摘要 | 第5-6页 |
abstract | 第6页 |
第一章 绪论 | 第9-15页 |
1.1 研究背景及意义 | 第9-11页 |
1.1.1 Bmx激酶简介 | 第9页 |
1.1.2 BMX激酶的结构 | 第9-10页 |
1.1.3 BMX激酶参与调控的信号通路 | 第10-11页 |
1.2 BMX激酶抑制剂的研究现状 | 第11-15页 |
第二章 研究方法与实验设计 | 第15-27页 |
2.1 先导化合物的获得 | 第15-18页 |
2.2 化学合成思路 | 第18-22页 |
2.3 细胞培养和增殖研究 | 第22-23页 |
2.4 生化实验 | 第23页 |
2.5 MST实验 | 第23-24页 |
2.6 体外激酶不可逆特性确认实验 | 第24页 |
2.7 信号通路实验 | 第24页 |
2.8 体内药代动力学研究 | 第24-25页 |
2.9 质谱实验 | 第25-27页 |
第三章 实验结果与讨论 | 第27-39页 |
3.1 化合物构效关系的探究 | 第27-33页 |
3.2 化合物41的选择性分析 | 第33-34页 |
3.3 化合物41与BMX激酶结合模式的探究 | 第34-36页 |
3.4 化合物41对部分细胞的影响 | 第36-37页 |
3.5 化合物41对Sprague-Dawley大鼠体内药代动力学的评估 | 第37-39页 |
第四章 结论 | 第39-41页 |
第五章 化学合成步骤及化合物的表征 | 第41-79页 |
参考文献 | 第79-83页 |
致谢 | 第83-85页 |
在读期间发表的学术论文与取得的其他研究成果 | 第85页 |