17页
    1.3 RCM反应在大环医药中间体中的应用第17-26页
        1.3.1 简介第17-18页
        1.3.2 RCM反应在大环和中环化合物医药中间体中的应用第18-21页
        1.3.3 RCM反应中的二聚现象第21-25页
        1.3.4 具有活性二烯的代表性天然产物第25-26页
    1.4 本文目的与意义第26-28页
    参考文献第28-31页
第二章 生物碱Fawcettimine全合成探索第31-50页
    2.1 化合物(R)-3-甲基己-5-炔酸的合成第31-40页
        2.1.1 策略1结果讨论第32-34页
        2.1.2 策略2结果讨论第34-37页
        2.1.3 策略3结果讨论第37-40页
    2.2 含氮九元环的合成第40-41页
    2.3 钴介导的[C2+C2+C1]环加成得到关键中间体环戊烯酮化合物第41-44页
        2.3.1 引言第41页
        2.3.2 结果讨论第41-44页
    2.4 实验部分第44-48页
        2.4.1 试剂与仪器第44页
        2.4.2 实验操作第44-45页
        2.4.3 产品数据第45-48页
    2.5 本章小结第48页
    参考文献第48-50页
第三章 九元环化合物合成中的烯烃复分解反应条件优化第50-83页
    3.1 引言第50-53页
    3.2 含氮九元环的合成第53-68页
        3.2.1 Ts取代基含氮九元环的合成及大环不同构型的确定第53-59页
        3.2.2 Ts取代基含氮九元环在催化剂G1条件下的浓度筛选第59页
        3.2.3 Boc取代基含氮九元环的闭环复分解反应(RCM)条件筛选第59-61页
        3.2.4 不同取代基九元环的双烷基化产物的合成第61-62页
        3.2.5 不同取代基九元环化合物的合成第62-68页
    3.3 二聚体十八元环结构验证第68-72页
        3.3.1 大环十八元环底物的合成第68-69页
        3.3.2 大环十八元环的RCM合成第69-70页
        3.3.3 十八元环谱图分析第70-72页
    3.4 实验部分第72-81页
        3.4.1 试剂与仪器第72页
        3.4.2 实验操作第72页
        3.4.3 产品数据第72-81页
    3.5 本章小结第81-82页
    参考文献第82-83页
第四章 烯烃复分解反应动力学研究第83-104页
    4.1 不同底物在G1催化下的动力学实验第84-96页
        4.1.1 动力学实验结果第84-92页
        4.1.2 反应速率结果第92-96页
        4.1.3 催化剂G1下的平衡结果第96页
    4.2 不同底物在Cat-Z催化下的动力学实验第96-103页
        4.2.1 动力学实验结果第96-102页
        4.2.2 催化剂Cat-Z下的平衡结果第102-103页
    4.3 实验操作第103页
    4.4 本章小结第103-104页
第五章 大环合成中的环大小的选择性研究第104-135页
    5.1 大环化合物烷基化底物的合成第104-105页
    5.2 中环化合物的合成第105-108页
        5.2.1 中环化合物烷基化底物的合成第106页
        5.2.2 中环化合物的RCM合成第106-108页
    5.3 大环化合物的RCM合成第108-111页
        5.3.1 大环化合物的合成第108-111页
    5.4 实验结果谱图分析第111-122页
        5.4.1 转化率和大环/中环图谱分析第111-112页
        5.4.2 大环化合物的~(13)C和HPLC谱图表征分析第112-122页
    5.5 实验部分第122-134页
        5.5.1 试剂与仪器第122页
        5.5.2 实验操作第122页
        5.5.3 产品数据第122-134页
    5.6 本章小结第134-135页
结论第135-136页
致谢第136-137页
硕士期间发表学术论文第137-138页

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