| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-21页 |
| ·孤啡肽及其受体配体概述 | 第10-11页 |
| ·常见的选择性配体 | 第11-15页 |
| ·激动剂 | 第11-13页 |
| ·拮抗剂 | 第13-15页 |
| ·本论文的立题依据及主要研究内容 | 第15-21页 |
| ·路线Ⅰ(Route Ⅰ) | 第15-16页 |
| ·路线Ⅱ(Route Ⅱ) | 第16页 |
| ·路线Ⅲ(Route Ⅲ) | 第16-17页 |
| ·路线Ⅳ(Route Ⅳ) | 第17-18页 |
| ·路线Ⅴ(Route Ⅴ) | 第18-21页 |
| 第2章 2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4’-(三氟甲基)联二苯-3苯-3-基)乙酸甲酯的合成及工艺研究 | 第21-32页 |
| ·合成路线的确定 | 第21页 |
| ·逆合成路线 | 第21页 |
| ·羧基的保护 | 第21-23页 |
| ·甲酯/乙酯保护法 | 第21页 |
| ·叔丁酯保护法 | 第21-22页 |
| ·苄基、取代苄基及二苯甲基酯类保护法 | 第22页 |
| ·酰胺和酰肼保护法 | 第22-23页 |
| ·不对称mannich反应 | 第23页 |
| ·偶联反应 | 第23-26页 |
| ·Kumada偶联反应 | 第23-24页 |
| ·Heck偶联反应 | 第24页 |
| ·Suzuki偶联反应 | 第24-25页 |
| ·Stille偶联反应 | 第25页 |
| ·Negishi偶联反应 | 第25-26页 |
| ·实验器材 | 第26-27页 |
| ·实验仪器 | 第26页 |
| ·实验常用设备及使用 | 第26页 |
| ·原料与试剂 | 第26-27页 |
| ·实验部分 | 第27-31页 |
| ·3-羟基苯乙酸甲酯的合成 | 第27-28页 |
| ·2-(4-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-3-羟基苯基)乙酸甲酯的合成 | 第28-29页 |
| ·2-(4-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-3-三氟甲磺酰基苯基)乙酸甲酯的合成 | 第29-30页 |
| ·2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4’-(三氟甲基)联苯-3-基)乙酸甲酯的合成 | 第30-31页 |
| ·本章小结 | 第31-32页 |
| 第3章 (2R)-2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4'-(三氟甲基)联苯-3-基)甲基乙酸的合成 | 第32-39页 |
| ·逆合成路线 | 第32页 |
| ·烯酸制备 | 第32-33页 |
| ·AMP反应催化 | 第32-33页 |
| ·多聚甲醛缩合反应 | 第33页 |
| ·不对称氢化还原 | 第33-34页 |
| ·Noyori不对称氢化反应 | 第33页 |
| ·不对称氢化反应 | 第33-34页 |
| ·实验器材 | 第34页 |
| ·实验仪器 | 第34页 |
| ·原料与试剂 | 第34页 |
| ·实验部分 | 第34-38页 |
| ·2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4’-(三氟甲基)联苯-3-基)丙烯酸甲酯的合成 | 第34-35页 |
| ·2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4’-(三氟甲基)联苯-3-基)丙烯酸的合成 | 第35-36页 |
| ·(2R)-2-(6-((4-氟苯基)(4-甲基哌啶-1-基)甲基)-4’-(t三氟甲基)联苯-3-基)异丙酸的合成 | 第36-38页 |
| ·本章小结 | 第38-39页 |
| 第4章 图谱及解析 | 第39-48页 |
| ·化合物2的~1H-NMR谱图讨论 | 第39页 |
| ·化合物2的MS谱图讨论 | 第39-40页 |
| ·化合物3的~1H-NMR谱图讨论 | 第40页 |
| ·化合物3的MS谱图讨论 | 第40-41页 |
| ·化合物4的~1H-NMR谱图讨论 | 第41-42页 |
| ·化合物4的MS谱图讨论 | 第42-43页 |
| ·化合物5的~1H-NMR谱图讨论 | 第43页 |
| ·化合物5的MS谱图讨论 | 第43-44页 |
| ·化合物6的~1H-NMR谱图讨论 | 第44页 |
| ·化合物6的MS谱图讨论 | 第44-45页 |
| ·化合物7的~1H-NMR谱图讨论 | 第45页 |
| ·化合物7的MS谱图讨论 | 第45-46页 |
| ·化合物8的~1H-NMR谱图讨论 | 第46-47页 |
| ·化合物8的MS谱图讨论 | 第47-48页 |
| 第5章 结论 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-54页 |
| 附录 | 第54-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 卷内备考表 | 第57-58页 |
