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核苷磷酰化偶联壳聚糖抗HBV靶向高分子前药的研究

摘要第1-7页
ABSTRACT第7-16页
第一章 绪论第16-32页
   ·治疗乙肝药物的研究进展第16-18页
     ·核苷类似物第16-17页
     ·干扰素第17页
     ·免疫调节药物第17-18页
     ·其他(中药、疫苗)第18页
   ·肝脏靶向给药系统研究第18-21页
     ·主动靶向第19-20页
     ·被动靶向第20-21页
     ·物理靶向第21页
   ·壳聚糖的研究进展与应用现状第21-31页
     ·壳聚糖的结构与性质第21-22页
     ·壳聚糖的改性研究第22-27页
     ·壳聚糖的应用第27-31页
   ·本课题的研究意义第31-32页
第二章 实验第32-44页
   ·药品、试剂和仪器第32-34页
     ·药品、试剂第32-33页
     ·仪器第33-34页
   ·壳聚糖预处理及脱乙酰度测定第34-36页
     ·壳聚糖脱乙酰度测定第34-35页
     ·壳聚糖预处理第35-36页
   ·壳聚糖 6 位羟基的保护第36-39页
     ·CS-NPTH 的合成第36-37页
     ·CS-NPTH-TR 的合成第37-38页
     ·CS-TR 的合成第38-39页
   ·壳聚糖-O-异丙基-5'-O-3TC 氢亚磷酸酯的合成第39-41页
     ·3TC-5’-O-异丙基氢亚磷酸酯的合成第39页
     ·3TC-异丙基-氢亚磷酸酯的分离纯化第39-40页
     ·壳聚糖-N-3TC 异丙基磷酰化壳聚糖的合成第40-41页
   ·LA-壳聚糖-O-异丙基-5'-O-3TC 氢亚磷酸酯的合成第41页
   ·CS-3TC 和 CS-3TC-LA 纳米粒子的制备第41-42页
   ·体外释放性研究第42-44页
     ·在 PH=1.1 的释放第42页
     ·在 PH=7.4 的释放第42-44页
第三章 结果与讨论第44-70页
   ·壳聚糖基团选择性保护产物的图谱表征第44-47页
     ·CS-NPTH 的红外谱图第44-45页
     ·CS-NPTH-TR 的红外谱图第45-46页
     ·CS-TR 的红外谱图第46页
     ·壳聚糖选择性保护后衍生物的溶解性第46-47页
   ·CS-3TC、CS-3TC-LA 的图谱表征第47-50页
     ·NMR 表征第47-50页
     ·异丙基 3TC 磷酰化壳聚糖的磷谱第50页
   ·CS-3TC 和 CS-3TC-LA 的体外释放性能研究第50-62页
     ·释放产物的研究第50-54页
     ·释放条件的确立第54页
     ·3TC 和 3TC-P-OH 标准曲线的测定第54-56页
     ·PH1.1 时 CS-3TC-LA 纳米粒子和 CS-3TC-LA 的体外释放第56-58页
     ·PH7.4 时 CS-3TC-LA 纳米粒子和 CS-3TC-LA 的体外释放第58-61页
     ·PH1.1 时 CS-3TC 和 CS-3TC-LA 的体外释放第61-62页
   ·CS-3TC 和 CS-3TC-LA 的纳米粒子的表征第62-63页
   ·CS-3TC 和 CS-3TC-LA 溶解性的研究第63-65页
     ·测定 CS-3TC 和 CS-3TC-LA 的标准曲线第63-64页
     ·CS-3TC 和 CS-3TC-LA 最大溶解度的测定第64-65页
   ·原子发射光谱(ICP-AES)分析第65页
   ·XRD 表征第65-67页
   ·GPC 测定 CS-3TC-LA 的分子量第67页
   ·质谱分析第67-68页
   ·体外抗 HBV 活性测定第68-70页
第四章 磺化研究第70-80页
   ·引言第70-71页
   ·实验第71-80页
     ·壳聚糖-O-异丙基-5'-O-D4T 氢亚磷酸酯的合成第71-73页
     ·壳聚糖-O-异丙基-5'-O-D4T 磺化产物的制备第73-76页
     ·一系列壳聚糖化合物的磺化第76-80页
第五章 结论第80-82页
参考文献第82-86页
附录第86-92页
致谢第92-94页
研究成果和发表的学术论文第94-96页
作者及导师简介第96-97页
附件第97-98页

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