| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 引言 | 第10-18页 |
| 1.1 鬼臼类药的研究进展 | 第10-13页 |
| 1.2 酯化和酰胺化在抗肿瘤药物设计中的应用 | 第13-16页 |
| 1.2.1 酯化在鬼臼类抗肿瘤药物设计中的应用 | 第13-15页 |
| 1.2.2 酰胺化在抗肿瘤药物设计中的应用 | 第15-16页 |
| 1.3 苯并杂环在药物设计中的应用 | 第16-17页 |
| 1.4 立题的目的和意义 | 第17页 |
| 1.5 本论文的主要研究内容 | 第17-18页 |
| 第2章 替尼泊苷衍生物的化学合成 | 第18-36页 |
| 2.1 酯化或酰胺化修饰替尼泊苷的设计思路 | 第18-19页 |
| 2.2 酯化或酰胺化修饰替尼泊苷的合成方法 | 第19-25页 |
| 2.2.1 5 -氟苯并噻(噁)唑-2-硫-乙酸的合成 | 第20页 |
| 2.2.2 2 "或3"单酯化替尼泊苷的合成 | 第20-21页 |
| 2.2.3 2 ",3"-双酯化替尼泊苷衍生的合成设计 | 第21-22页 |
| 2.2.4 重要中间体2"-氨基-替尼泊苷的合成设计 | 第22-24页 |
| 2.2.5 2 "-酰胺化替尼泊苷衍生的合成设计 | 第24-25页 |
| 2.3 实验部分 | 第25-34页 |
| 2.3.1 2 "或3"-单酯化酯化替尼泊苷衍生合成 | 第25-28页 |
| 2.3.2 2 ",3"-双酯化替尼泊苷衍生合成 | 第28-29页 |
| 2.3.3 2 "-氨基替尼泊苷中间体的合成 | 第29-32页 |
| 2.3.4 2 "-(5-氟-苯并噻唑-2-硫)-乙酰胺基-替尼泊苷(5)的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.5 2 "-(5-氟-苯并噁唑-2-硫)-乙酰胺基-替尼泊苷(6)的合成 | 第33页 |
| 2.3.6 2 "-(5-氟-苯并噻唑-2-硫)-乙酰胺基-3"-(5-氟-苯并噻唑-2-硫)-乙酸酯基-替尼泊苷(9)的合成 | 第33-34页 |
| 2.3.7 2 "-(5-氟-苯并噁唑-2-硫)-乙酰胺基-3"-(5-氟-苯并噁唑-2-硫)-乙酸酯基-替尼泊苷(10)的合成 | 第34页 |
| 2.4 本章小结 | 第34-36页 |
| 第3章 替尼泊苷衍生物的体外活性评价 | 第36-67页 |
| 3.1 前言 | 第36-37页 |
| 3.2 体外抗肿瘤活性评价 | 第37-40页 |
| 3.2.1 实验仪器与材料 | 第37页 |
| 3.2.2 细胞培养 | 第37-38页 |
| 3.2.3 MTT法考察替尼泊苷衍生物的体外活性和毒性 | 第38页 |
| 3.2.4 细胞周期阻滞能力考察 | 第38-39页 |
| 3.2.5 诱导细胞凋亡能力考察 | 第39-40页 |
| 3.3 实验结果与讨论 | 第40-65页 |
| 3.3.1 替尼泊苷衍生物的体外活性及毒性 | 第40-45页 |
| 3.3.2 对替尼泊苷衍生物的周期阻滞能力的考察 | 第45-55页 |
| 3.3.3 对替尼泊苷衍生物诱导细胞凋亡能力的考察 | 第55-65页 |
| 3.4 本章小结 | 第65-67页 |
| 第4章 总结与展望 | 第67-69页 |
| 4.1 总结 | 第67页 |
| 4.2 展望 | 第67-69页 |
| 参考文献 | 第69-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 附录 | 第75-76页 |
