| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 前言 | 第11-26页 |
| 第一节 σ受体背景介绍 | 第11-13页 |
| 1.1.1 σ受体的结构和分类 | 第11-12页 |
| 1.1.2 σ1受体的生物作用机制 | 第12-13页 |
| 1.1.3 与σ1受体相关疾病 | 第13页 |
| 第二节 σl受体配体的研究进展 | 第13-23页 |
| 1.2.1 σ1受体配体 | 第13-17页 |
| 1.2.2 经典的σ1受体配体的药效团特征 | 第17页 |
| 1.2.3 σ1受体激动剂和拮抗剂 | 第17-23页 |
| 第三节 本论文立题 | 第23-26页 |
| 第二章 3-烷氧基异噁唑环类σ1受体配体的合成与构效关系研究 | 第26-47页 |
| 第一节 阳性化合物15的结构分析 | 第26页 |
| 第二节 基于化合物15的A区结构改造及构效关系研究 | 第26-33页 |
| 2.2.1 化合物设计与合成 | 第26-31页 |
| 2.2.2 化合物活性结果及构效关系讨论 | 第31-32页 |
| 2.2.3 本节总结 | 第32-33页 |
| 第三节 基于化合物15的C区结构改造及构效关系研究 | 第33-36页 |
| 2.3.1 化合物设计与合成 | 第33-35页 |
| 2.3.2 化合物活性结果及构效关系分析 | 第35-36页 |
| 2.3.3 本节总结 | 第36页 |
| 第四节 基于化合物15的D区结构改造及构效关系研究 | 第36-39页 |
| 2.4.1 化合物设计与合成 | 第36-38页 |
| 2.4.2 化合物活性结果及构效关系分析 | 第38-39页 |
| 2.4.3 本节总结 | 第39页 |
| 第五节 化合物对NET、DAT、SERT受体的选择性 | 第39-40页 |
| 第六节 初步体外穿脑膜评价 | 第40-42页 |
| 第七节 σ1受体配体功能研究 | 第42-43页 |
| 第八节 本章总结及展望 | 第43-47页 |
| 第三章 实验部分 | 第47-72页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第47页 |
| 第二节 生物测试方法 | 第47-48页 |
| 第三节 3-烷氧基异嗯唑类σ1配体的合成及表征 | 第48-72页 |
| 3.3.1 A区结构改造的化合物的合成及表征 | 第48-59页 |
| 3.3.2 C区结构改造的化合物的合成及表征 | 第59-63页 |
| 3.3.3 D区结构改造的化合物的合成及表征 | 第63-70页 |
| 3.3.4 工具化合物E-52862的合成及表征 | 第70-72页 |
| 参考文献 | 第72-79页 |
| 附录 | 第79-82页 |
| 缩写 | 第82-83页 |
| 科研成果 | 第83-84页 |
| 致谢 | 第84页 |
