| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-14页 |
| 第一章 文献综述与课题的提出 | 第14-29页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物活性的研究进展 | 第14-16页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物活性 | 第14-15页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的抗肿瘤机制 | 第15页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物诱导细胞周期阻滞作用 | 第15-16页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的结构修饰及抗癌活性研究进展 | 第16-22页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的药代动力学性质研究 | 第22-23页 |
| ·姜黄素及其单羰基姜黄素类似物的生物利用度研究 | 第23-24页 |
| ·单抗药物的研究进展 | 第24-27页 |
| ·单克隆抗体药物简介 | 第24-25页 |
| ·单抗药物对肿瘤细胞的选择性杀伤作用 | 第25-26页 |
| ·单抗药物对肿瘤相关靶点的特异性作用 | 第26页 |
| ·单抗药物对抗药性肿瘤细胞的杀伤作用 | 第26-27页 |
| ·课题研究的目的和主要研究的内容 | 第27-29页 |
| ·课题研究的目的和意义 | 第27页 |
| ·主要研究的内容和拟采用的研究方法 | 第27-29页 |
| 第二章 新型单羰基姜黄素类似物的分子设计、合成及晶体结构 | 第29-47页 |
| ·新型单羰基姜黄素类似物（1a~5f）的合成路线 | 第29-31页 |
| ·实验部分 | 第31-32页 |
| ·仪器和试剂 | 第31页 |
| ·目标化合物（1a-5f）的合成 | 第31-32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-47页 |
| ·目标化合物的物理性质及结构表征 | 第32-43页 |
| ·化合物 1a 和 1b 的晶体结构测试数据 | 第43-45页 |
| ·晶体结构分析 | 第45-47页 |
| 第三章 新型单羰基姜黄素类似物（1a~5f）的抗肿瘤活性及构效关系分析 | 第47-51页 |
| ·新型单羰基姜黄素类似物（1a~5f）的抗肿瘤活性 | 第47-48页 |
| ·主要材料和仪器 | 第47-48页 |
| ·细胞生长抑制实验 | 第48页 |
| ·结果与讨论 | 第48-51页 |
| ·单羰基姜黄素类似物（1a~5f）的抗肿瘤活性测定结果 | 第48-50页 |
| ·构效关系分析 | 第50-51页 |
| 第四章 化合物 2c，3e 和 4b 的稳定性及体内外药代动力学性质 | 第51-60页 |
| ·化合物 2c，3e 和 4b 在肝微粒体的代谢稳定性 | 第51-54页 |
| ·材料和仪器 | 第51页 |
| ·实验方法 | 第51页 |
| ·配药方法 | 第51页 |
| ·体外肝微粒体代谢实验 | 第51页 |
| ·实验结果与讨论 | 第51-54页 |
| ·化合物 3e 在人肝微粒体的直接抑制作用 | 第54-55页 |
| ·材料和仪器 | 第54页 |
| ·实验方法 | 第54-55页 |
| ·配药方法 | 第54-55页 |
| ·体外直接性抑制实验 | 第55页 |
| ·实验结果与讨论 | 第55页 |
| ·化合物 3e 对人肝微粒体的机制性抑制性质 | 第55-57页 |
| ·材料和仪器 | 第55-56页 |
| ·实验方法 | 第56页 |
| ·配药方法 | 第56页 |
| ·体外机制性抑制实验 | 第56页 |
| ·实验结果与讨论 | 第56-57页 |
| ·化合物 3e 在大鼠体内生物利用度的研究 | 第57-60页 |
| ·材料和仪器 | 第57页 |
| ·实验方法 | 第57-58页 |
| ·配药方法 | 第57页 |
| ·化合物 3e 在大鼠体内生物利用度的实验 | 第57-58页 |
| ·实验结果与讨论 | 第58-60页 |
| 第五章 化合物 3e 的抗肿瘤机理的初步研究 | 第60-67页 |
| ·化合物 3e 处理后 K562 细胞吖啶橙荧光细胞凋亡的形态学分析 | 第60-61页 |
| ·材料和仪器 | 第60页 |
| ·实验方法 | 第60页 |
| ·实验结果与讨论 | 第60-61页 |
| ·化合物 3e 处理后 K562 细胞的 DNA 凝胶电泳分析 | 第61-62页 |
| ·材料与仪器 | 第61页 |
| ·实验方法 | 第61页 |
| ·实验结果 | 第61-62页 |
| ·流式细胞仪检测经化合物 3e 处理后 K562 细胞的凋亡 | 第62-64页 |
| ·材料和仪器 | 第62-63页 |
| ·实验方法 | 第63页 |
| ·实验结果与讨论 | 第63-64页 |
| ·流式细胞仪检测经化合物 3e 处理后 K562 细胞的细胞周期阻滞情况 | 第64-65页 |
| ·材料和仪器 | 第64页 |
| ·实验方法 | 第64页 |
| ·实验结果与讨论 | 第64-65页 |
| ·化合物 3e 的急性毒性实验 | 第65-67页 |
| ·材料和仪器 | 第65-66页 |
| ·实验方法 | 第66页 |
| ·实验结果与讨论 | 第66-67页 |
| 第六章 单羰基姜黄素类似物-单克隆抗体结合物的制备，抗白血病活性及毒性的测定 | 第67-76页 |
| ·单克隆抗体结合物 IIa--IIi 的制备 | 第67-68页 |
| ·材料和仪器 | 第67页 |
| ·实验方法 | 第67-68页 |
| ·实验结果与讨论 | 第68页 |
| ·结合物对白血病细胞的活性测定 | 第68-70页 |
| ·主要材料和仪器 | 第68页 |
| ·对白血病细胞生长抑制实验 | 第68-69页 |
| ·实验结果与讨论 | 第69-70页 |
| ·结合物对正常小鼠骨髓细胞的毒性测定 | 第70-71页 |
| ·主要材料和仪器 | 第70页 |
| ·对小鼠骨髓细胞生长抑制实验 | 第70页 |
| ·实验结果与讨论 | 第70-71页 |
| ·单克隆抗体结合物 5a--5p 的制备 | 第71-72页 |
| ·材料和仪器 | 第72页 |
| ·实验方法 | 第72页 |
| ·结合物对白血病细胞的活性测定 | 第72-74页 |
| ·主要材料和仪器 | 第72-73页 |
| ·对白血病细胞生长抑制实验 | 第73页 |
| ·实验结果与讨论 | 第73-74页 |
| ·结合物对正常小鼠骨髓细胞的毒性测定 | 第74-76页 |
| ·主要材料和仪器 | 第74-75页 |
| ·对小鼠骨髓细胞生长抑制实验 | 第75页 |
| ·实验结果与讨论 | 第75-76页 |
| 第七章 总结 | 第76-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-83页 |
| 作者简介 | 第83页 |
| 代表性学术论文 | 第83-84页 |
| 主要参研项目 | 第84页 |
