| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-18页 |
| 1.1 截短侧耳素简介 | 第8页 |
| 1.2 上市药物简介 | 第8-11页 |
| 1.2.1 泰妙菌素 | 第9页 |
| 1.2.2 沃尼妙林 | 第9-10页 |
| 1.2.3 瑞他妙林 | 第10-11页 |
| 1.3 其他截短侧耳素衍生物 | 第11-12页 |
| 1.4 构效关系 | 第12-13页 |
| 1.5 作用机制 | 第13-15页 |
| 1.6 代谢及药代动力学 | 第15-16页 |
| 1.7 本课题研究的主要内容 | 第16-18页 |
| 第2章 衍生物的设计及路线确定 | 第18-36页 |
| 2.1 已报道结构修饰 | 第18-29页 |
| 2.1.1 母核上的结构修饰 | 第18-19页 |
| 2.1.2 C14侧链连有嘌呤环 | 第19-21页 |
| 2.1.3 C14侧链连接杂环及硫醚 | 第21-24页 |
| 2.1.4 C14酯及氨基甲酸酯衍生物 | 第24-26页 |
| 2.1.5 C22位胺取代衍生物 | 第26-27页 |
| 2.1.6 C14硫醚连接脂肪环衍生物 | 第27-29页 |
| 2.2 设计的结构 | 第29-30页 |
| 2.3 主要合成方法 | 第30-31页 |
| 2.4 合成路线的确定 | 第31-34页 |
| 2.5 本章小结 | 第34-36页 |
| 第3章 衍生物的合成 | 第36-52页 |
| 3.1 试剂与仪器 | 第36-38页 |
| 3.1.1 主要试剂 | 第36-37页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第37-38页 |
| 3.2 侧链为氨基噻唑衍生物(A类)的合成 | 第38-48页 |
| 3.2.1 14-O-对甲苯磺酰氧基妙林(2)的合成 | 第38页 |
| 3.2.2 14-O-碘代妙林(3)的合成 | 第38-39页 |
| 3.2.3 2-氨基4甲基噻唑异硫脲二盐酸盐(4)的合成 | 第39页 |
| 3.2.4 14-O-(2-氨基-噻唑基)4甲基硫醚妙林(5)的合成 | 第39-40页 |
| 3.2.5 Boc-间氨基苯甲酸的合成 | 第40页 |
| 3.2.6 6a-6o合成通法 | 第40-48页 |
| 3.3 B类衍生物的合成 | 第48-50页 |
| 3.3.1 14-O-(异硫脲)妙林(8)的合成 | 第48页 |
| 3.3.2 14-O-硫醇妙林(9)的合成 | 第48页 |
| 3.3.3 14-O-环氧妙林(10)的合成 | 第48-49页 |
| 3.3.4 氯乙酰基环己胺(12)的合成 | 第49页 |
| 3.3.5 14-O-(环己酰胺)甲基硫醚妙林(13)的合成 | 第49-50页 |
| 3.4 本章小结 | 第50-52页 |
| 第4章 衍生物体外活性的测定 | 第52-58页 |
| 4.1 试剂与仪器 | 第52-53页 |
| 4.2 细菌MIC值测定 | 第53-54页 |
| 4.2.1 所选菌种及对照药物 | 第53页 |
| 4.2.2 药液配制 | 第53页 |
| 4.2.3 菌液配制 | 第53页 |
| 4.2.4 活性测定 | 第53-54页 |
| 4.3 支原体MIC值测定 | 第54-55页 |
| 4.3.1 菌种及对照药物 | 第54页 |
| 4.3.2 药液及培养基配制 | 第54页 |
| 4.3.3 菌液配制 | 第54-55页 |
| 4.3.4 变色单位测定 | 第55页 |
| 4.3.5 支原体MIC测定 | 第55页 |
| 4.4 MIC测定结果及讨论 | 第55-57页 |
| 4.5 本章小结 | 第57-58页 |
| 结论 | 第58-60页 |
| 附录 | 第60-84页 |
| 参考文献 | 第84-90页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第90-92页 |
| 致谢 | 第92页 |
