| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-16页 |
| ·肿瘤的简介及现状 | 第9页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶简介及其抑制剂 | 第9-14页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶的作用机制 | 第9-10页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类 | 第10-12页 |
| ·羟肟酸类HDACIS的研究 | 第12-14页 |
| ·HDAC抑制剂的发展前景 | 第14-16页 |
| 第2章 目标化合物的合成路线设计与讨论 | 第16-29页 |
| ·SAHA的路线设计及工艺改进 | 第16-18页 |
| ·酯化反应 | 第18-22页 |
| ·一般的酯化反应 | 第18-19页 |
| ·有机酸催化的酯化反应 | 第19页 |
| ·离子液体型酸催化的酯化反应 | 第19-20页 |
| ·酸酐与醇反应生成酯 | 第20页 |
| ·STEGLICH酯化反应 | 第20-22页 |
| ·以异羟肟酸为原料得到异羟肟酸酯 | 第22-23页 |
| ·酰氯与异羟肟酸反应 | 第22页 |
| ·T3P催化醇与异羟肟酸反应 | 第22-23页 |
| ·酰氯与异羟肟酸反应 | 第23页 |
| ·二元羧酸的保护与脱保护 | 第23-27页 |
| ·羧酸甲酯保护与脱保护 | 第24页 |
| ·苄基酯保护与脱保护法 | 第24-25页 |
| ·叔丁酯的保护与脱保护法 | 第25-27页 |
| ·目标化合物的设计 | 第27-29页 |
| 第3章 实验部分 | 第29-51页 |
| ·所用仪器与试剂 | 第29页 |
| ·伏立诺他的合成 | 第29-31页 |
| ·辛二酸单酰苯胺的合成 | 第29-30页 |
| ·7-苯胺基甲酰基庚酸甲酯的制备 | 第30页 |
| ·伏立诺他的制备 | 第30-31页 |
| ·伏立诺他衍生物的制备 | 第31-46页 |
| ·苯甲酸氮芥-伏立诺他轭合物的制备 | 第31-32页 |
| ·辛二酸双(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第32-33页 |
| ·己二酸双(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第33页 |
| ·辛二酸单甲酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第33-34页 |
| ·丁二酸双(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第34-35页 |
| ·苯乙酸(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第35-36页 |
| ·丁二酸单叔丁酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第36-37页 |
| ·伏立诺他琥珀酸单酯的制备 | 第37-38页 |
| ·己二酸单叔丁酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第38-39页 |
| ·伏立诺他己二酸单酯的制备 | 第39-40页 |
| ·辛二酸单叔丁酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第40-42页 |
| ·伏立诺他辛二酸单酯的制备 | 第42页 |
| ·丁二酸单乙酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第42-44页 |
| ·癸二酸双(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第44-45页 |
| ·丁二酸单甲酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第45页 |
| ·丁二酸单苯甲酯单(N-羟基-N’-苯基辛二酰胺)的制备 | 第45-46页 |
| ·药理活性筛选 | 第46-51页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第51-59页 |
| ·伏立诺他合成路线讨论分析 | 第51页 |
| ·SAHA与羧酸的反应 | 第51-52页 |
| ·SAHA在反应中的LOSSEN重排 | 第52-53页 |
| ·在CDI催化作用下的反应 | 第53-59页 |
| 第5章 结论 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 附录 | 第68-92页 |
