| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 第一章 绪论 | 第12-34页 |
| 1.1 抗乙型肝炎药物的研究进展 | 第12-17页 |
| 1.1.1 干扰素 | 第13页 |
| 1.1.2 核苷类药物 | 第13-16页 |
| 1.1.3 免疫调节剂 | 第16页 |
| 1.1.4 中药 | 第16-17页 |
| 1.2 恩替卡韦概述 | 第17-18页 |
| 1.2.1 恩替卡韦物化性质 | 第17-18页 |
| 1.3 恩替卡韦的作用机制 | 第18-20页 |
| 1.3.1 抗病毒机制 | 第18页 |
| 1.3.2 药代动力学 | 第18页 |
| 1.3.3 临床疗效 | 第18-19页 |
| 1.3.4 耐药性及不良反应 | 第19-20页 |
| 1.4 恩替卡韦的合成路线选择 | 第20-33页 |
| 1.4.1 路线一 | 第20-21页 |
| 1.4.2 路线二 | 第21-23页 |
| 1.4.3 路线三 | 第23-24页 |
| 1.4.4 路线四 | 第24-25页 |
| 1.4.5 路线五 | 第25-27页 |
| 1.4.6 路线六 | 第27-28页 |
| 1.4.7 路线七 | 第28-29页 |
| 1.4.8 路线八 | 第29-33页 |
| 1.5 恩替卡韦市场前景 | 第33页 |
| 1.6 本课题的研究目的和意义 | 第33-34页 |
| 第二章 实验结果与讨论 | 第34-52页 |
| 2.1 合成路线方案的结果与讨论 | 第34-51页 |
| 2.1.1 手性硼试剂(-)-Ipc_2BH的合成 | 第34-35页 |
| 2.1.2 茂钠的合成 | 第35-36页 |
| 2.1.3 (1S,2R)-2-[(苄氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇(D)的合成 | 第36-38页 |
| 2.1.4 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇(E)的合成 | 第38-40页 |
| 2.1.5 (1S,2R,3S,5R)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷(F)的合成 | 第40-41页 |
| 2.1.6 0-6-苄基鸟嘌呤的合成 | 第41-42页 |
| 2.1.7 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[-(苄氧基)甲基]环戊醇(G)的合成 | 第42-43页 |
| 2.1.8 (1S,2S,3S,5S)-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇(H)的合成 | 第43-45页 |
| 2.1.9 Dess-Martin氧化剂(DMP)的合成 | 第45-47页 |
| 2.1.10 (2R,3S,5S)-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊酮(I)的合成 | 第47-50页 |
| 2.1.11 (1S,3R,4S)-N-[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-6-苄氧基-9-[2-亚甲基-4-苄氧基-3-[(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺(J)的合成 | 第50-51页 |
| 2.2 小结 | 第51-52页 |
| 第三章 结论 | 第52-54页 |
| 第四章 实验部分 | 第54-64页 |
| 4.1 实验试剂及实验准备 | 第54-58页 |
| 4.1.1 化学原料及化学试剂 | 第54-55页 |
| 4.1.2 溶剂的无水处理 | 第55-56页 |
| 4.1.3 缩写代号 | 第56-57页 |
| 4.1.4 仪器和设备 | 第57-58页 |
| 4.2 实验步骤 | 第58-64页 |
| 4.2.1 手性硼试剂(-)-Ipc_2BH的合成 | 第58页 |
| 4.2.2 茂钠(CpNa)的合成 | 第58页 |
| 4.2.3 (1S,2R)-2-[[(苄氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇(D)的合成 | 第58-59页 |
| 4.2.4 双乙酰丙酮氧钒的合成 | 第59页 |
| 4.2.5 (1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇(E)的合成 | 第59页 |
| 4.2.6 (1S,2R,3S,5R)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷(F)的合成 | 第59-60页 |
| 4.2.7 0-6-苄基鸟嘌呤的合成 | 第60页 |
| 4.2.8 (1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇(G)的合成 | 第60-61页 |
| 4.2.9 (1S,2S,3S,5S)-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇(H)的合成 | 第61页 |
| 4.2.10 Dess-Martin氧化剂(DMP)的合成 | 第61页 |
| 4.2.11 (2R,3S,5S)-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊酮(I)的合成 | 第61-62页 |
| 4.2.12 β-TiCl_3的制备 | 第62页 |
| 4.2.13 (1S,3R,4S)-N-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-6-苄氧基-9-[2-亚甲基-4-苄氧基-3-[(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺(J)的合成 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 附录 | 第68-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第74-75页 |
| 作者及导师介绍 | 第75-76页 |
| 北京化工大学硕士研究生学位论文答辩委员会决议书 | 第76-77页 |
