| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 术语及缩略语说明 | 第9-10页 |
| 第一章 蛋白激酶C抑制剂的研究现状 | 第10-20页 |
| 1.1 前言 | 第10页 |
| 1.2 蛋白激酶C(PKC)简介 | 第10-11页 |
| 1.3 蛋白激酶C(PKC)抑制剂 | 第11-19页 |
| 1.3.1 ATP的竞争性抑制剂 | 第11-15页 |
| 1.3.1.1 吲哚卡巴唑类和吲哚马来酰亚胺类抑制剂 | 第12-13页 |
| 1.3.1.2 Balanol抑制剂 | 第13-14页 |
| 1.3.1.3 H-系列抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.3.2 双底物抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.3.2.1 磺胺和磺酰苯甲酰衍生物 | 第15-16页 |
| 1.3.2.2 羧酸类衍生物 | 第16页 |
| 1.3.3 C2区抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3.3.1 鞘脂类 | 第16-17页 |
| 1.3.3.2 PKC转位抑制剂 | 第17页 |
| 1.3.4 假底物肽抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.3.5 C1区抑制剂 | 第18页 |
| 1.3.6 反义寡核苷酸抑制剂 | 第18-19页 |
| 1.4 本章小结 | 第19-20页 |
| 第二章 蛋白激酶C抑制剂取代吡唑并哌啶(吡咯)衍生物的合成 | 第20-64页 |
| 2.1 引言 | 第20-22页 |
| 2.2 反合成分析 | 第22-28页 |
| 2.2.1 化合物TM-1的反合成分析 | 第22-27页 |
| 2.2.2 化合物TM-2的反合成分析 | 第27-28页 |
| 2.3 仪器、试剂和实验过程 | 第28-35页 |
| 2.3.1 仪器 | 第28页 |
| 2.3.2 试剂 | 第28-29页 |
| 2.3.3 实验过程 | 第29-35页 |
| 2.3.3.1 目标分子TM-1的合成 | 第29-32页 |
| 2.3.3.1.1 化合物1的合成 | 第29页 |
| 2.3.3.1.2 化合物2的合成 | 第29页 |
| 2.3.3.1.3 化合物3的合成 | 第29-30页 |
| 2.3.3.1.4 化合物4的合成 | 第30页 |
| 2.3.3.1.5 化合物5的合成 | 第30-31页 |
| 2.3.3.1.6 化合物6的合成 | 第31页 |
| 2.3.3.1.7 目标化合物TM-1的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.3.2 目标分子TM-2的合成 | 第32-35页 |
| 2.3.3.2.1 化合物7的合成 | 第32页 |
| 2.3.3.2.2 化合物8的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3.2.4 化合物9的合成 | 第33页 |
| 2.3.3.2.5 化合物10的合成 | 第33页 |
| 2.3.3.2.6 化合物11的合成 | 第33-34页 |
| 2.3.3.2.7 化合物12的合成 | 第34页 |
| 2.3.3.2.8 目标分子TM-2的合成 | 第34-35页 |
| 2.4 实验结果与讨论 | 第35-62页 |
| 2.4.1 目标分子TM-1的制备 | 第35-55页 |
| 2.4.1.1 化合物1的制备 | 第35-39页 |
| 2.4.1.2 化合物2的制备 | 第39-42页 |
| 2.4.1.3 化合物3的制备 | 第42-45页 |
| 2.4.1.4 化合物4的制备 | 第45-48页 |
| 2.4.1.5 化合物5的制备 | 第48-50页 |
| 2.4.1.7 化合物6的制备 | 第50-53页 |
| 2.4.1.8 目标化合物TM-1的合成 | 第53-55页 |
| 2.4.2 目标分子TM-2的制备 | 第55-62页 |
| 2.4.2.1 化合物7的合成 | 第55-56页 |
| 2.4.2.2 化合物8的合成 | 第56-57页 |
| 2.4.2.3 化合物9的合成 | 第57-58页 |
| 2.4.2.4 化合物10的合成 | 第58页 |
| 2.4.2.5 化合物11的合成 | 第58-59页 |
| 2.4.2.6 化合物12的合成 | 第59-61页 |
| 2.4.2.7 目标化合物TM-2的合成 | 第61-62页 |
| 2.5 本章小结 | 第62-64页 |
| 第三章 全文总结 | 第64-66页 |
| 参考文献 | 第66-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 附图 | 第73-83页 |