| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-29页 |
| ·肿瘤发展现状 | 第11页 |
| ·抗肿瘤药物 | 第11-16页 |
| ·细胞毒素类药物 | 第11-13页 |
| ·靶向抗肿瘤药物 | 第13-16页 |
| ·细胞凋亡与肿瘤 | 第16-20页 |
| ·Bcl-2 | 第17-18页 |
| ·p53 | 第18-19页 |
| ·survivin | 第19-20页 |
| ·Caspase | 第20-22页 |
| ·Caspase 的结构、分类及其作用 | 第20页 |
| ·Caspase 的作用底物 | 第20-21页 |
| ·Caspase-3 及其酶原 Procaspase-3 在细胞凋亡中的作用 | 第21-22页 |
| ·PAC-1 | 第22-24页 |
| ·肿瘤相关性贫血 | 第24-25页 |
| ·低氧诱导因子及其靶基因 | 第25-26页 |
| ·脯氨酸羟化酶及其抑制剂 | 第26-29页 |
| 第二章 化合物的设计 | 第29-45页 |
| ·化合物设计 | 第29页 |
| ·PAC-1 类似物的设计思路 | 第29-32页 |
| ·前期工作基础及化合物设计 | 第32-45页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第45-67页 |
| ·阳性化合物 PAC-1 的合成 | 第45页 |
| ·N,N'-二甲基乙二胺类化合物的合成 | 第45-46页 |
| ·N,N'-二甲基丙二胺类化合物 | 第46页 |
| ·YCL-0426 的合成 | 第46页 |
| ·实验部分 | 第46-67页 |
| ·阳性化合物(E)-N'-(3-烯丙基-2-羟基苯亚甲基)-2-(4-苄基哌嗪基)乙酰肼(PAC-1)的合成 | 第51-53页 |
| ·N,N'-二甲基乙二胺类化合物的合成 | 第53-63页 |
| ·N,N'-二甲基丙二胺类化合物的合成 | 第63-64页 |
| ·化合物的结构确证 | 第64-67页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第67-81页 |
| ·MTT 法测定化合物对 HL-60、K562 和 HCT-8 肿瘤细胞的抑制率 | 第67-69页 |
| ·实验方法 | 第67页 |
| ·实验结果 | 第67-69页 |
| ·HIF-1α稳定实验 | 第69-81页 |
| ·实验原理和方法 | 第69-70页 |
| ·实验结果 | 第70-78页 |
| ·PAC-1 及其类似物螯合亚铁离子的 EC50值 | 第78-81页 |
| 第五章 目标化合物构效关系和生物活性评价结果讨论 | 第81-85页 |
| ·构效关系的讨论 | 第81-84页 |
| ·PAC-1 类似物抗肿瘤活性预测及活性评价结果讨论 | 第81-83页 |
| ·N,N'-二甲基乙二胺类化合物抑制脯氨酸羟化酶构效关系 | 第83-84页 |
| ·作用机制的探讨 | 第84-85页 |
| 结论 | 第85-87页 |
| 参考文献 | 第87-95页 |
| 附录 | 第95-131页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第131-133页 |
| 致谢 | 第133页 |
